专利名称：王浆酸的合成方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，涉及一种制备王浆酸的新型合成方法。
背景技术：
王浆酸又名蜂王酸，其化学名称为反-10-羟基-2-奎烯酸，英文名为 trans-10-hydroxy-2-decenoic acid，简称 10-HAD，其结构式如下
权利要求
1.王浆酸的一种合成方法，其特征在于，如下步骤 RCOO(CH2)7CHO~^_^ROCO(H2C)7.
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)的反应时间为0.5 12小时，反应温度为O 60°C。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、N，N 二甲基乙酰胺、乙腈、丙酮、乙醇、甲醇、异丙醇或乙二醇二甲醚中的一种以上。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，丙二酸单烷基酯与化合物(4)的摩尔比为 1 2. 5 1，DMAP与化合物(4)的摩尔比为1 50 200。
5.根据权利要求1 4任一项所述的方法，其特征在于，所述8-烷酰氧基辛醛(4)为 8-丙酰氧基辛醛或8-乙酰氧基辛醛。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的8-烷酰氧基辛醛(4)的制备方法， 包括如下步骤(3)以化合物为起始原料吸附于载体上，在溶剂中，与酸酐或者卤代烷酰反应，然后收集8-烷酰氧基辛醇(3)；反应通式如下
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，反应时间为0.1 12小时， 反应温度为O 80°C。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的载体为硅胶、三氧化二铝、硅藻土或为上述载体的混合物；步骤(3)中，所述的溶剂为乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙醚、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、二乙二醇二甲醚、正丙醚、异丙醚、正丁醚、环己烷或石油醚中的一种以上；酸酐或者卤代烷酰与化合物O)的摩尔比为1 10 1，载体的使用量与化合物(2) 的重量比为1 300 1。
9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，M为钾、钠、钙或镁离子，，M为碱金属时， χ = y = 1 ;M 为碱土金属时，χ = 1，y = 2。
10.根据权利要求6 9任一项所述的方法，其特征在于，步骤(4)中，所述的溶剂为二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、三氯甲烷、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、二乙二醇二甲醚、正丙醚、异丙醚、正丁醚、环己烷或石油醚或中的一种以上；次氯酸盐与化合物⑶的摩尔比为0.5 5 1，TEMPO化合物(3)的摩尔比为 1 10 100。
全文摘要
本发明公开了一种王浆酸的合成方法，①将8-烷酰氧基辛醛(4)在溶剂中，DMAP催化下，与丙二酸单乙酯进行反应，然后从反应产物中收集(E)-10-烷酰氧基-2-奎烯酸烷基酯(5)，②将(E)-10-烷酰氧基-2-奎烯酸烷基酯(5)在碱性物质水溶液中，进行皂化，然后从皂化产物中，收集目标产物王浆酸。本方明对王浆酸重新进行了设计合成，避免了该类化合物传统合成工艺中所遇到的产物纯化困难、收率低等问题、大大降低了生产成本。这是其他方法无法达到的。在整个反应中所使用的试剂都是较为易得的，该工艺路线具有重大创新性便于工业化实施。
文档编号C07C51/377GK102206151SQ201010135958
公开日2011年10月5日 申请日期2010年3月30日 优先权日2010年3月30日
发明者严政军, 金燕华 申请人:上海灏翔生物科技有限公司