一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 痛风（gout)是长期嘌呤代谢障碍、血尿酸增高引起组织损伤的一组异质性疾病。 临床特点是：高尿酸血症、特征性急性关节炎反复发作，在关节滑液的白细胞内可找到尿酸 钠结晶，痛风石形成，其严重者可导致关节活动障碍和畸形，肾尿酸结石及或痛风性肾实质 病变。随着生活习惯的改变，痛风的发病率逐年上升，有研究显示：上个世纪80年代以前我 国有关痛风的发病率甚少，1980年的调查结果显示：北京、上海、广州的高尿酸血症患病率 为1. 4%，1998年上海高尿酸血症患病率为的发病率已上升为10. 1%，痛风发病率为0. 34% ; 原发性痛风目前尚无根治方法，但控制血尿酸可使病情逆转。人体内核酸氧化分解和外源 性摄入等产生的嘌呤增加后，会在肝脏进一步产生大量尿酸。尿酸的合成增加或排出减少， 造成高尿酸血症。血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐形式沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他 组织中，引起组织异物炎性反应，即痛风。可见，高尿酸血症是痛风最重要的生化基础，高尿 酸血症的程度越高、病程越长，发生晶体沉积和急性痛风发作的机会就越大，但并非高尿酸 血症患者一定会发展成痛风。研究发现，约有5%~8. 8%的高尿酸血症患者最终发展为痛 风，但痛风患者在其病程中的某一阶段必将有高尿酸血症的存在。
[0003] 近年来，随着对痛风致病机制的研究和相关药物的研发，使痛风的发病率和症状 得到了及时控制。但由于各种因素的影响，目前痛风患者出现低龄化，且由于药物治疗不及 时或不合理，也可导致急性痛风的慢性化或产生耐受性痛风，这将对痛风患者的后续治疗 产生极坏的影响。目前临床研究显示，大多数治疗痛风的药物具有较好疗效，但存在较大副 作用，故寻找新型的、毒副作用小、从源头上阻断痛风发生的药物已是目前研究的方向。综 上所述，针对痛风患者，除了饮食控制外，应给予合理的药物治疗，尽量减少药物不良反应 的发生，并加强对疗效更好、不良反应更少的新药的研发。
[0004] 肋柱花：本品为龙胆科植物肋柱花Lomatogoniumrotatum(L. )FriesexNym. 的干燥全草。夏、秋二季花开时采收。除去杂质，阴干。苦、寒、钝、糙、轻、燥。具有平息"协 日"，清热，健胃，愈伤之功效，用于"协日"热，痕疫，流感，伤寒，中暑头痛，肝胆热，黄疸，胃 "协日"，伤热。
[0005] 壁衣：本品为地衣类黄枝衣科植物壁衣Theloschestes flavicans(Sw. )Norm的 干燥叶状体。采集后，除去泥土，晒干。性味：凉、苦。功能与主治：除热，解毒。用于肺热， 肝热，脉热，毒热。
[0006] 去乙酰蓟萝摩苷元（deacetylmetaplexigenin):CAS号 3513-04-0，分子量 380. 48,分子式C21H3206。
[0007] 橄榄苦苷（Oleuropein):分子式C25H32013,分子量 540. 52128,CAS号 32619-42-4， 具有强力的抗细菌和抗病毒特性、还有极强的抗氧化能力。
[0008] 獐牙菜苷（sweroside):CAS号 14215-86-2,分子式C16H2209,分子量 358. 34。属裂 环环烯醚萜苷类化合物。无色粉末，味苦。熔点113~115°，旋光度[a]D26-220° (c=l， 水）。来源于龙胆科植物日本猜牙菜（SzvertiajaponicaMakino)全草，山茱萸科植物山 茱萸（CornusofficinalisSeib.etZucc.)的果实等。具有保肝及健胃作用。
[0009] 罗汉松树脂酚（matairesinol)，CAS号 580-72-3,分子式C2QH2206,分子量 358. 39 ;
【发明内容】
[0010] 本发明的目的是克服【背景技术】的不足，提供一种有效治疗痛风的药物组合物及其 制备方法。
[0011] 本发明是采用如下技术方案实现的： 制成该治疗痛风的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 去乙酰蓟萝摩苷元8-10重量份肋柱花50-70重量份壁衣40-50重量份橄榄苦 苷4-6重量份獐牙菜苷2-4重量份罗汉松树脂酚1-2重量份。
[0012] 优选的用于治疗痛风的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成： 去乙酰蓟萝摩苷元9重量份肋柱花60重量份壁衣45重量份橄榄苦苷5重量份 獐牙菜苷3重量份罗汉松树脂酚1. 5重量份。
[0013] -种治疗痛风的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法 制备成片剂、胶囊剂、滴丸。
[0014] 一种治疗痛风的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治疗 痛风药物。
[0015] -种治疗痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备： 原料药的组成和重量份为：去乙酰蓟萝摩苷兀8_10重量份肋柱花50-70重量份壁 衣40-50重量份撤榄苦苷4_6重量份猜牙菜苷2_4重量份罗汉松树脂酸1_2重量份； 制备方法： (1) 按原料药配比取肋柱花、去乙酰蓟萝摩苷元，混匀，先用重量百分比浓度60%乙醇 作为溶剂，在45°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为肋 柱花、去乙酰蓟萝摩苷元药材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓 缩，干燥，即得提取物A; (2) 按原料药配比取壁衣，超微粉碎至55微米，并与步骤（1)得到药渣A混匀，用重量 百分比浓度30%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 09,滤 过，药液通过HP-40大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度55%的乙醇溶液洗 脱HP-40大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度55%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得 提取物B; (3) 按原料药配比取橄榄苦苷、獐牙菜苷、罗汉松树脂酚，混匀，依次加入提取物A、提取 物B，混匀，即得药物组合物。
