毛发护理组合物及使用方法

毛发护理组合物及使用方法
【专利摘要】本发明提供毛发护理组合物以及制备所述毛发护理组合物的方法，所述毛发护理组合物包含：约0.005%至约5%芹菜素；约0.15%至约12%的增溶剂，其中所述增溶剂包含胺官能团；和至少约20重量%的含水载体，其中所述组合物具有在约3至约10范围内的pH。可将这些毛发护理组合物施用到需要更健康的毛发外观的头皮或毛发的任何区域上。
【专利说明】毛发护理组合物及使用方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及毛发护理组合物，所述组合物包含一种或多种可用于调节哺乳动物的毛发生长、增加毛发直径、和/或延缓灰白毛发外观的活性物质，以及它们的使用方法。
【背景技术】
[0002]许多属性有助于毛发的外观被认为具有吸引力。例如，具有丰盈和浓密外观的毛发是非常可取的。相反，具有稀薄外观的毛发没有同样的吸引力，并且可能甚至导致产生具有稀薄毛发的个体比他们的实足年龄更老的感觉。另外，具有灰白毛发外观也可能导致使个体看起来比他们的实足年龄更老的感觉。此外，稀薄和灰白的毛发可能更难以定型，并且通常不能定型成那么多的发 型，从而使个体沮丧并且具有蓬乱的外观。由于与稀薄毛发和灰白毛发相关的上述问题，许多个体花费大量精力和时间来梳理，然而仍无法获得他们所期望的发型和外观。这可能导致沮丧和/或对他或她的外观缺乏信心。女性和男性消费者在各种年龄都可能经历这些问题。
[0003]已提出已知具有抗氧化和抗炎性能的黄酮芹菜素通过多种生物途径来刺激毛发生长，从而增加毛发外观的丰盈度和/或浓密度，并减少灰白毛发外观。然而，芹菜素具有在很多溶剂体系中的较差溶解度，从而难以制备具有有效量溶解的芹菜素的组合物。因此，需要向消费者提供包含增强浓度的芹菜素的毛发护理组合物。

【发明内容】

[0004]本发明涉及毛发护理组合物和方法，所述毛发护理组合物和方法可以帮助增加更丰盈和/或更浓密毛发外观和/或减少灰白毛发外观，从而导致更健康和看起来更年轻的毛发。该结果是通过下列实现的:增加毛干和毛囊的直径、增加毛发数目、减少灰白毛发的出现、生长更长的毛发、和/或拥有更少损伤的毛发。
[0005]根据一个实施例，出于改善毛发外观的目的，提供包含有效量毛发生长促进剂的毛发护理组合物。所述毛发护理组合物包含:约0.005%至约5%芹菜素；约0.15%至约12%的增溶剂，其中所述增溶剂包含胺官能团；和至少约20重量％的含水载体。在该实施例的一个方面，所述组合物具有在约3至约10范围内的pH。
[0006]根据另一个实施例，提供用于制备毛发护理组合物的方法，所述方法包括:(i)在足以允许芹菜素溶解于增溶剂中的温度下将芹菜素和增溶剂混合以形成预混物，其中芹菜素与增溶剂的重量比在约1:50至约1:4的范围内，(ii)将预混物与含水载体混合以形成毛发护理组合物，以及(iii)任选地，用酸将所述毛发护理组合物的pH调节成在约3至约10的范围内。
[0007]对于本领域的技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容，受权利要求书保护的苯发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。
【专利附图】

【附图说明】[0008]图1为示出根据本发明实施例的多种毛发护理组合物的比较皮肤渗透结构的图表。
【具体实施方式】
[0009]尽管本说明书在结尾的权利要求书中特别指出并清楚地要求保护本发明，但据信通过下列说明可更好地理解本发明的实施例。在本发明的所有实施例中，除非另外特别说明，所有重量百分比均按所述组合物总体的重量计。除非另外特别指明，所有比率均为重量t匕。所有范围是包括界限的且可合并的。有效数位的数字既不限制所指示的量也不限制测量的精度。除非另外具体说明，所有数值量应理解为可被词“约”修饰。所有测量均被理解为是在25°C和环境条件下进行的，其中“环境条件”是指在约一大气压和约50%相对湿度下的条件。除非另外指明，所有与所列成分相关的上述重量均基于活性物质的含量，并且不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
