一种盐酸乐卡地平片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸乐卡地平片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 高血压是一种由多种因素引起的疾病。长期患有高血压病会引起各种并发症，如 中风、充血性心脏衰竭、缺血性心脏病、肾衰竭等。实验证明持久高血压可引起冠状动脉硬 化和心脏肥大，以后会产生心肌缺血、心绞痛、心肌梗塞和再梗塞。中国高血压的高发病、高 致残及高死亡状况，使高血压控制受到极大的挑战。结合中国高血压患者有较高的单纯收 缩期高血压比例、有高盐饮食习惯的特点，在对这类高血压患者的治疗中钙离子拮抗剂不 乏是一类好药。
[0003] 乐卡地平是一种新型的二氢吡啶类钙拮抗剂，对血管平滑肌有直接的舒张作用， 具有较强的降压作用，且对心率和心输出量的影响较小。盐酸乐卡地平作用机制与其相似， 即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca 2+内流，扩张外周血管而降低血压，具有 较强的血管选择性，降压作用强，负性肌力作用少等特点。盐酸乐卡地平具有较大的疏水基 团，脂溶性强，进入体内后迅速分布至组织器官中，能够与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释 放缓慢，因此，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。其结构式为：
[0004]
[0005] 口服或其他.胍官卜」街、约tf」明介U，共研T土战乂父多W囚系tf」京>响。包括制 剂工艺、药物粒径、处方中的黏合剂、润滑剂、崩解剂、包衣材料、助悬剂、溶剂等。现有的盐 酸乐卡地平片制备工艺原料成本较高，片剂中盐酸乐卡地平的成品率和溶出度都有待提 尚。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种高成品率和高溶出度的盐酸乐卡地平片，通过精确的工 艺控制及原辅料的选择，该盐酸乐卡地平片原辅料混合均匀度好，质量稳定，溶出度高，利 于活性成分在体内的吸收。
[0007] 为了达到发明目的，本发明采用的技术方案如下：
[0008] 所述盐酸乐卡地平片中盐酸乐卡地平、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、5%聚维 酮K30溶液、硬脂酸镁的重量比为10:70~75:29~33:8~12:0. 8~1. 2:0. 7~3。
[0009] 所述盐酸乐卡地平片的制备方法的具体步骤如下：
[0010] (1)将盐酸乐卡地平原料粉碎，过100目筛，将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分 别过80目筛，将聚维酮K30溶于纯化水中，制成质量浓度为5%的聚维酮K30溶液；
[0011] (2)先将处方量的盐酸乐卡地平与处方量的乳糖按等量递增法混合均匀，再加入 处方量的微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，混合均匀；
[0012] (3)将步骤2得到的混合粉末用处方量的5%聚维酮K30制软材，过30~50目筛 制粒，于50°C干燥；
[0013] (4)将干颗粒过30目筛整粒，外加处方量的硬脂酸镁，混合均匀，得中间体；
[0014] (5)检测中间体的含量，压片；
[0015] (6)采用胃溶型薄膜包衣预混剂配制包衣液，进行包衣；
[0016] (7)分装，贴标签，成品入库。
[0017] 本发明采用先将盐酸乐卡地平与乳糖等量递增混合的方式，使乳糖作为填充剂与 崩解剂，与盐酸乐卡地平混合均匀，在利于压片的同时，一方面提高了盐酸乐卡地平片的含 量均匀度，另一方面又提高了盐酸乐卡地平的溶出度。本发明通过精确控制工艺条件和筛 选原辅料配方，制备得到了成品率高及溶出率高的盐酸乐卡地平片。该处方和制备工艺可 行，适合大规模生产。
【具体实施方式】
[0018] 以下结合实施例详细说明本发明，所述的实施例是为了进一步描述本发明，而不 是限制本发明。
[0019] 实施例1
[0020] 处方 1
[0021]
[0022]
[0023] 制备工艺如下：
[0024] (1)将盐酸乐卡地平原料粉碎，过100目筛，将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分 别过80目筛，将聚维酮K30溶于纯化水中，制成质量分数为5%的聚维酮K30溶液；
[0025] (2)先将10g盐酸乐卡地平与70g乳糖按等量递增法混合均匀，再加入29g微晶纤 维素、8g羧甲基淀粉钠，置于混合机中混合均匀；
[0026] (3)将混合粉末转入摇摆式颗粒机中，用0. 8g、5%聚维酮K30制软材，过30目筛 制粒，于50°C干燥；
[0027] (4)将干颗粒过30目筛整粒，外加0? 7g硬脂酸镁，混合均匀，得中间体；
[0028] (5)检测中间体的含量，压片；
[0029] (6)采用胃溶型薄膜包衣预混剂配制包衣液，进行包衣；
[0030] (7)分装，贴标签，成品入库。
[0031] 实施例2
[0032] 处方 2
[0033]
[0034] 制备工艺如下：
[0035] (1)将盐酸乐卡地平原料粉碎，过100目筛，将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分 别过80目筛，将聚维酮K30溶于纯化水中，制成质量分数为5%的聚维酮K30溶液；
[0036] (2)先将10g盐酸乐卡地平与72g乳糖按等量递增法混合均匀，再加入31g微晶纤 维素、9g羧甲基淀粉钠，置于混合机中混合均匀；
[0037] (3)将混合粉末转入摇摆式颗粒机中，用lg、5%聚维酮K30制软材，过30目筛制 粒，于50°C干燥；
[0038] (4)将干颗粒过40目筛整粒，外加0.8g硬脂酸镁，混合均勾，得中间体；
[0039] (5)检测中间体的含量，压片；
[0040] (6)采用胃溶型薄膜包衣预混剂配制包衣液，进行包衣；
[0041] (7)分装，贴标签，成品入库。
[0042] 实施例3
[0043] 处方 3
[0044]
[0045] 制备工艺如下：
[0046] (1)将盐酸乐卡地平原料粉碎，过100目筛，将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分 别过80目筛，将聚维酮K30溶于纯化水中，制成质量分数为5%的聚维酮K30溶液；
[0047] (2)先将10g盐酸乐卡地平与73. 5g乳糖按等量递增法混合均匀，再加入31. 5g微 晶纤维素、l〇g羧甲基淀粉钠，置于混合机中混合均匀；
[0048] (3)将混合粉末转入摇摆式颗粒机中，用1. lg、5%聚维酮K30制软材，过30目筛 制粒，于50°C干燥；
[0049] (4)将干颗粒过50目筛整粒，外加lg硬脂酸镁，混合均匀，得中间体；
[0050] (5)检测中间体的含量，压片；
[0051] (6)采用胃溶型薄膜包衣预混剂配制包衣液，进行包衣；
[0052] (7)分装，贴标签，成品入库。
[0053] 实施例4
[0054]处方 4
[0055]
[0056]