一种向天果超微破壁粉碎方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种向天果超微破壁粉碎方法，属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 向天果是棟科植物向天果树的果实，被誉为"植物之后"，具有解热、收敛、强壮等 功效，主治糖尿病和高血压，应用常W粉末形式。
[0003] 向天果超微粉碎后，由于粒径的比表面积增加，能够大幅度增加向天果黄酬等有 效成分的溶出率，从而提高药效。现有的向天果超微破壁粉碎方法存在粉碎时间长、出粉率 低和向天果黄酬损失率高等问题。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种向天果超微破壁粉碎方法，W解决上述技术问题。
[0005] 针对上述发明目的，本发明提供W下技术方案：
[0006] 本发明的向天果超微破壁粉碎方法，其特征在于，具体步骤如下：
[0007] A:将向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；
[000引 B:将径丙基-0 -环糊精与中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中 链甘油=醋混合粉；
[000引 C:将向天果粉与径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉混合均匀，超微粉碎至 平均粒径到2微米W下。
[0010] 径丙基-e-环糊精与中链甘油S醋的质量比优选为8:2。
[0011] 向天果粉与径丙基-P-环糊精-中链甘油S醋混合粉的质量比优选为300~ 200:Io
[0012] 本发明的有益效果主要是：
[0013] 本发明的向天果超微破壁粉碎方法具有加工时间短、出粉率高、向天果黄酬保留 率与溶出率高和粉末平均粒径小等优势。本发明的向天果超微破壁粉碎方法独特，是在大 量实验中的意外发现，径丙基-P-环糊精、中链甘油=醋和向天果细粉的混合顺序及比例 均不能调整。因此本发明采用的成分、比例和添加顺序，是本发明的创新点。
【具体实施方式】
[0014] 下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但应注意本发明的范围并不受运 些实例的任何限制。
[001引实施例1
[001引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将Sg径丙基-0 -环糊精和 2g中链甘油；醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油；醋混合粉；将向天果粉与 径丙基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时， 所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表1。
[0017] 表I实施例I的向天果超微粉相关数据
[0018]
[001引 实施例2
[0020] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将12g径丙基-0 -环糊精和 3g中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉；将向天果粉与 径丙基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时， 所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表2。
[0021] 表2实施例2的向天果超微粉相关数据
[0022]
[002引实施例3
[0024] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将9. 6g径丙基-0-环糊精 和2. 4g中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉；将向天果 粉与径丙基-P-环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1 小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表3。
[0025] 表3实施例3的向天果超微粉相关数据
[0026]
[0027]
[002引对比例1
[002引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将7g径丙基-0 -环糊精和 1. 75g中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉；将向天果 粉与径丙基-P-环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1 小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表4。
[0030] 表4对比例1的向天果超微粉相关数据
[0031]
[00础对比例2
[003引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将13. 5g径丙基-0 -环糊精 和3. 375g中链甘油；醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油；醋混合粉；将向天 果粉与径丙基-P-环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎 1小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表5。
[0034] 表5对比例2的向天果超微粉相关数据
[0035]
[0036] 对比例3
[0037] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将向天果粉采用SWFJ超微粉 碎机组粉碎1小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果 见表6。
[003引表6对比例3的向天果超微粉相关数据
[00川对比例4
[0042] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将向天果粉与IOg径丙 基-0 -环糊精混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时，所得粉末测定平均粒径、出 粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表7。
