一种氟托西泮的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种氟托西泮的生产方法。
【背景技术】
[0002]氟托西泮具有抗焦虑、抗惊厥、镇静、催眠及肌肉松弛作用，作用机制相似于地西泮，但其作用强而持久，安全范围大。用于神经官能症和心身疾病(十二指肠溃疡、慢性胃炎、高血压等)的焦虑状态和焦虑症。由于目前在于生产氟托西泮过程中，制造过程复杂，品质差。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种氟托西泮的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种氟托西泮的生产方法，具体步骤如下:在2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯在氯化氢-乙醇中，加热环合，然后氨解为酰胺，用氢化招锂还原为胺，最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种氟托西泮的生产方法，其制造成本低，产量高，制备简单。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的的一种氟托西泮的生产方法，具体步骤如下:在2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3- (2-氟苯基)丙酸乙酯在氯化氢-乙醇中，加热环合，然后氨解为酰胺，用氢化铝锂还原为胺，最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种氟托西泮的生产方法，其特征是具体步骤如下:在2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯在氯化氢-乙醇中，加热环合，然后氨解为酰胺，用氢化铝锂还原为胺，最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。
【专利摘要】本发明涉及一种氟托西泮的生产方法，具体步骤如下：在2-(N-环丙基甲基-4-氯苯亚肼基)-3-(2-氟苯基)丙酸乙酯在氯化氢-乙醇中，加热环合，然后氨解为酰胺，用氢化铝锂还原为胺，最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。所述的一种氟托西泮的生产方法，其制造成本低，产量高，制备简单。
【IPC分类】C07D243-30
【公开号】CN104744383
【申请号】CN201310728214
【发明人】李磊
【申请人】李磊
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日