一种溃疡胶囊及其制备方法
【专利说明】-种演瘍胶囊及其制备方法
[0001]
技术领域
[0002] 本发明设及中药领域，具体设及一种溃瘍胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0003] 溃瘍胶囊制酸止痛，生肌收敛。用于胃腕疼痛，呕恶泛酸，胃及十二指肠溃瘍。市售 溃瘍胶囊由于组方和工艺原因，疗效不甚理想，制剂采用传统工艺制备，存在崩解迟缓、疗 效低等不足。
【发明内容】
[0004] 本发明为克服上述不足，提供一种崩解速度快、疗效高的溃瘍胶囊及其制备方法。
[0005] 发明实施方案如下： 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力21~36Mpa，萃取溫度16~36°C，分 离器压力13~20Mpa，分离器溫度41~50°C，分离时间1.7~3.9小时，二氧化碳流量每小时 22~36L，得提取液;取提取液62~79°C减压干燥，得干膏;取干膏加入甘露醇150~200g，采 用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素45~ 55邑，交联聚乙締化咯烧酬45~55g，交联簇甲基纤维素钢35~45g，混合均匀，用50~70%乙 醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加簇甲基淀粉钢7~9g，硬脂酸儀1~3g，整粒，装入胶囊， 制得溃瘍胶囊1000粒。
[0006] 上述实施方案所提到的原材料标准如下： 小茵香：中国药典2005年版一部标准。本品为伞形科植物茵香化eniculum vulgare Mill.的干燥成熟果实。秋季果实初熟时采割植株，晒干，打下果实，除去杂质。
[0007] 檐子：中国药典2005年版一部标准。本品为茜草科植物檐子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。9-11月果实成熟呈红黄色时采收，除去果梗及杂质， 蒸至上汽或置沸水中略烫，取出，干燥。
[000引瓦愣子：中国药典2005年版一部标准。本品为蝴科动物毛蝴Area subcrenata Lischke、泥蝴Ar-ca granosa Linnaeu或魅蝴Area inflata Reeve的贝壳。秋、冬至次年春 捕拱，洗净，置沸水中略煮，去肉，干燥。
[0009] 陈皮：中国药典2005年版一部标准。本品为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。药材分为"陈皮"和"广陈皮"。采摘成熟果实，剥取果 皮，晒干或低溫干燥。
[0010] 水红花子：中国药典2005年版一部标准。本品为寥科植物红寥Polygonum orientale L.的干燥成熟果实。秋季果实成熟时割取果穗，晒干，打下果实，除去杂质。仙鹤 草：中国药典2005年版一部标准。本品为菩薇科植物龙芽草Agrimonia pilosa Ledeb.的 干燥地上部分。夏、秋二季茎叶茂盛时采割，除去杂质，干燥。
[0011] 甘露醇：中国药典2010年版二部标准。
[0012] 微晶纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0013] 交联聚乙締化咯烧酬：中国药典2010年版二部标准。
[0014] 交联簇甲基纤维素钢：中国药典2010年版二部标准。
[001引簇甲基淀粉钢：中国药典2010年版二部标准。
[0016] 硬脂酸儀：中国药典2010年版二部标准。
[0017] W上溃瘍胶囊所用到的原材料均可从医药公司购买得到，只要满足国家标准均可 用来实施本发明方案。
[0018] 上述发明方案中所用术语为药学专用术语，如"减压"等皆遵从中国药典规定和 相关药学规范。
[0019] 本发明中的单位g也可W是其它重量份，不影响本发明方案的实施。
[0020] 本发明方案中所述的设备市场均有销售，并不限于典型生产厂家，只要技术指标 能够达到要求，均可用来实现本发明。
[0021] 四【具体实施方式】 本发明的具体实施例1 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力2IMpa，萃取溫度16°C，分离器压力 13Mpa，分离器溫度41°C，分离时间1.7小时，二氧化碳流量每小时22L，得提取液;取提取液 62°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素45g，交联聚乙締化咯烧酬45g，交联簇甲基 纤维素钢35g，混合均匀，用50%乙醇湿法制粒，60°C干燥，外加簇甲基淀粉钢7g，硬脂酸儀 Ig，整粒，装入胶囊，制得溃瘍胶囊1000粒。
[0022] 本发明的具体实施例2 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力36Mpa，萃取溫度36°C，分离器压力 20Mpa，分离器溫度50°C，分离时间3.9小时，二氧化碳流量每小时36L，得提取液;取提取液 79°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇200g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素55g，交联聚乙締化咯烧酬55g，交联簇甲基 纤维素钢45g，混合均匀，用70%乙醇湿法制粒，80°C干燥，外加簇甲基淀粉钢9g，硬脂酸儀 3g，整粒，装入胶囊，制得溃瘍胶囊1000粒。
[0023] 本发明的具体实施例3 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力29Mpa，萃取溫度26°C，分离器压力 17Mpa，分离器溫度45°C，分离时间2.8小时，二氧化碳流量每小时29L，得提取液;取提取液 70°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇175g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素50g，交联聚乙締化咯烧酬50g，交联簇甲基 纤维素钢40g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒，70°C干燥，外加簇甲基淀粉钢8g，硬脂酸儀 2g，整粒，装入胶囊，制得溃瘍胶囊1000粒。
