生长调节剂浓缩物及其用图
【专利说明】生长调节剂浓缩物及其用途 发明领域
[0001] 本发明涉及用于农业的生长调节剂浓缩物。此外，本发明涉及所述生长调节剂浓 缩物在作物，优选广亩作物，如谷类作物中的用途。
[0002] 发明背景
[0003] 在许多园艺和农业应用中，出于多种原因应用生长调节剂（生长抑制剂或生长刺 激剂）。例如，它可以用于提高生长速度，增加根形成，幼苗坐果（seedling setting)等。它 也可以用于降低生长以在谷物栽培中具有短茎，减少柑桔水果中的种子形成等。
[0004] -般认为此类植物生长调节剂包含植物激素、与植物激素一样起作用的化学化合 物、和抑制植物激素的效果(或者抑制植物中的植物激素的天然生成，并且因此降低植物激 素的效果)的化学化合物。
[0005] 许多生长调节剂通过在水中的稀释溶液中喷雾而应用于作物，如杀昆虫剂、杀螨 剂、杀真菌剂、除草剂等。一般地，农民懂得可在没有额外的方法步骤的情况下容易与水混 合以产生同质混合物的液体配制剂。经常，农民想要在一次喷雾运行中应用几种活性化合 物。因此，活性化合物一般以浓缩的液体应用。实践中，浓缩物需要稳定贮存至少两年。在第 一年中，农民可以购买浓缩物，但是最后可能根本没有必要使用该产品，或者仅部分使用。 因此，农民需要浓缩物在来年也可以容易地使用。
[0006] 在活性物质是水溶性且在水中稳定的情况下，提供液体浓缩物是相当容易的，这 是因为活性物质的浓缩溶液得到供应。在许多情况下，这是不可能的，因为水溶性活性物质 可能不足够稳定和/或不充分水溶。
[0007] 许多活性物质是水中略溶的或不稳定的，并且因此以许多其它方式供应，包括适 合于溶解所述活性物的溶剂中的浓缩溶液，该溶剂与水易混合。另一种选项是制备水中的 分散体，同样，分散体在喷雾前与水最容易混合。水中的此类分散体的先决条件是活性物在 水中是稳定的。
[0008] 还有，开发出更复杂的系统，如快速崩解颗粒，水性液体中的油性液体分散体，有 机液体中的固体分散体等。然而，变得越来越难以预测某些配制剂是否可以适合于某些活 性物。配制剂的例子披露于W02012/108873, W02012/167322, W02011/012495 ,W02005/ 084435(US2007/281860)，TO2002/035932，W02001/62080，US6458746，EP222594(^PTO2001/ 093679。
[0009] 在许多情况中，认为具有相对少量活性物的浓缩物是农民可接受的。在其它情况 中，公认的是农民需要确保固体充分完全溶解或混合，以在完全的喷雾运行中对作物同等 应用活性物。
[0010] 本发明人有兴趣开发对于单独或组合的生长调节剂（即植物生长调节剂），如调环 酸(prohexadione)和赤霉素，如赤霉酸(GA3)、GA7和GA4,生长素和/或激动素(kinetins)有 用的浓缩物。
[0011] 许多这些生长调节剂在水中是几乎不溶的且特别是不稳定的。
[0012] 因此，根据个别的特征，这些生长调节剂以多种方式应用。
[O013 ]调环酸（通常以调环酸-c a盐使用）可以作为颗粒供应，如例如记载于 W02011012495。常规的液体配制剂方法（诸如溶解性浓缩物、可乳化浓缩物或悬浮液浓缩 物）由于调环酸在溶剂(包括水）中的低溶解度和在水中的水解不稳定性而是不可能的。已 知调环酸f丐在与缩节胺(mepiquat-chloride)的混合中供应。后一种配制剂是水性液体中 的活性物分散体。当保持于1个温度时，此配制剂是贮存稳定的（即不显示相分离）。然而，在 冷/暖循环中，此配制剂似乎不稳定，并且在几个周期内发生沉降。这是一个明显的缺点，因 为农民经常在无条件的贮存房中保持产品，并且可以预期产品总是经受冷/暖循环。别的缺 点是限制在不同作物上的灵活使用的与缩节胺(mepiquat-chloride)的固定组合和比率。 农民还经常想要组合使用其它活性物，特别是其它生长调节剂，如矮壮素、乙烯利或具有生 长调节活性的三唑类，如叶菌唑和戊唑醇等。
[0014] 赤霉酸(GA3)通常以有机极性溶剂中的溶液供应;其溶解度使得一般提供3-4wt % 溶液。认为此类溶剂(如酒精)是环境不友好的(作为V0C)，并且是易燃的。
[0015] 发明概述
[0016] 本发明的一个目的是在没有根据现有技术的浓缩物的缺点的情况下提供用于农 业的某些生长调节剂（即植物生长调节剂）的生长调节剂浓缩物。此外，本发明的一个目的 是提供使用所述生长调节剂浓缩物来处理植物，优选广亩作物的方法。
[0017] 本发明的目的通过提供液体分散体实现，所述液体分散体包含：
[0018] -至少一种生长调节剂，该生长调节剂在植物油中具有约O.lwt%以下的溶解度；
[0019] -有机疏水性载体；
[0020] -其中所述至少一种生长调节剂在水中是不溶的或不稳定的，并且以超过约 0.1 wt %的量存在于所述液体分散体中；
