技术特征:
技术总结
本发明公开了一种多步合成2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法,属于有机合成技术领域。采用邻硝基苄醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1‑硝基‑2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯,接着采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯胺,随后与碘苯发生Sonogashira偶联得到2‑[(3‑苯基‑2‑炔氧基)甲基]‑苯胺,接着对氨基进行对甲苯磺酰基保护后,经过溴化亚铜/碳酸铯关环,随后金属钠/萘条件下脱保护得到2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓。
技术研发人员:高峰;薛峰;李瑞芳
受保护的技术使用者:大连正邦信息咨询有限公司
技术研发日:2018.06.23
技术公布日:2018.12.14