专利名称：控释型丹皮酚防霉防蛀剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种日用化学品组合物，具体地说是由牡丹皮等植物中提取的丹皮酚加工得到的控释型丹皮酚防霉防蛀剂。
背景技术：
天然樟脑加工的樟脑丸用于防霉防蛀剂的历史较早，因原料有限，后逐渐转用萘、对二氯苯和右旋炔戊菊酯等合成的化合物，这些是目前市售的卫生球(亦称樟脑丸)的主要成分。中国专利88101448和CN1172581A公开的卫生球，其主要成分分别为萘和对二氯苯。CN1079766A、CN1134783A和CN1209950A公开的防霉防蛀剂其有效成分均为富马酸二甲酯。CN1092594A公开的防霉防蛀剂其有效成分为α-溴代肉桂醛。CN1042467A公开的饲料防霉剂其有效成分为苯甲酸和对羟基苯甲酸乙酯。US6203824公开的用于杀灭昆虫、白蚁和霉菌的熏蒸剂其有效成分为羰基硫。近年来，随着人们环保意识的增强，防霉防蛀剂产品的开发转向天然制品。CN1086665A公开了从植物中提取的三种天然化合物1、7、7-三甲基-2-醇-二环[2、2、1]庚烷、5-甲基-1-醇-2-(1-甲基乙基)-(1α、2β、5α)环庚烷和1、7、7-三甲基-2-酮-二环[2、2、1]-庚烷为主要原料加工的天然制剂。CN10622217A公开了用樟叶油、乙醇、丙二醇或甘油加工的天然防霉剂。CN1086960A公开了用柏木脑、冰片、薄荷油等加工的杀虫防霉剂，其成分均是天然产物。CN1056396A公开的中草药杀虫防蛀剂用枫杨、百部、野菊花，苦参、烟筋等中草药或者它们的酒精浸渍液加工得到的固体或液体制剂。
丹皮酚又称牡丹酚，化学名称为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮，纯品为无色针状晶体，是从毛茛科植物牡丹的根皮牡丹皮中提取得到的一种天然物质，其也存在于芍药、徐长卿等常用的中草药中。丹皮酚既是一种香料，又是一种中药，临床上多用于抗惊厥、镇静、镇痛、催眠、降压等。
发明内容
防霉防蛀就是要灭菌杀虫。合成的化合物有的作用单一，如右旋炔戊菊酯防蛀效果好，但防霉效果差；有的有副作用，如富马酸二甲酯对人皮肤过敏，引起皮肤红肿、瘙痒等，α-溴代肉桂醛使衣物产生黄斑等。本发明为弥补合成化合物所存在的缺陷，实验证明，丹皮酚具有既防霉又防蛀的生物活性，将其加工成控释型防霉防蛀剂，旨在为人们提供一种纯天然、高效、持效的新一代防霉防蛀剂，而且使用时对环境友好，对人体安全。
控释型制剂所用的载体多为天然或合成高分子化合物。天然高分子化合物有纤维素类(甲基纤维素、乙基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素等)，淀粉及淀粉衍生物类、木质素磺酸盐、阿拉伯胶、明胶、虫胶等。合成高分子化合物种类繁多，有聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮、聚烯烃、聚醚、聚酯、聚脲等等。本发明优选β-环糊精。β-环糊精有七个葡萄糖分子形成的环形空腔，是理想的包封材料，同有效成分形成包合物，通过调节包封率控制释放。
本发明的技术方案为由以下重量百分比的各组分加工得到的固体制剂。
丹皮酚 45～90％载体 7～50％冰片或/和天然樟脑3～30％。
优选的配比为丹皮酚 50～80％载体 10～45％冰片或/和天然樟脑5～25％。
较佳的配比为丹皮酚 55～75％载体 20～35％冰片或/和天然樟脑5～20％。
所述的载体优选天然高分子化合物，以β-环糊精为佳。
冰片和天然樟脑有较强的挥发性，作为携带剂同丹皮酚等复配使用，使环境快速达到有效药物浓度。此外，冰片还有利于丹皮酚在目标物上的渗透；天然樟脑有防霉防蛀剂的生物活性，复配使用还起增效剂的作用。
所述的固体制剂可以是片剂或丸剂或块剂等。
在上述组合物中还可以添加芳香剂薄荷油或/和薄荷脑，以清新空气、芳香醒脑。添加量为0.05～0.5％。
