一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用

技术特征：
1.一种高特异性靶向pts的分子探针，其特征在于，其化学结构式如下式1、式2或式3所示：其中x为可配位的放射性核素；其中a1～a3、b1～b4、c1～c5均选自羟基、多胺结构或者支链带有多胺结构中的一种或多种；所述多胺结构的化学结构式如下式4～式6所示：
所述式4～式6中n为1～4的整数。2.根据权利要求1所述一种高特异性靶向pts的分子探针，其特征在于，所述支链带有多胺结构的化学结构式如下式7～式9所示：
其中，所述式7～式9中r、r1、r2、r3均为所述多胺结构中的一种。3.根据权利要求1所述一种高特异性靶向pts的分子探针，其特征在于，所述可配位的放射性核素为
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ga、
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lu、
223
ra、
225
ac、
90
y、
89
sr、
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cu中的一种。4.根据权利要求1所述一种高特异性靶向pts的分子探针，其特征在于，所述分子探针为probe1或probe2，其化学结构式分别如式10、式11所示：5.根据权利要求4所述一种高特异性靶向pts的分子探针，其特征在于，所述probe1和probe2分子探针分别由式12、式13所示的前体化合物为原料制备而来：
6.一种如权利要求1～5任一项所述一种高特异性靶向pts的分子探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)向含有前体化合物的ep管中加入0.25m naoac水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05m hcl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用hplc纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向pts的分子探针。7.根据权利有要求6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中分子探针前体的浓度为10～30nm。8.根据权利有要求6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中淋洗放射性同位素至淋洗液放射性活度为30-35mci。9.一种如权利要求1～5任一项所述的一种高特异性靶向pts的分子探针或者如权利要求6～8任一项制备方法制得的高特异性靶向pts的分子探针在制备肿瘤靶向的pet显像剂中的应用。

技术总结
本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。广应用前景。广应用前景。


技术研发人员：胡硕 尹小琴 周文虎 周明 杨怡
受保护的技术使用者：中南大学湘雅医院
技术研发日：2022.06.10
技术公布日：2022/8/30