(s)-3-(4-((4-(吗啉代甲基)苄基)氧基)-1-氧代异二氢吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的盐 ...的制作方法
【专利说明】(S)-3-(4-((4-(吗啉代甲基）苄基）氧基）-1-氧代异二 氢吲哚-2-基）脈啶-2, 6-二酮的盐和固体形式及包含所 述盐和固体形式的组合物及其使用方法
[0001] 本申请要求2012年8月9日提交的美国临时专利申请号61/681,484的优先权， 所述专利的整体内容通过引用结合到本文中。 1.发明领域
[0002] 本文提供式（I)化合物的盐和固体形式或其立体异构体、所述盐的固体形式及合 成所述盐和固体形式的方法。
【主权项】
1. 一种包含化合物（I-S)的无水合物的固体形式：
2. 权利要求1的固体形式，其具有与图1中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射图 型。
3. -种包括化合物（I-S)的水合物的固体形式：
4. 权利要求3的固体形式，其具有与图5中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射图 型。
5. -种包括化合物（I-S)的THF溶剂合物的固体形式：
6. 权利要求5的固体形式，其具有与图8中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射图 型。
7. -种包括化合物（I-S)的苯磺酸盐的固体形式：
8. 权利要求7的固体形式，其具有与图11中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射图 型。
9. 一种包括化合物（I-S)的苯磺酸盐的DMSO溶剂合物的固体形式：
10. 权利要求9的固体形式，其具有与图16中所示XRH)图型相符的X射线粉末衍射图 型。
11. 一种包括化合物（I-S)的D-酒石酸盐的固体形式：
12. 权利要求11的固体形式，其具有与图20中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
13. -种包括化合物（I-S)的D-酒石酸盐的固体形式，其为半D-酒石酸盐：
14. 权利要求13的固体形式，其具有与图23中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
15. -种包括化合物（I-S)的L-酒石酸盐的固体形式：
16. 权利要求15的固体形式，其具有与图26中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
17. -种包括化合物（I-S)的甲苯磺酸盐的固体形式：
18. 权利要求17的固体形式，其具有与图29中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
19. 一种包括化合物（I-S)的（+)樟脑磺酸盐的固体形式：
20. 权利要求19的固体形式，其具有与图32中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
21. -种包括化合物（I-S)的HC1盐的固体形式：
22. 权利要求21的固体形式，其中所述固体形式是水合物、无水合物或溶剂合物。
23. 权利要求21的固体形式，其中所述固体形式是结晶。
24. 权利要求21的固体形式，其中所述固体形式是A型晶型。
25. 权利要求24的固体形式，其具有与图36中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
26. 权利要求21的固体形式，其中所述固体形式是B型晶型、C型晶型、D型晶型、E型 晶型、F型晶型、G型晶型、H型晶型、I型晶型、J型晶型或K型晶型。
27. -种包括外消旋化合物（I)的无水合物的固体形式：
28. 权利要求26的固体形式，其具有与图97中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
29. -种包括化合物（I-S)HCl盐的水合物的固体形式：
30. 权利要求29的固体形式，其具有与图64中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
31. -种包括外消旋化合物（I)的水合物的固体形式：
32. 权利要求31的固体形式，其具有与图73中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
33. -种包括外消旋化合物（I)的水合物的固体形式：
34. 权利要求28的固体形式，其具有与图99中所示XRPD图型相符的X射线粉末衍射 图型。
35. -种包括外消旋化合物（I)HC1盐的水合物的固体形式：
36. 权利要求30的固体形式，其具有与图101中所示XRH)图型相符的X射线粉末衍射 图型。
37. -种包括外消旋化合物（I)HC1盐的甲醇溶剂合物的固体形式：
38. 权利要求32的固体形式，其具有与图104中所示XRH)图型相符的X射线粉末衍射 图型。
【专利摘要】本文公开了3-(4-((4-(吗啉代甲基)苄基)氧基)-1-氧代异二氢吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮的盐和固体形式或其立体异构体。还公开了包含所述盐和固体形式的组合物和使用所述盐和固体形式的方法。
【IPC分类】C07D401-04
【公开号】CN104703978
【申请号】CN201380052471
【发明人】本杰明·M·科恩, 约翰·F·特拉弗斯, 珍·徐, 李英
【申请人】细胞基因公司
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2013年8月8日
【公告号】CA2878954A1, EP2882737A2, US20140046057, WO2014025964A2, WO2014025964A3