一种防治痛风的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001 ] 本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种防治痛风的药物组合物及其制备方法。【背景技术】
[0002] 中医学认为痛风属"痹病"范畴，与"历节"、"白虎历节"等病证候相类。朱丹溪 谓："痛风者，四肢百节走痛，方书谓之白虎历节风证是也。"后世医家将痹证中的痛痹、或痛 痹与行痹并列称之为痛风，或白虎历节风。本病的主要病因是嗜食膏粱厚味，以致湿热内 蕴，又兼外感风寒，侵袭经络，气血津液运行受阻，遂使湿热煎熬成痰，瘀凝络道，致关节红 肿灼痛。亦有患者先天禀赋不足，或年老体虚，脏腑功能失调，尤以脾肾二脏功能紊乱，脾失 健运，升清降浊无权，肾失气化，分清别浊失司，湿热内生，蕴久化热，聚痰留瘀，而致风湿痰 瘀，痹阻经络。瘀热阻滞常为湿浊内生，久蕴不解，酿生尿酸浊毒，蕴久化热生痰，痰凝瘀滞 经脉、骨节，此时每因劳倦过度，或七情内伤，或酗酒食伤，或关节外伤，或复感外邪诱发痛 风。故治以祛癖清热，俾癖觸热散，症状消失。
[0003] 现代医学认为，痛风的生化基础是尚尿酸血症，持续尚尿酸血症如不积极控制，一 方面可引起关节炎急性和反复发作，另一方面可引起尿路结石和尿酸性肾病。此外，尿酸在 体内可转化为促氧化剂，不仅刺激肾素-血管紧张素系统，还抑制内皮一氧化氮的释放，导 致肾血管和其他血管的收缩，血压增高，出现动脉粥样硬化而发生冠心病和脑血管病等。因 此控制血尿酸水平关系到痛风患者的预后，是此类患者治疗的基石。人体内核酸氧化分解 和外源性摄入等产生的嘌呤增加后，会在肝脏进一步产生大量尿酸。尿酸的合成增加或排 出减少，造成高尿酸血症。血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐形式沉积在关节滑膜、滑囊、软骨 及其他组织中，引起组织异物炎性反应，即痛风。可见，高尿酸血症是痛风最重要的生化基 础，高尿酸血症的程度越高、病程越长，发生晶体沉积和急性痛风发作的机会就越大，但并 非高尿酸血症患者一定会发展成痛风。研究发现，约有5%~8. 8%的高尿酸血症患者最终 发展为痛风，但痛风患者在其病程中的某一阶段必将有高尿酸血症的存在。
[0004] 近年来，随着对痛风致病机制的研究和相关药物的研发，使痛风的发病率和症状 得到了及时控制。但由于各种因素的影响，目前痛风患者出现低龄化，且由于药物治疗不及 时或不合理，也可导致急性痛风的慢性化或产生耐受性痛风，这将对痛风患者的后续治疗 产生极坏的影响。目前临床研究显示，大多数防治痛风的药物具有较好疗效，但存在较大副 作用，故寻找新型的、毒副作用小、从源头上阻断痛风发生的药物已是目前研究的方向。综 上所述，针对痛风患者，除了饮食控制外，应给予合理的药物治疗，尽量减少药物不良反应 的发生，并加强对疗效更好、不良反应更少的新药的研发。
[0005] 巴旦仁：本品为蔷薇科植物甜巴旦AmygdaluscommunisL.的干燥成熟种子。夏 秋果实成熟时，采收取核，晒干。用时除去外壳。一级湿热。具有助护营养力，强身健脑，明 目养颜，润肠止咳之功效，用于身体虚弱，咳嗽多痰，胸闷便秘，视弱面案。
[0006] 青金石：本品为硅酸盐类矿物青石，主含Na6Ca[AlSi04]6(S04，Cl，S)2。采挖后，除 去泥沙及杂石。二级干热。具有清除异常体液，防止体液燃烧，阻止异常黑胆质产生，养心 理血，通经通滞之功效。用于忧郁心烦，躁动不安，心弱血阻，闭经咳喘。
[0007]荷叶碱（nuciferine):CAS号 475-83-2,分子式C19H21N02，分子量 295. 376,性状：高 纯度的荷叶碱为米黄色至类白色结晶性粉末，纯度越高，色泽越浅。荷叶碱是一种应用于降 月旨，降压，消脂等方面最广泛的保健成分，也是受西方权威医药学会赞誉的"降脂圣品"，国 内几乎80%的减肥保健品生产企业会添加低浓度普通荷叶碱，其为保证减肥效果。
[0008]莲心碱（liensinine)、CAS号 2586-96-1，分子式C37H42N206,分子量 610. 75,物理 性质：白色粉末。熔点95~99°C。旋光度+15. 85° (c=0. 883,丙酮）。其过氯酸盐熔点 212~214°C。药理作用：降血压.具有降压和抗心律失常等作用，还具有阻断肾上腺a受 体和抑制细胞内钙释放作用。
[0009]酸率仁阜苷A(jujubosideA) :CAS号 55466-04-1，分子式C5SH94026，分子量 1207. 35，物理化学性质：密度1.50，熔点222-225°C;
【发明内容】
[0010] 本发明的目的是克服【背景技术】的不足，提供一种有效防治痛风的药物组合物及其 制备方法。
