一种治疗原发性三叉神经痛的组合物及其制剂和制法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种治疗原发性三叉神经痛的组合物及其制 剂和制法。
【背景技术】
[0002] 三叉神经是支配颂面部感觉与运动功能的第V对脑神经，在面部有三个分支，即 三叉神经眼支（第一支）、上颂支（第二支）和下颂支（第三支），分别支配眼裂以上、眼裂 和口裂之间、口裂以下的感觉和咀嚼肌运动。三叉神经痛是指发生在三叉神经感觉支配范 围内（如眉弓上方、眼眶下方、鄭部、上唇、下唇等处）突然发生电样、刀割样、撕裂样或针刺 样剧烈疼痛，持续数秒或数分钟，经常反复发作，是神经外科、神经内科常见病之一。三叉神 经痛可分为原发性和继发性两种，继发性三叉神经痛又称症状性三叉神经痛，常为某一疾 病的临床症状之一，如由小脑脑桥角及其邻近部位的肿瘤、炎症、外伤以及三叉神经分支部 位的病变所引起；而原发性三叉神经痛的病因及发病机制尚不清楚，病因病理十分复杂，至 今尚未完全明了，原发性三叉神经痛不仅难以治愈，而且容易复发。目前治疗原发性三叉神 经痛的方法有手术（三叉神经感觉根切断术、三叉神经撕脱术、微血管减压术），伽马刀，射 频术，封闭，激光等等；这些方法多属于通过抑制神经、阻滞神经、破坏神经，致使三叉神经 失去正常的生理功能，治疗时间长，治疗费用高，且风险极大，如治疗不当，会留下严重的后 遗症和并发症。
[0003] 口服西药如卡马西平、苯妥英钠、氯硝西泮等，基本为止痛治疗，长时间服用会导 致药效减弱，副作用明显，严重损坏患者身体健康却没能根治病患。中医经典古籍《黄帝内 经》认为：三叉神经痛属"头痛"、"偏头痛"、"面痛"等范畴，病因虽各不同，但其主要病机 是头面部经脉阻滞、络脉不通，"不通则痛"，中医药治疗三叉神经痛的历史源远流长，而且 作为现代精神类疾病综合治疗的一个重要方面，近年来越来越受到关注，如中国专利申请 CN104306621A中公开的一种三叉神经痛康复散，其由麝香、赤芍、元胡、全蝎、桂枝、地龙、血 竭、茯苳、五灵脂、当归、黄苗、川考、丹参、红花、桃仁、络石藤、白苟、西洋参和冬虫夏草19 味中药制备而成，以治疗三叉神经出现的三叉神经半月节内神经元及髓鞘损伤为主；中国 专利申请CN104547111A中公开的一种治疗三叉神经痛合并睡眠障碍的中药组合物，其主 要由香草、当归、何首乌、仙鹤草、墨旱莲、银杏叶、酸率仁、白龙、虎杖、桂枝、黄苗、丹参、牡 蛎和石决明等中药制备而成，是一种治疗由于三叉神经痛引发睡眠障碍的药物。
【发明内容】
[0004] 本发明提供一种治疗原发性三叉神经痛的组合物，以及其制剂和制备该组合物 的方法。按照科学的配伍，利用多种中草药的活性成分相互协同作用，使本发明所提供的组 合物对原发性三叉神经痛均有较好疗效，且对人体无明显毒副作用。
[0005] 为实现上述目的，本发明具体技术方案如下：
[0006] -种治疗原发性三叉神经痛的组合物，由下列重量份的原料经加工制备而成：
[0007] 木香10-4:0 莱菔子1-5 党参2-10 恻梢时2-1Q
[0008] 桃仁1-§ 苎麻根1-4 赤芍1-§ 西洋参1-6 泽兰1-6 伸筋草2-10 白术2-10 鸡血藤2-10 川芎1-6 石菖蒲1-6 降香1-6。
[0009] 本发明有益效果：发明采用多种纯天然药材进行精心研制而成，安全绿色，对身体 无毒副作用；各组分相配伍，行气活血、通经活络、疏风清热、攻毒散结，对原发性三叉神经 痛标本兼治，疗效显著，安全可靠，经大量临床应用证实其对原发性三叉神经痛的治疗效果 好，治愈率高，复发率低，且无明显副作用。
[0010] 优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：
[0011] 木香15-25 莱菔子1-3 党参3-5 侧柏叶3-5 桃仁1-3 苎麻根1-3 赤芍1-4 西洋参1-3 泽兰1-4 伸筋草3-5 白术3-5 鸡血藤3-5 川芎2-3 石菖蒲卜3 降香2-3。
