技术特征：
技术总结
本发明涉及了一种替格瑞洛关键中间体的制备方法，以顺式硅醚保护下的羟基环戊烯羧酸(I)为起始原料，通过重排反应将羧酸变为Boc保护下的氨基(II)，利用高锰酸钾对烯烃加成，形成片呐醇中间体(III)，而后在酸性条件下一锅法脱去羟基和氨基的保护基团(IV)，最后片呐醇的两个羟基与丙酮形成缩酮形式成为最终产品(3aR，4S，6R，6aS)‑6‑氨基四氢‑2，2‑二甲基‑4H‑环戊烯并‑1，3‑二氧杂环戊烷‑4‑醇(V)。本发明的工艺创新，多次采用一锅法进行不同位点反应，缩短的反应步骤，且避免使用金属催化剂，同时每步大大提高化合物合成收率，降低副反应发生，为工业化大生产打下坚实基础。
技术研发人员：刘现军;戴益思;张中剑;余飞飞
受保护的技术使用者：苏州楚凯药业有限公司
技术研发日：2018.02.26
技术公布日：2018.09.04