本控释制剂属物理型包合物，其制备方法简单。以β-环糊精为例，先配制β-环糊精饱和水溶液，然后加丹皮酚、冰片、天然樟脑、薄荷油(脑)，充分搅拌即生成沉淀，分离后干燥，加少量乙醇或粘合剂混匀后制湿颗粒，干燥后加助流剂、脱模剂等压片(丸)成型即可。
本发明中活性成份丹皮酚及其他载体和助剂均为纯天然物质，对人体安全无毒副作用。丹皮酚气味清香、辅之冰片、薄荷油(脑)，长期置放空气芳香宜人，有清凉醒脑之功效。本发明对于常见的霉菌和蛀虫，如青霉、曲霉、弯孢霉、黑皮蠹、袋衣蛾等均有较强的抑制和杀灭作用，防效达95％以上，通过调节包封率，使丹皮酚恒速释放，所以防效均衡持久，防效可达一年以上。广泛适用于毛料、丝绸、绵缎、裘皮等衣物、衣料以及书籍、档案、字画等防霉防蛀。使用方法同卫生球。
具体实施例方式
现以β-环糊精为例，非限定实施例叙述如下1、取β-环糊精50份配成饱和水溶液，再加入45份丹皮酚和5份冰片，充分搅拌得到沉淀，过滤、干燥、加少量乙醇制湿颗粒，过14目筛整粒后干燥，加少许硬脂酸镁混匀，压片(丸)成型。
2、取β-环糊精7份配成饱和水溶液，加入3份天然樟脑，充分搅拌得到白色沉淀，过滤，干燥得到冰片β-环糊精包合物，将该包合物同90份丹皮酚混合均匀，加工成型同实施例1。
3、取β-环糊精35份配成饱和水溶液，加入5份冰片和5份天然樟脑，充分搅拌得到白色沉淀，过滤、干燥得到β-环糊精包合物，将该包合物同55份丹皮酚混合均匀，加工成型同实施例1。
4、取β-环糊精15份配制成饱和水溶液，加入5份丹皮酚，充分搅拌得到沉淀，过滤、干燥得到丹皮酚β-糊精包合物，将该包合物同60份丹皮酚和10份冰片和10份天然樟脑混合均匀，加工成型同实施例1。
5、取β-环糊精25份配成饱和水溶液，加入5份丹皮酚和5份天然樟脑充分搅拌得到沉淀，过滤、干燥得到包合物，将该包合物同60份丹皮酚和5份冰片混合均匀，加工成型同实施例1。
6、取β-环糊精25份配成饱和水溶液，加入5份天然樟脑，充分搅拌得到白色沉淀，过滤、干燥得到天然樟脑β-环糊精包合物，将该包合物同65份丹皮酚、4.7份冰片和0.3份薄荷油或/和薄荷脑混合均匀，加工成型同实施例1。
7、取β-环糊精22份，丹皮酚65份，冰片5份，按实施例1～6中的任一种方法加工得到干燥的包合物，将该包合物同7.5份天然樟脑和0.5份薄荷油或/和薄荷脑混合均匀，加工成型同实施例1。
权利要求
1.一种控释型丹皮酚防霉防蛀剂，其特征在于由以下重量百分比的各组分加工得到的固体制剂丹皮酚 45～90％载体 7～50％冰片或/和天然樟脑3～30％。
2.根据权利要求1所述的防霉防蛀剂，其特征在于由以下重量百分比的各组分加工得到的固体制剂丹皮酚 50～80％载体 10～45％冰片或/和天然樟脑5～25％。
3.根据权利要求1或2所述的防霉防蛀剂，其特征在于由以下重量百分比的各组分加工得到的固体制剂丹皮酚 55～75％载体 20～25％冰片或/和天然樟脑5～20％。
4.根据权利要求3所述的防霉防蛀剂，其特征在于组合物制剂中还含有0.05～0.5％的薄荷油或/和薄荷脑。
5.根据权利要求1或2或4所述的防霉防蛀剂，其特征在于所述的载体为天然高分子化合物。
6.根据权利要求5所述的防霉防蛀剂，其特征在于所述的载体为β-环糊精。
7.根据权利要求1或2或4或6所述的防霉防蛀剂，其特征在于所述的固体制剂可以是片剂或丸剂或块剂。
全文摘要
一种控释型丹皮酚防霉防蛀剂，由45～90％的天然活性成分丹皮酚同7～50％的载体天然高分子化合物或β－环糊精辅之其他助剂冰片、天然樟脑、薄荷油加工得的固体制剂。本产品为纯天然物质，对人安全，对常见的霉菌和蛀虫有强烈的抑制和杀灭作用，且恒速释放，持效期长。广泛适用于毛料、丝绵、裘皮等衣物、衣料及书笈、档案、字画的防霉防蛀。
文档编号A01N35/00GK1633849SQ20031011284
公开日2005年7月6日 申请日期2003年12月31日 优先权日2003年12月31日
发明者姚日生, 徐玉福, 张洪斌, 何红波, 邓胜松, 高文霞, 方世东 申请人:合肥工业大学