[0012] 进一步优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：
[0013] 木香18 莱菔子:2: 党参4 侧柏叶4 祧仁2 苎麻根2 赤苟3 西洋参2 泽兰2 伸筋草4 白术4 鸡血藤4 川芎2 石菖蒲2 降香3。
[0014] 为了增强生物利用度及提高使用方便性，本发明将治疗原发性三叉神经痛的组合 物与药学上可接受的辅料制成胶囊剂，所述辅料包括填充剂、崩解剂和粘合剂，所述组合物 与辅料的重量份比为1:2-7,填充剂、崩解剂和粘合剂的重量份比为3-5:2-3:1-2。
[0015] 进一步优选，所述填充剂为重量份数比为1:3的氧化镁和乳糖混合物；所述崩解 剂为重量份数比为1:2的邻羟基苯甲酸钠和海藻酸的混合物；所述粘合剂为甲壳糖。
[0016] 三种辅料配方搭配合理，使药物的崩解时限加快，lOmin内，组合物内所有成份均 可释放出来；且有较好的流动性，使药物含量均匀，还能提高药物的溶解性能，进而提高制 剂的生物利用度，从而最大程度发挥药物疗效。
[0017] 进一步优选，所述胶囊剂的辅料还包括重量份数为1-2的质量比为1:1的维生素 E和槲皮素的混合物。
[0018] 加入上述辅料后，增强药物稳定性，延长使用时间，更有利于贮存和运输。
[0019] 进一步优选，所述胶囊剂的辅料还包括重量份数为8-12份的乙交酯丙交酯共聚 物和6-9份的瓜尔豆胶。
[0020] 所述乙交酯丙交酯共聚物优选为乙交酯丙交酯共聚物（25:75)。
[0021] 增加上述辅料后，将药物与辅料制成微囊，然后制成胶囊剂，进一步改善药物稳定 性和溶解性，进而提高胶囊剂的生物利用度；并起到控制药物稳定释放的作用。经试验可 知，本发明所述胶囊剂累计在lh、4h、8h和20h的溶出量分别为12. 13%、33. 28%、56. 24% 和96. 67%，以一种非恒速状态稳定释放药物，降低局部药物浓度过大对人体组织伤害的危 险，使药物最大限度的被人体吸收，从而增强疗效，胃肠均可溶，本发明所选取的辅料安全 性高，体内可吸收、生物可降解，稳定性高。
[0022] 进一步本发明提供了所述治疗原发性三叉神经痛的组合物的制备方法，该方法包 括如下步骤：
[0023] 1)称取处方量的木香、川考、莱菔子、赤苟、泽兰、伸筋草、苎麻根、降香、白术和鸡 血藤，洗净晾干，研磨成粗粉后加入乙醇回流提取三次，第一次加入原料总重量3-5倍的 95%乙醇，回流3-4h ;第二次加入原料总重量3-5倍的75%乙醇回流2-3h ;第三次加入原 料总重量2-4倍50 %乙醇回流3-5h，和并提取液，得溶液备用；
[0024] 2)称取处方量的党参、桃仁、侧柏叶、西洋参和石菖蒲，洗净凉干，捣碎、研磨成极 细末，过200-300目筛的细粉末备用；
[0025] 3)将步骤2)制得的细粉末加入到步骤1)制得的溶液中，搅拌混合l_2h，减压浓 缩，真空干燥至恒重，得到所述组合物。
[0026] 另外，本发明还提供所述组合物在制备用于原发性三叉神经痛的药物中的应用。
[0027] 本发明有益效果：发明采用多种纯天然药材进行精心研制而成，安全绿色，对身体 无明显毒副作用；各组分相配伍，行气活血、通经活络、疏风清热、攻毒散结，对原发性三叉 神经痛标本兼治，疗效显著，安全可靠，经大量临床应用证实其对原发性三叉神经痛的治疗 效果好，治愈率高，复发率低，且无明显副作用。药物与合理的辅料制成胶囊剂，使药物的崩 解时限适宜，有$父好的流动性，含量均勾，稳定性尚，还能提尚药物的溶解性能，进而提尚制 剂的生物利用度，从而最大程度发挥药物疗效。将药物与辅料制成微囊，然后制成胶囊剂， 进一步改善药物稳定性和溶解性，控制药物稳定释放，降低局部药物浓度过大对人体组织 伤害的危险，使药物最大限度的被人体吸收，从而增强疗效，胃肠均可溶，本发明所选取的 辅料安全性高，体内可吸收、生物可降解，稳定性高。
【具体实施方式】[0028] 实施例1
[0029] -种治疗原发性三叉神经痛的