[0043] 表7对比例4的向天果超微粉相关数据
[0044]
[0045] 对比例5
[004引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将向天果粉与IOg中链甘油 =醋混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天 果黄酬保留率及溶出速率，结果见表8。
[0047] 表8对比例5的向天果超微粉相关数据
[0048]
[0049] 对比例6
[0050] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将向天果粉与15g径丙 基-0 -环糊精混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时，所得粉末测定平均粒径、出 粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表9。
[0051] 表9对比例6的向天果超微粉相关数据
[0052]
[00閲 对比例7
[0054] 将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将向天果粉与15g中链甘油 =醋混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时，所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天 果黄酬保留率及溶出速率，结果见表10。
[0055] 表10对比例7的向天果超微粉相关数据
[0056]
[0057] 对比例8
[005引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将9g径丙基-0 -环糊精和Ig中链甘油；醋混合均匀，得到径丙基-e-环糊精-中链甘油；醋混合粉；将向天果粉与 径丙基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时， 所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表11。
[0059] 表11对比例8的向天果超微粉相关数据
[0060]
[00川对比例9
[006引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将7g径丙基-0-环糊精和 3g中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉；将向天果粉与 径丙基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时， 所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表12。
[0063] 表12对比例9的向天果超微粉相关数据
[0064]
[0065] 对比例10
[006引将3kg向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉；将5g径丙基-0-环糊精和 5g中链甘油立醋混合均匀，得到径丙基-0 -环糊精-中链甘油立醋混合粉；将向天果粉与 径丙基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉混合均匀，采用SWFJ超微粉碎机组粉碎1小时， 所得粉末测定平均粒径、出粉率、向天果黄酬保留率及溶出速率，结果见表13。
[0067] 表13对比例10的向天果超微粉相关数据
[0068]
[0069] 本发明筛选了大量的组方，发现：只有在本发明保护范围内，即径丙基-0-环糊 精与中链甘油S醋的质量比优选为8: 2,且向天果粉与径丙基-0 -环糊精-中链甘油S醋 混合粉的质量比优选为300~200:1，可W实现2微米W下的粉碎，同时无论出粉率还是向 天果黄酬保留率或溶出率都高于95%。而不按本发明比例，如即使径丙基-0-环糊精与 中链甘油S醋的质量比为8:2,但向天果粉与径丙基-0 -环糊精-中链甘油S醋混合粉的 质量比不是300~200:1，如对比例1和2所示，其结果粒径大于2微米，同时出粉率还是 向天果黄酬保留率或溶出率都低于95%。而对比例3-10,径丙基-0 -环糊精与中链甘油 S醋的质量比非8:2,甚至不加径丙基-0 -环糊精与中链甘油S醋，其结果显示，加入径丙 基-0 -环糊精-中链甘油=醋混合粉可W将粒径变小，不加后粒径约在5微米W上，其各 项指标不达标。
[0070] 因此：从W上实施例可W看出，在向天果超微破壁粉碎过程中，应用径丙 基-0 -环糊精与中链甘油=醋作为辅助粉碎材料，可W显著改善粉碎效率，并且具有出粉 率高、向天果黄酬保留率与溶出率高和粉末平均粒径小等优势。其中当径丙基-P-环糊精 与中链甘油S醋的质量比为8:2,向天果粉与径丙基-0 -环糊精-中链甘油S醋混合粉的 质量比为300~200:1时，是关键因素，其具有最好的粉碎效果，有很大的市场推广价值。
【主权项】
1. 一种向天果超微破壁粉碎方法，其特征在于，具体步骤如下： A:将向天果粉碎，过60~80目筛，得到向天果粉； B:将羟丙基-β-环糊精与中链甘油三酯混合均匀，得到羟丙基-β-环糊精-中链甘 油三酯混合粉； C:将向天果粉与羟丙基-β-环糊精-中链甘油三酯混合粉混合均匀，超微粉碎至平均 粒径到2微米以下。2. 根据权利要求1所述的向天果超微破壁粉碎方法，其特征在于，羟丙基-β-环糊精 与中链甘油三酯的质量比为8:2。3. 根据权利要求1所述的向天果超微破壁粉碎方法，其特征在于，向天果粉与羟丙 基-β-环糊精-中链甘油三酯混合粉的质量比优选为300~200:1。
【专利摘要】本发明提供了一种向天果超微破壁粉碎方法，属于中药领域。本发明的向天果超微破壁粉碎方法，其特征在于包括以下步骤：（1）将向天果粉碎，过60～80目筛，得到向天果粉；（2）将羟丙基-β-环糊精与中链甘油三酯混合均匀，羟丙基-β-环糊精与中链甘油三酯的质量比优选为8:2，得到羟丙基-β-环糊精-中链甘油三酯混合粉；（3）将向天果粉与羟丙基-β-环糊精-中链甘油三酯混合粉混合均匀，向天果粉与羟丙基-β-环糊精-中链甘油三酯混合粉的质量比优选为300～200:1。本发明的向天果超微破壁粉碎方法，相对常规超微破壁粉碎方法具有加工时间短、出粉率高、向天果黄酮保留率与溶出率高和粉末平均粒径小等优势。
【IPC分类】A61P3/10, A61P9/12, A61K47/40, A61K47/14, A61K36/58
【公开号】CN105343181
【申请号】CN201510834468
【发明人】罗瑞雪, 张振海
【申请人】苏州普罗达生物科技有限公司
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年11月25日