专利名称：3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及赛红霉素的一种新中间体化合物及其制备方法技术领域，具体来说涉及一种3-(3-喹啉基)衍生物。
背景技术：
6-0-[3-(3-喹啉基)-2_丙烯-I-基]-11，12-环状氨基甲酸酯_3_酮基红霉素A (赛红霉素)是在E. P专利0929563A1中公开有效的大环内酯类抗生素。制备赛红霉素的方法一般是使用红霉素A肟作为原料的七步法
权利要求
1.如下式的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物 其中，X代表溴、氯或碘。
2.权利要求I所述的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-齒代物的制备方法，该方法是将式III化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-醇与卤化物反应
3.如权利要求2所述的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的制备方法，其特征在于所说的卤化物选自三溴化磷、三碘化磷、三氯化磷、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺和N-氯代丁二酰亚胺。
4.如权利要求2所述的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的制备方法，其特征在于反应温度在-15°C -35°C。
5.如权利要求4所述的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的制备方法，其特征在于反应温度在-15°C -10°C。
6.如权利要求2所述的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的制备方法，其特征在于当卤化物为N-卤代丁二酰亚胺时，加入二甲硫醚。
全文摘要
本发明涉及赛红霉素的一种新中间体化合物及其制备方法技术领域。所说的中间体如下式的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物其中，X代表溴、氯或碘。本发明提供了一种新的中间体化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物，通过该卤代物与红霉素A肟反应可以很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物。同时，本发明的新卤代物制备方法简单，根据现有化合物一步反应得到。
文档编号C07D215/12GK102766089SQ20111011734
公开日2012年11月7日 申请日期2011年5月6日 优先权日2011年5月6日
发明者单晓燕, 时惠麟, 毕万福, 陈旭东 申请人:上海医药工业研究院