[0010]如本文所用，术语“毛发护理组合物”是施用到毛发和/或毛发下的皮肤上的组合物，包括用于处理或护理毛发的组合物。术语“毛发护理组合物”设想的产品包括但不限于须后滋补剂和须后洗剂、霜膏、乳液、泡沫、毛发调理剂(洗去型和免洗型)、毛发着色剂、生发油、液体、洗齐?、摩丝、推进型洗齐?、洗发剂、剃刮凝胶、临时性胡须染料等。
[0011]“毛发生长促进剂”包括当将有效量包含毛发生长促进剂的组合物在所需区域上局部施用具有成效的一段时间时，任何可增加或延长生长期，或提供增加哺乳动物毛发生长期的物质。所有与毛发生长刺激结合施用的相关术语都应当理解为意指观察到的有益效果是相对于在没有本文所述的组合物的暴露下所观察到的或将预期的有益效果。这些观察包括但不限于增加毛干和毛囊的直径、增加毛发数目、延缓灰白毛发外观、生长更长的毛发、和/或拥有更少损伤的毛发。
[0012]“增加更丰盈和更浓密的毛发外观”是指当将有效量的本发明组合物在所需区域上局部施用具有成效的一段时间时，毛发受试区`域(例如头皮)内的毛囊和/或毛干直径在统计意义上显著量地增加。
[0013]“延缓灰白毛发外观”指灰白毛发的浮现速率被推迟。认为白发(即，毛发的天然白化或灰白)与毛干中的黑色素减少相关联。白发的开始或程度与年龄有关，从而延缓或减少灰白毛发外观提供了看起来更年轻的外观。灰白毛发的浮现速率可通过视觉观察和通过转让给Shiseido的日本专利申请2005-296352Α中所描述的方法来测量。计数方法包括指定前额头皮任一侧上的50mmX IOmm区域并收集该区域内的所有毛发，并且从该区域内切断的毛发数出1000根。灰白毛发和天然色素毛发都被计数。该过程按月或按需要重复，并且计算灰白毛发的百分比。
[0014]如本文所述，“哺乳动物毛发”包括哺乳动物的任何躯体部位上的毛发，并且可包括但不限于面部毛发、头部毛发或体毛。例如，它可包括头皮、头部、颈部、胡须、髭须、眉毛和鬓角毛发。
[0015]如本文所用，术语“局部施用”是指将本发明的组合物施用或铺展到待作用毛发所生长的角质组织表面上。
[0016]本文所用，术语“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或其组分适于与哺乳动物的角质组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等等。[0017]如本文所用，术语“有效量”是指化合物或组合物足以增加受试区域中毛干直径的统计学上显著的量，增加毛发密度(每单位面积的毛发数)的统计学上显著的量，和/或延缓灰白毛发外观的统计学上显著的量。
[0018]如本文所用，术语“增溶剂”是指使本文所公开的毛发生长促进剂溶解的溶剂或溶剂型溶液。
[0019]如本文所用，“芹菜素”包括盐或它们的复合物。示例性芹菜素盐包括胺盐。
[0020]简而言之，如本公开的本领域技术人员通常所已知的，毛发周期由三个阶段组成。第一阶段，或生长阶段，被称为生长期并持续平均三至四年之间。第二阶段由连续生长两至三周的时间所组成。该阶段称为退行期。最后阶段，称为休止期，是毛发脱落的阶段。该阶段发生相当缓慢，经过三至四个月的过程，毛囊的球区退回并且毛干分离且被推出皮肤表面。
[0021]根据本发明的一个实施例，将包含芹菜素以及任选地一种或多种毛发生长促进剂的毛发护理组合物施用到头皮和/或头皮上毛发的基底上，以增强更健康和看起来更年轻的毛发外观。 申请人:已经发现，将一种或多种毛发生长促进剂局部施用到期望有更多毛发外观的区域，能够实际上通过拥有更浓密和/或更丰盈毛发外观和/或延缓灰白毛发外观来改善所述区域的外观。
[0022]尽管不受理论的约束，据信局部施用多种毛发生长促进剂能够:(1)中断或抑制毛囊处的炎症循环，这继而延长了毛囊生长期；(2)刺激水通道蛋白3 (“AQP3”)上调因子，这继而导致更浓密的毛干和毛囊；和/或(3)促进毛发黑色素的黑色素生成，这继而延缓灰白毛发的浮现。因此，局部施用毛发护理组合物还可帮助减缓毛发离开生长期阶段的速率，刺激AQP3上调因子，延缓灰白毛发外观，或它们的组合。毛干和毛囊的直径的增加导致毛发的外观更浓密且更丰盈。此外，局部地施用可以导致看起来更年轻的毛发外观，因为已知毛发直径随着人的实足年龄而降低并且可延缓灰白毛发外观。
