一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法与流程

文档序号:21989177发布日期:2020-08-25 19:28阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:将反应原料芳香醛、活泼亚甲基化合物和4-羟基喹啉-2-酮以及催化剂分别加入到反应溶剂中混合均匀,然后经加热回流反应即可制备得到吡喃并喹啉衍生物,所述催化剂采用磁性纳米材料催化剂,其结构式为:

2.根据权利要求1所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述催化剂以克计的质量为所用芳香醛以毫摩尔计的物质的量的6~14%。

3.根据权利要求1所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述的反应溶剂采用甲醇、二甲基乙酰胺和蒸馏水组成的溶液,其中甲醇-二甲基乙酰胺-水的体积比为(1~5):1:(1~2)。

4.根据权利要求1所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:以毫升计的反应溶剂的体积量为以毫摩尔计的芳香醛摩尔量的5~9倍。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述的芳香醛为苯甲醛、邻氯苯甲醛、对氯苯甲醛、对溴苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、对甲基苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛、3,4-二氯苯甲醛中的任意一种。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述的活泼亚甲基化合物为丙二腈、氰基乙酸甲酯、氰基乙酸乙酯中的任意一种。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述芳香醛、活泼亚甲基化合物和4-羟基喹啉-2-酮的物质的量之比为1:(1~1.5):1。

8.根据权利要求7所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:反应结束后用磁铁将磁性纳米材料催化剂吸附出来,实现催化剂与反应体系的分离,将吸附出催化剂的剩余反应液冷却至室温,析出的固体经碾碎、静置后进行抽滤,抽滤所得滤渣经洗涤、真空干燥即得到吡喃并喹啉衍生物;吸附出的催化剂放入到抽滤后的滤液中,加入反应原料芳香醛、活泼亚甲基化合物和4-羟基喹啉-2-酮,按照上述步骤进行下一轮反应。

9.根据权利要求8所述的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,其特征在于:抽滤所得滤渣采用体积比为95%的乙醇水溶液洗涤三次,然后于85-88℃下真空干燥10-12h;所述回流反应时间为84~102min。


技术总结
本发明公开了一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,属于有机合成技术领域。本发明的一种制备医药中间体吡喃并喹啉衍生物的方法,将反应原料芳香醛、活泼亚甲基化合物和4‑羟基喹啉‑2‑酮以及催化剂分别加入到反应溶剂中混合均匀,然后经加热回流反应即可制备得到吡喃并喹啉衍生物,所述催化剂采用磁性纳米材料催化剂,其结构式为:采用本发明的技术方案反应原料的利用率及产物产率较高,且催化体系可循环使用,降低了对环境的污染,产物提纯过程简单。

技术研发人员:卢华;沈建忠
受保护的技术使用者:马鞍山市泰博化工科技有限公司
技术研发日:2020.06.17
技术公布日:2020.08.25
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