[0024] W上实施例说明，采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成溃瘍胶 囊。下面W实施例3制得的溃瘍胶囊考察本发明的实际效果： (一)实施例3溃瘍胶囊和市售溃瘍胶囊崩解时限对比 1崩解时限测定方法 按中国药典2010年版附录Μ A测定。
[00巧]2崩解时限对比 表1实施例3溃瘍胶囊和市售溃瘍胶囊崩解时限对比表
上述结果表明，本发明制备的溃瘍胶囊相对于市售溃瘍胶囊具有崩解速度快、生物利 用度高等显著优点。
[0026] (二)实施例3溃瘍胶囊和市售溃瘍胶囊治疗胃腕疼痛，呕恶泛酸，胃及十二指肠溃 瘍临床疗效观察 1病例情况 统计口诊和住院病例，共观察胃腕疼痛，呕恶泛酸，胃及十二指肠溃瘍病例114例，平均 年龄46岁。将患者分为两组，试验组服用实施例3溃瘍胶囊，对照组服用市售溃瘍胶囊。
[0027] 2疗效评定标准 依据中药新药治疗临床研究指导原则中医证候疗效判定标准： 临床痊愈：中医临床症状、体征消失或基本消失，证候积分减少^ 95%。
[002引显效：中医临床症状、体征明显改善，证候积分减少^0%。
[0029] 有效：中医临床症状、体征均有好转，证候积分减少^ 30%。
[0030] 无效：中医临床症状、体征均均无明显改善或者加重，证候积分减少<30%。
[0031] 计算公式：[(治疗前积分一治疗后积分治疗前积分]X100%。
[0032] 3临床观察结果 表2实施例3溃瘍胶囊和市售溃瘍胶囊临床疗效对比表
上述临床疗效观察结果表明，本发明制备的溃瘍胶囊在治疗胃腕疼痛，呕恶泛酸，胃及 十二指肠溃瘍时，疗效显著高于市售溃瘍胶囊，P<〇. 05。
【主权项】
1. 一种治疗胃脘疼痛，呕恶泛酸，胃及十二指肠溃疡的中药，其特征是取小茴香68g，栀 子13.6g，瓦楞子34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧 化碳超临界萃取法提取，萃取压力21~36Mpa，萃取温度16~36°C，分离器压力13~20Mpa， 分离器温度41~50°C，分离时间1.7~3.9小时，二氧化碳流量每小时22~36L，得提取液;取 提取液62~79°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能纳米冲击磨粉 碎成粒径200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素45~55g，交联聚乙烯吡咯 烧酮45~55g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，混合均勾，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80 °C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，装入胶囊，制得溃疡胶囊。2. 根据权利要求1所述中药的制备方法，其特征是取小茴香68g，栀子13.6g，瓦楞子 34g，陈皮13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取 法提取，萃取压力21~36Mpa，萃取温度16~36°C，分离器压力13~20Mpa，分离器温度41~ 50°C，分离时间1.7~3.9小时，二氧化碳流量每小时22~36L，得提取液;取提取液62~79°C 减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~ 300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维素45~55g，交联聚乙烯吡咯烷酮45~55g，交 联羧甲基纤维素钠35~45g，混合均勾，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加羧 甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，装入胶囊，制得溃疡胶囊。3. 根据权利要求1所述中药的制备方法，取小茴香68g，栀子13.6g，瓦楞子34g，陈皮 13.6g，水红花子27.2g，仙鹤草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取， 萃取压力29Mpa，萃取温度26°C，分离器压力17Mpa，分离器温度45°C，分离时间2 · 8小时，二 氧化碳流量每小时29L，得提取液；取提取液70°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇 175g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纤维 素50g，交联聚乙烯吡咯烷酮50g，交联羧甲基纤维素钠40g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒， 70°C干燥，外加羧甲基淀粉钠8g，硬脂酸镁2g，整粒，装入胶囊，制得溃疡胶囊。
【专利摘要】本发明公开了一种溃疡胶囊及其制备方法，其特征在于取小茴香68g,栀子13.6g,瓦楞子34g,陈皮13.6g,水红花子27.2g,仙鹤草112g,采用二氧化碳超临界萃取法提取，减压干燥，用高能纳米冲击磨粉碎成纳米干膏，加入功能性辅料，制成溃疡胶囊，崩解时间显著缩短，疗效显著优于市售溃疡胶囊，取得了积极效果。
【IPC分类】A61P1/04, A61K9/48, A61K35/618, A61P29/00, A61K36/752, A61P1/00
【公开号】CN105456445
【申请号】CN201510905098
【发明人】不公告发明人
【申请人】黑龙江江恒医药科技有限公司
【公开日】2016年4月6日
【申请日】2015年12月10日