[0011] 本发明是采用如下技术方案实现的： 制成该防治痛风的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 荷叶喊6_10重量份巴旦仁120-150重量份青金石100-120重量份莲心喊 0. 4-0. 8重量份酸枣仁皂苷A0. 2-0. 6重量份。
[0012] 优选的用于防治痛风的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成： 荷叶碱8重量份巴旦仁135重量份青金石110重量份莲心碱0. 6重量份酸率 仁皂苷A0. 4重量份。
[0013] -种防治痛风的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法 制备成片剂、胶囊剂、滴丸。
[0014] -种防治痛风的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的防治 痛风药物。
[0015] -种防治痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备： 原料药的组成和重量份为：荷叶喊6_10重量份巴旦仁120-150重量份青金石 100-120重量份莲心喊0. 4-0. 8重量份酸赛仁阜昔AO. 2-0. 6重量份； 制备方法： (1)按原料药配比取巴旦仁、荷叶碱，混匀，先用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，在 55°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为巴旦仁、荷叶碱药 材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓缩，干燥，即得提取物A; (2 )按原料药配比取青金石，超微粉碎至50微米，并与步骤（1)得到药渣A混勾，用重量 百分比浓度10%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 05,滤 过，药液通过GDXL04大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度25%的乙醇溶液洗 脱⑶XL04大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度25%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即 得提取物B; (3 )按原料药配比取莲心碱、酸枣仁皂苷A，混匀，依次加入提取物A、提取物B，混匀，即 得药物组合物。
[0016]优选的一种防治痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备： 原料药的组成和重量份为：荷叶碱8重量份巴旦仁135重量份青金石110重量份 莲心喊0. 6重量份酸赛仁阜昔A0. 4重量份； 制备方法： (1)按原料药配比取巴旦仁、荷叶碱，混匀，先用重量百分比浓度78%乙醇作为溶剂，在 55°C温浸提取，提取次数为5次，每次提取时间为2小时，每次溶剂用量为巴旦仁、荷叶碱药 材总重量的18倍，滤过，得药渣A和提取液，提取液回收乙醇，浓缩，干燥，即得提取物A; (2 )按原料药配比取青金石，超微粉碎至50微米，并与步骤（1)得到药渣A混勾，用重量 百分比浓度10%乙醇为溶剂，在50°C温浸提取，提取次数为4次，每次提取时间为1. 5小时， 每次溶剂用量为上述药材总重量的16倍，滤过，提取液回收乙醇，浓缩至相对密度1. 05,滤 过，药液通过GDXL04大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度25%的乙醇溶液洗 脱⑶XL04大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度25%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即 得提取物B; (3 )按原料药配比取莲心碱、酸枣仁皂苷A，混匀，依次加入提取物A、提取物B，混匀，即 得药物组合物。
[0017]-种防治痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学 的常规方法制备成片剂、胶囊剂、滴丸。
[0018] -种防治痛风的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药 组成的防治痛风药物。
[0019] 药物组合物能抑制炎性组织中PGE2的合成或释放、降低黄嘌呤氧化酶活性，具有 良好抗炎、镇痛和降低血尿酸作用，可以预防和治疗痛风。
【具体实施