[0023]局部施用本发明的`毛发护理组合物可有助于延长生长期阶段。生长期阶段的延长能够通过阻断或抑制生长期阶段向休止期阶段的转变来实现。毛发毛囊处于生长阶段(生长期)或休止阶段(休止期)。毛囊主要处于生长期阶段。生长期阶段通常持续大约2到10年，平均持续约3至4年，其可根据多种因素而变化。相反，休止期阶段短得多，通常持续约3至4个月。一般来讲，一个人有大约94%的毛囊处于生长期阶段并且6%的毛囊处于休止期阶段。每个月大约有2%的毛囊离开生长期阶段并转变到休止期阶段，而同时大约有2%的毛囊离开休止期阶段并转变到生长期阶段。随着本发明的毛发护理组合物的施用，大约2%的正在离开生长期阶段的毛囊能够被阻断或延迟，导致处于生长期阶段的毛发毛囊的百分比增加。处于生长期阶段的毛囊数量的增加增加了头部上的毛发密度。据信生长期阶段的长度能够从约2周增加至约2.5个月。可测量毛发密度(某块头皮区域上的毛发数量)的增加。在本发明的一个实施例中，毛发密度将增加约2根毛发/cm2，优选地约3根毛发/cm2，并且在一些实施例中，大于4根毛发/cm2。增加生长期阶段、毛发密度和毛发直径以及延缓灰白外观的有益效果将导致人的毛发看起来年轻3岁或更多岁。
[0024]A.毛发护理纟目合物
[0025]在一个方面，本发明提供能够用于增加更浓密和更丰盈毛发外观的毛发护理组合物。所述毛发护理组合物包含至少一种毛发生长促进剂。根据本发明的一个实施例，所述毛发伸长促进剂包含安全有效量的类黄酮化合物，芹菜素(也称为4’，5，7-三羟基黄酮或5，7-二羟基-2- (4-羟基苯基)-4Η-1-苯并吡喃-4-酮)。毛发护理组合物还包含其中包含具有胺官能团的增溶剂以及含水载体，其中所述组合物具有约3.0至约10的pH。任选地，所述毛发护理组合物还包含其它皮肤病学可接受的添加剂和/或任何期望的适宜任选成分。
[0026]1.芹菜素
[0027]本发明的毛发护理组合物包含类黄酮，芹菜素，其为非诱变柑橘类生物类黄酮，存在于许多类型的植物和蔬菜中。例子包括但不限于柚子、欧芹、苹果、芹菜、罗勒、牛至、龙蒿、芫荽叶、蓍草、海藻、山茶花和西番莲。尽管芹菜素可连通很多其它类黄酮、儿茶素和其它天然存在的化合物一起以低含量存在于很多植物和蔬菜中，但是在这些物质中的芹菜素的总浓度变化很大，并且这些物质中存在的芹菜素可能不足以用于本发明。因此，就本发明而言，芹菜素处于经纯化的状态并基本上不含其它化合物。如本文所用，“基本上不含其它化合物”是指芹菜素为至少50重量％纯。例如，根据一个实施例，芹菜素可至少90重量％纯，至少95重量％纯或至少98重量％纯。就本发明而言，芹菜素本身必须以基于组合物总体计至少0.005%的量存在。芹菜素可以大于约0.1%、0.15%、0.2%、0.25%,0.3%、0.4%、0.5%、
0.7%、0.9%、1%、2%、3%或4% 的量存在。芹菜素通常以小于约 5%、4%、3%、2.5%、2%、1.8%、1.6%、
1.5%、1.4%、1.3%、1.2%、1%、0.9%、0.8%、0.7%、0.6%、0.5%、0.4%、0.3%、0.2%、或 0.1% 的量存在。
[0028]2.增溶剂
[0029]芹菜素在其纯形式下是固体并且通常不溶于(即溶解度小于lmg/ml)水和几乎所有适用于药物、化妆品和食品添加剂制剂的溶剂。因此，对于配方设计师而言，一个主要障碍是需要利用可与基础配方相容的增溶剂由原液(即，预混合物)提供芹菜素。此类增溶剂的选择不是显而易见的。例如，虽然已知芹菜素用于含水溶液中，但是在用酸调节PH时，芹菜素从溶液中析出。从而，另一种`附加的考虑是增溶剂在期望的PH范围内维持稳定的毛发护理组合物的能力。从而，在本发明的另一方面，提供一种方法，所述方法用于选择用于增溶芹菜素的理想增溶剂以有助于其掺入很多不同产品中，尤其是以流体形式诸如液体、糊剂、凝胶或霜膏的那些产品中。当然，本文所述的方法还适用于其它几乎不溶的类黄酮(例如，木犀草素)和其它几乎不溶的毛发生长促进剂。
[0030]选择用该实施例的溶解方法的溶剂是基于溶解度参数和粘结性能的，所述溶解度参数和粘结性能由 Charles Hansen 在 Charles M.Hansen 的“Hansen SolubilityParameters:A User’s Handbook”,CRC 出版社(2007)和由 Allan F.M.Barton 编辑的“TheCRC Handbook and SolubilityParameters and Cohesion Parameters，，(1999)中论述。每种物质以三维空间中的三个点限定，并且这三个点被称为Hansen溶解度参数(HSP )，其可如下定义。