[0016] 优选的一种治疗痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备： 原料药的组成和重量份为：去乙酰蓟萝摩苷元9重量份肋柱花60重量份壁衣45 重量份橄榄苦苷5重量份猜牙菜苷3重量份罗汉松树脂酸1. 5重量份； 制备方法： (1) 按原料药配比取肋柱花、去乙酰蓟萝摩苷元，混匀，先用重量百分比浓度60%乙醇 作为溶剂，在45°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为肋 柱花、去乙酰蓟萝摩苷元药材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓 缩，干燥，即得提取物A; (2) 按原料药配比取壁衣，超微粉碎至55微米，并与步骤（1)得到药渣A混匀，用重量 百分比浓度30%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 09,滤 过，药液通过HP-40大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度55%的乙醇溶液洗 脱HP-40大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度55%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得 提取物B; (3) 按原料药配比取橄榄苦苷、獐牙菜苷、罗汉松树脂酚，混匀，依次加入提取物A、提取 物B，混匀，即得药物组合物。
[0017] -种治疗痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学 的常规方法制备成片剂、胶囊剂、滴丸。
[0018] -种治疗痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药 组成的治疗痛风药物。
[0019] 药物组合物具有清热利湿，活血通痹的功效，可促进尿酸排泄，抑制尿酸合成，解 除红肿热痛，治疗痛风疗效显著。
【具体实施方式】
[0020] 实施例1 :治疗痛风的药物组合物及其制备方法 治疗痛风的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 去乙酰蓟萝摩苷元9重量份肋柱花60重量份壁衣45重量份橄榄苦苷5重量份 獐牙菜苷3重量份罗汉松树脂酚1. 5重量份； 制备方法： (1) 按原料药配比取肋柱花、去乙酰蓟萝摩苷元，混匀，先用重量百分比浓度60%乙醇 作为溶剂，在45°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为肋 柱花、去乙酰蓟萝摩苷元药材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓 缩，干燥，即得提取物A; (2) 按原料药配比取壁衣，超微粉碎至55微米，并与步骤（1)得到药渣A混匀，用重量 百分比浓度30%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 09,滤 过，药液通过HP-40大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度55%的乙醇溶液洗 脱HP-40大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度55%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得 提取物B; (3) 按原料药配比取橄榄苦苷、獐牙菜苷、罗汉松树脂酚，混匀，依次加入提取物A、提取 物B，混匀，即得药物组合物。
[0021] 实施例2 :治疗痛风的药物组合物及其制备方法 治疗痛风的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 去乙酰蓟萝摩苷元10重量份肋柱花50重量份壁衣50重量份橄榄苦苷4重量 份獐牙菜苷4重量份罗汉松树脂酚1重量份； 制备方法： (1) 按原料药配比取肋柱花、去乙酰蓟萝摩苷元，混匀，先用重量百分比浓度60%乙醇 作为溶剂，在45°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为肋 柱花、去乙酰蓟萝摩苷元药材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓 缩，干燥，即得提取物A; (2) 按原料药配比取壁衣，超微粉碎至55微米，并与步骤（1)得到药渣A混匀，用重量 百分比浓度30%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 09,滤 过，药液通过HP-40大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度55%的乙醇溶液洗 脱HP-40大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度55%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得 提取物B; (3) 按原料药配