一种马来酸氟伏沙明缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种马来酸氣伏沙明缓释微丸及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，约15%的抑 郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经 成为中国疾病负担的第二大病病。按照中国精神障碍分类与诊断标准第H版（CCMD - 3)， 根据对社会功能损害的程度抑郁症可分为轻性抑郁症或者重症抑郁症；根据有无"幻觉、妄 想，或紧张综合征等精神病性症状"，抑郁症又分为无精神病性症状的抑郁症和有精神病性 症状的抑郁症；根据之前（间隔至少2个月前）是否有过另1次抑郁发作，抑郁症又分为首 发抑郁症和复发性抑郁症。
[0003] 很多人对抑郁症不陌生，但抑郁症与一般的"不高兴"有着本质区别，它有明显的 特征，综合起来有H大主要症状，就是情绪低落，思维迟缓和运动抑制。
[0004] 情绪低落就是高兴不起来，总是忧愁伤感，甚至悲观绝望。
[0005] 思维迟缓就是自觉脑子不好使，记不住事，思考问题困难，患者觉得脑子空空的， 变笨了。
[0006] 运动抑制就是不爱活动，浑身发懒，走路缓慢，言语少等，严重的可能不吃不动，生 活不能自理。
[0007] 抑郁症患者由于情绪低落，悲观厌世，严重时很容易产生自杀念头，并且，由于患 者思维逻辑基本正常，实施自杀的成功率也较高，自杀是抑郁症最危险的症状之一，据研 究，抑郁症患者的自杀率比一般人群高20倍，社会自杀人群中可能有一半W上是抑郁症患 者，有些不明原因的自杀者可能生前已患有严重的抑郁症，只不过没被及时发现罢了，由于 自杀是在疾病发展到一定的严重程度时才发生的，所W及早发现疾病，及早治疗，对抑郁症 的患者非常重要，不要等患者已经自杀了，才想到他可能患了抑郁症。
[0008] 强迫性神经症（简称强迫症），是W反复的持久的强迫观念或/和强迫动作为主要 症状。送些症状出于病人内必的，但不被体验和自愿产生，而是病人不愿意想的。明知是不 合理，但不能摆脱，使病人感到痛苦，与其本人的人格格格不入。
【发明内容】
[0009] 本发明的目的是提供一种用于抑郁症及相关症状的治疗、强迫症症状治疗的马来 酸氣伏沙明缓释微丸及其制备方法。
[0010] 本发明的目的通过W下技术方案来实现；一种马来酸氣伏沙明缓释微丸，包括含 药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括；50mg马来酸氣伏沙明、 SOmg空白丸芯、150-205mg填充剂、IO-SOmg润滑剂、5-25mg粘合剂，所述的包衣层包括： 35-175mg尤特奇肥30D、5-53mg滑石粉。
[0011] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为；50mg马来酸氣伏沙明、80mg空白丸芯、 190mg填充剂、20mg润滑剂、IOmg粘合剂。
[0012] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为；32mg尤特奇肥30D、7mg滑石粉。
[0013] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0014] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0015] 所述的粘合剂为居丙甲纤维素。
[0016] 所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钢或聚己二醇痕量。
[0017] 一种马来酸氣伏沙明缓释微丸的制备方法，包含如下工序： 步骤1 ;备料；按上述质量配比，将马来酸氣伏沙明使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 ;混合；按照上述质量配比称取马来酸氣伏沙明、微晶纤维素放入H维混合机中 混合30分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3 ;粘合剂的配制；按上述质量配比称取适量的居丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 ;制丸；将混合后的药物细粉放入离必制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽 中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药 物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 ;包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫酸钢、 纯化水，首先将十二烷基硫酸钢加入到纯化水中揽匀溶解，再加入尤特奇肥30D揽匀后，边 揽拌便加入滑石粉，揽拌10分钟后备用； 步骤6 ;包衣；将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽 中，时时揽拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在 40度W上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7 ;灌装；将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中； 步骤8 ;铅塑；将上述胶囊使用铅塑泡罩包装机，包装成铅塑板，包装成品。
[0018] 本发明的有益效果；本发明所述的马来酸氣伏沙明缓释微丸，主要用于缓解常年 或季节性过敏性鼻炎引起的鼻部或非鼻部症状，采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂， 缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到 更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物 利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时 应用更加增强了本药的技术优势，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，胆藏方便 等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0019] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组食用本发明，每天服用本发明两次，7 天为一个疗程，另一组对照组服用帕罗西汀，每组选择口诊病人110例，其中男40例，女70 例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，每天使用两次，7天为一个疗程，临床表现为情绪低落、 思维迟缓、运动抑制、沮丧不安、强迫行为、精神衰弱、恐惧焦虑，表一为服用一个疗程后的 对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
治疗组和对照组有显著差异，从而可W看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
[0020] 本品由盐酸西替利嗦和盐酸伪麻黄碱组成的复方制剂。西替利嗦为选择性组胺化 受体枯抗剂。无明显抗胆碱和抗5-居色胺作用，中枢抑制作用较小；盐酸伪麻黄碱为拟肾 上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。
【具体实施方式】
[00川 实施例1 一种马来酸氣伏沙明缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹， 所述含药微丸包括；5mg盐酸西替利嗦、125mg盐酸伪麻黄碱、SOmg空白丸芯、100-200mg 填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括；45-225mg尤特