[0031]溶解度参数是理论计算出的数值常数，它是预测溶剂物质溶解特定溶质的能力的有用工具。当溶剂的溶解度参数在溶质即待溶解物质的溶解度参数范围内，则可能发生所述溶质的溶解。存在三个汉森经验和理论导出的溶解度参数:分散力组分(\)、极性或偶极交互作用组分(S P)和氢键组分(δΗ)。三个参数(即分散力、极性和氢键)中的每一个代表了溶解力或溶剂效力的不同特性。三个参数组合在一起，是溶剂整体强度和选择性的量度。总Hansen溶解度参数为前述三个参数平方之和的平方根，其提供了更加全面的溶剂溶解力描述。单独溶解度参数和总溶解度参数单位以MPatl 5示出。
[0032]然后将物质的溶解度参数绘制在正规三维图上。由所述位置(δΒ、δρ、δΗ)，投射半径以形成包围溶解度区域的球体，使得其参数位于此空间内的任何溶剂应能够溶解所关注的溶质。物质I (即溶质)HSP坐标与物质2 (溶剂)HSP坐标间的距离在本文中被指定为Ra。三维距离Ra由下式定义:
[0033]
【权利要求】
1.一种毛发护理组合物，包含: a)按所述组合物总体的重量计0.005重量％至5重量％的芹菜素； b)总量为按所述组合物总体的重量计0.15重量％至12重量％的增溶剂，所述增溶剂包含胺官能团；和 c)至少20重量％的含水载体， 其中所述组合物具有在3至10范围内的pH。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述增溶剂具有分散力组分(δD)在12至22(MPa) °_5范围内，极性组分(δ Ρ)在6.7至20.3 (MPa) °_5范围内，并且氢键组分(δ Η)在7.1至20.7 (MPa)0-5范围内的单独汉森溶解度参数。
3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述增溶剂具有分散力组分(δΒ)在12至22 (MPa) °_5范围内，并且极性和氢键组分(δ Ρ和δ Η)落在大约6.8 (MPa) °_5半径范围内，δΡ=13.5 (MPa)0-5, δ Η=13.9 (MPa) °_5的单独汉森溶解度参数。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述增溶剂的胺官能团选自伯胺、仲胺、叔胺和酰胺；优选地，其中所述增溶剂的胺官能团为叔胺。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述增溶剂还包含羟基官能团。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述增溶剂选自2-二甲基氨基乙醇、1- 二甲基氨基-2-丙醇、三乙醇胺、乙二胺、二乙醇胺、乙醇胺、2-氨基-2-甲基-1-丙醇、二甲基癸酰胺以及它们的组合；优选地，其中所述增溶剂为三乙醇胺。
7.根据前述权利要求中·任一项所述的组合物，其中芹菜素处于经纯化的状态并且基本上不含其它化合物，或者其中芹菜素为至少50重量％纯，或者其中芹菜素为至少90重量％纯，或者其中疗菜素为至少95重量％纯,或者其中疗菜素为至少98重量％纯。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，还包含多种增溶剂。
9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，还包含调理剂、保湿剂、渗透剂、有机溶剂、中和剂、流变改性剂、表面活性剂、芳香剂、美感增强剂、分配增强剂、或它们的组合；优选地，其中按所述毛发组合物的总重量百分比计，所述调理剂在0.1重量％至5重量％的范围内，和/或所述保湿剂在0.5重量％至5重量％的范围内，和/或所述渗透剂在0.05重量％至10重量％的范围内，和/或所述有机溶剂在0.5重量％至50重量％的范围内，和/或所述中和剂在0.1重量％至10重量％的范围内，和/或所述流变改性剂在0.5重量％至20重量％的范围内，和/或所述表面活性剂在0.1重量％至20重量％的范围内，和/或所述芳香剂在0.1重量％至3重量％的范围内，和/或所述美感增强剂在0.1重量％至3重量％的范围内，和/或所述分配剂在0.1重量％至10重量％的范围内。