[0021]-其中所述生长调节剂的超过约90%的颗粒具有约ΙμL? -约7μηι的粒度；
[0022]-其中所述分散体进一步包含乳化剂，该乳化剂稳定化所述有机载体中的分散体， 并且当以合适的稀释度，诸如例如1:50稀释度或更高的稀释度在水中稀释时使浓缩物成为 水混溶性的且自乳化的；
[0023]-其中所述分散体基本上没有水。
[0024]根据本发明的分散体适合于在水中稀释，以能够对植物喷雾活性化合物。因此，本 发明还涉及用于对植物喷雾的基于水的喷雾液体，其中液体包含水和合适量的前段中描述 的分散体。一般地，每公顷使用约50mL以上，优选约500mL以上直至约20L以下的所述分散 体。一般地，将分散体稀释到每公顷约50L以上直至约2500L以下的量。
[0025]此外，本发明涉及用至少一种生长调节剂处理植物的方法，其中以一定的量对植 物喷雾上文描述的基于水的喷雾液体，使得分散体的有效量是每公顷约50mL以上，优选约 500mL以上直到约20L以下的所述分散体。通过稀释产品生成的喷雾溶液一般会以体积约50 至约2500L/ha喷雾。
[0026] 可以给农民提供相对高度浓缩的液体配制剂正是本发明的分散体的独特优点。例 如，目前，GA3液体在溶液中具有3_4wt %活性物。
[0027] 本发明容许分散体具有约4wt%以上，优选约5wt%以上或约6wt%以上，诸如例如 介于例如10和25wt%之间，诸如例如约I Iwt%、约15wt%或约20wt%的植物生长调节剂的 浓度。该M-般会是30wt %或更低。
[0028] 发明详述
[0029] 至少一种生长调节剂在疏水性载体中是不溶的。若活性物在疏水性载体中的溶解 度高于约O.lwt%，则活性物可以随时间溶解并再结晶，特别是在温度循环时，这可能引起 不稳定性。因此，优选地，活性物在植物油中具有小于约〇. Iwt %的溶解度。
[0030] 可以通过在向日葵油中混合O.lwt%活性化合物，并且确定是否获得清澈的溶液 来测定活性物在油中的溶解度。更精确的方法可以是于25°C在向日葵油中混合O.lwt%活 性物达30分钟，应用过滤步骤，并且用HPLC定量测量滤液中的活性物的量。
[0031] 至少一种生长调节剂在水中是不溶的和/或在水中是不稳定的。
[0032] 若溶解度小于约O.lwt%，则认为生长调节剂在水中是不溶的。
[0033] 本发明特别适合于认为在水中不稳定的生长调节剂，如根据准则EPA分部N-161-1 和161-2(分别是水解和在水中直接转化(光分解））（其公开内容通过提及明确并入本文）用 标准稳定性测试在水解和光方面测试。
[0034] 在一个实施方案中，生长调节剂或植物生长调节剂选自下组:植物激素、或具有类 似活性的化学化合物。此类化合物的合适的例子是生长素、细胞因子、赤霉素 (gibberlins)、乙稀前体(如乙稀利)或脱落酸。
[0035] 在另一个实施方案中，生长调节剂或植物生长调节剂是生长抑制剂，如例如矮壮 素或缩节胺，某些三唑或三唑样化合物，或调环酸，丁酰肼（daminozide)、抗倒酯型 (trinexapac ethyl type)化合物，或乙稀抑制剂。
[0036] 在植物生长调节剂的组内，本发明适用于如权利要求中描述的符合要求的那些化 合物。
[0037] 对于登记的化合物，一般已知化合物在水中的溶解度和稳定性。技术人员可以容 易地测定在例如植物油中的溶解度。如解释的，在水中很大程度上不溶的化合物可以在本 发明的配制剂中使用，但是如果这些在水中是化学稳定的，那么其它选项可能更便宜，如例 如水中的分散体。本发明特别可用于那些在水中不稳定的化合物。
[0038] 优选地，有机疏水性载体是植物油、烃油或石蜡油、或其衍生物。
[0039] -种表示疏水性的方式是在水中测定溶解度。优选地，水中的溶解度低于约Ig/ 升，这意味着优选地，它在水中具有低于约Ig/升，更优选约〇.5g/L或更小的溶解度。可以在 室温(例如20°C)测量溶解度。然而，容许水的量可以依赖于其它添加剂、活性成分的不稳定 性等。
[0040] 至少一种生长调节剂作为分散体存在于载体液体中，即以超过生长调节剂在有机 载体中的溶解度的量。为了变得商业上可行，分散体会具有约O.lwt%以上的活性成分的 量，因为当供应非常少量时一些生长调节剂是有活性的。根据生长调节剂的类型，存在于分 散体中的量会是约3wt %以上，更优选约6wt %以上。一般地，该量会是约30wt %以下，优选 约25wt%以下。本发明容许分散体具有介于例如5或10和25wt%之间，诸如例如约15wt%或 约20wt %的活性物浓度。此相对高浓度是一项优点，因为对于相同量的活性物，它容许更少 的废物，更少的包装再循环和更轻的产品。
[0041]分散颗粒一般具有较小的粒度。一般地，所述生长调节剂的超过90%的颗粒会具 有约1 -7μηι或更小，优选约5μηι或更小的粒度。
[0042]分散体进一步包含乳化剂，其稳定化有机载体中的分散体(在下文中也是油分散 体），并且当以合适的稀释度在水中稀释时使浓缩物成为水混溶性