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，还包含黄嘌呤化合物、维生素B3化合物、泛醇化合物、或它们的混合物；优选地，其中按所述毛发组合物的总重量计，所述黄嘌呤化合物在0.1重量％至10重量％的范围内，和/或所述维生素B3化合物在0.1重量％至25重量％的范围内，和/或所述泛醇化合物在0.01重量％至3重量％的范围内。
11.一种制备前述权利要求中任一项的毛发护理组合物的方法，包括: a)在足以允许芹菜素溶解于增溶剂中的温度下将所述芹菜素和所述增溶剂混合以形成预混物，其中芹菜素与增溶剂的重量比在1:50至1:4的范围内； b)将所述预混物与含水载体混合以形成所述毛发护理组合物；以及c)任选地，用酸将所述毛发护理组合物的pH调节成在3至10的范围内。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述芹菜素与增溶剂的重量比在1:10至1:4的范围内。
13.根据权利要求11和12中任一项所述的方法，还包括: d)向所述毛发护理组合物添加流变改性剂以获得在30cP至50，OOOcP范围内的流变值；优选地，其中所述流变值在300至5，OOOcP的范围内；更优选地，其中所述流变改性剂选自羟丙基甲基纤维素；丙烯酰胺/丙烯酸铵共聚物、聚异丁烯、和聚山梨酸酯20的混合物；丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨酸酯80 ;丙烯酸酯共聚物；丙烯酸酯/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯共聚物；丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物；丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物；聚丙烯酸铵/异十六烷/PEG-40蓖麻油；C12-16烷基PEG-2羟丙基羟乙基乙基纤维素(HM-EHEC);卡波姆；交联的聚乙烯吡咯烷酮(PVP) ;二亚苄基山梨醇；羟乙基乙基纤维素(EHEC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);羟丙基纤维素(HPC);甲基纤维素(MC);甲基羟乙基纤维素(MEHEC) ；PEG-150/癸醇/SMDI共聚物；PEG_150/硬脂醇/SMDI共聚物；聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂基聚氧乙烯醚-7 ;聚丙烯酸酯13/聚异丁烯/聚山梨酸酯20 ;聚丙烯酸酯交联聚合物-6 ;聚酰胺-3 ;聚季铵盐-37 (和)氢化的聚癸烯(和)十三烷基聚氧乙烯醚-6 ;聚氨酯-39 ;丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/ 二甲基丙烯酰胺；交联聚合物(和)异十六烷(和)聚山梨酸酯60 ;聚丙烯酸钠以及它们的组合。
14.一种影响更健康毛发外观的方法，包括以下步骤: 将有效量的权利要求1至10中任一项的毛发护理组合物施用到所述受试者头皮的至少一个第一部分，其中所述更健康毛发外观包括处理需要此类处理的受试者的毛发损失、延缓受试者的灰白哺乳动物毛发外观、和/或增加受试者的更丰盈和更浓密的哺乳动物毛发外观。
15.有效量的权利要求1至10中任一项的毛发护理组合物的用途，所述毛发护理组合物用于处理需要此类处理的受试者的毛发损失、延缓受试者的灰白哺乳动物毛发外观、和/或增加受试者的更丰盈和更浓密的哺乳动物毛发外观。
【文档编号】A61Q5/00GK103857379SQ201280048424
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年10月3日 优先权日:2011年10月3日
【发明者】M·J·库姆斯, W·D·莱迪戈, K·R·克罗格-里昂 申请人:宝洁公司