大豆有害生物控制的方法
【专利摘要】本发明涉及多种方法，优选涉及用于控制和/或预防大豆中的蝽象侵染的方法，这些方法包括向大豆植物的作物、其场所、或其繁殖材料施用一种具有化学式(I)的化合物，其中-B1-B2-B3-是-C＝N-O-、-C＝N-CH2-、-C＝CH2-O-或-N-CH2-CH2-；L是一个直接键或亚甲基；A1及A2是C-H，或A1及A2中之一是C-H并且另一个是N；X1是基团XR1是C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C3-C6环烷基；R2是氯二氟甲基或三氟甲基；每个R3独立地是溴、氯、氟或三氟甲基；R4是氢、卤素、甲基、卤甲基或氰基；R5是氢；或R4及R5一起形成一个桥接1,3-丁二烯基团；p是2或3。
【专利说明】大豆有害生物控制的方法
[0001] 本发明涉及在大豆作物上的有害生物控制的方法。
[0002] 蝽象（半翅目蝽科）是当大量出现时可以成为显著的有害生物的蝽虫。若虫和 成虫具有大部分用来吸吮植物汁液的刺穿式口器。根据斯图尔特（Stewart)等人，大豆 有害生物 -赌象（Soybean Insects-Stink bugs)，田纳西大学农业学院（University of Tennessee Institute of Agriculture)，W200 09-0098,赌象很可能是大豆上最常见的有 害生物问题。尽管它们能以植物的许多部分为食，但是它们典型地以发育的种子（包括豆 荚）作为目标，意味着对大豆种子的损害是与蝽象侵染相关联的主要问题。
[0003] 在栽培中出现的吸咣蝽象的集合体中，褐蝽象（brown stinkbug)英雄美洲蝽 (Euschistus heros)当前被认为是在北部巴拉至中部巴西的最丰富的物种（科雷亚-费 雷拉（Corrga_Ferreira)&帕尼兹（Panizzi) ,1999)，并且是大豆上的显著问题（施密特 (Schmidt)等人，2003)。蝽象从营养阶段出现在大豆上并且从豆荚形成开始直到颗粒成熟 都是有害的。它们对种子造成伤害（伽利略（Galileo)&海因里希斯（Heinrichs) 1978a， 帕尼兹（Panizzi)&斯兰斯基（Slansky)Jr. ,1985)并且还给真菌疾病打开了道路而引起生 理失调，例如大豆叶滞留（伽利略（Galileo)&海因里希斯（Heinrichs) 1978,托德（Todd)& 赫尔佐格（Herzog)，1980)。
[0004] 大豆上蝽象的控制对于预防重大的经济损失通常是极其重要的。尽管拟除虫菊酯 杀昆虫剂通常是用于控制大豆上的蝽象而选择的方法，但是通常用于控制蝽象的杀昆虫剂 包括拟除虫菊酯、新烟碱和有机磷酸酯。然而，随着杀昆虫剂抗性（特别是在褐蝽象种群中 和特别是对于拟除虫菊酯）出现了日益增加的问题。使用有机磷酸酯或硫丹也很难控制英 雄美洲蝽（索萨-戈麦斯（Sosa-Gom ez)等人，2009)。因此，需要用于控制大豆上的蝽象的 有效的替代方法。
[0005] 由Y-氨基丁酸（GABA)门控氯离子通道的拮抗作用激活的杀昆虫的、杀螨虫 的、杀线虫的和/或杀软体动物的，并且包括一个部分饱和的杂环（该杂环被一个卤烷 基取代基取代）以及一个或两个可任选地被取代的芳香族的或杂芳香族的环的化合 物，代表描述于例如奥佐（Ozoe)等人《生物化学与生物物理学研究通讯》（Biochemical and Biophysical Research Communications)，391 (2010) 744-749 中的一种新类型的 杀有害生物剂。来自这个类型的化合物广泛地描述于WO 2005/085216 (EP 1731512)、 W02007/123853、WO 2007/075459、WO 2009/002809、WO 2008/019760、W02008/122375、 WO 2008/12871U WO 2009/097992, WO 2010/07278U W02010/07278U WO 2008/126665, WO 2007/125984、WO 2008/130651、JP2008110971、JP 2008133273、JP 2009108046、 WO 2009/022746, W02009/022746, WO 2010/032437, WO 2009/080250, WO 2010/02052U W02010/025998, WO 2010/020522, WO 2010/084067, WO 2010/086225, W02010/149506, WO 2010/108733 以及 WO 2011/067272 中。
[0006] 现在已经出人意料地发现来自这个新类型的Y-氨基丁酸（GABA)门控氯离子通 道拮抗剂的特定的杀昆虫剂（披露于例如WO 2011/067272中）在控制蝽象上是高度有效 的，并且在一些情况下可提供高于当前市场标准的控制。还已经出人意料地发现一些化合 物展示出针对蝽象的显著高于结构类似化合物的活性。因此，这些化合物代表用于从蝽象 中保护大豆作物（特别是蝽象对当前方法有抗性的情况）的一个重要的新的解决方案。
[0007] 在本发明的一个第一方面中提供一种方法，该方法包括向大豆植物的作物、其场 所、或其繁殖材料施用一种具有化学式I的化合物
[0008]
[0009] 其中
【权利要求】
1. 一种方法，包括向大豆植物的作物、其场所、或其繁殖材料施用一种具有化学式I的 化合物
其中 _B1_B2_B3_ 是-C = N_0_、_C = N_CH2_、_C = CH2_0_ 或-N_CH2_CH2 _ ; L是一个直接键或亚甲基； A1及A 2是C-H，或A 1及A 2中之一是C-H并且另一个是N ; X1是基团X
#是C ^C4烷基、C ^C4卤烷基或C 3-(：6环烷基； R2是氯二氟甲基或三氟甲基； 每个R3独立地是溴、氯、氟或三氟甲基； R4是氢、卤素、甲基、卤甲基或氰基； R5是氢； 或R4及R5-起形成一个桥接1，3- 丁二烯基团； p是2或3。
2. 根据权利要求1所述的方法，其中该方法是一种在大豆中控制和/或预防蝽象的侵 染的方法，该方法包括向大豆植物的作物、其场所、或其繁殖材料施用一种具有化学式I的 化合物。
3. -种在有用植物的作物中控制和/或预防蝽象的侵染的方法，该方法包括向一种有 用植物的作物、其场所、或其繁殖材料施用一种如权利要求1中所定义的具有化学式I的化 合物。
4. 如权利要求1中所定义的具有化学式I的化合物用于控制有用植物的作物中蝽象的 用途。
5. 根据权利要求1至4中任一项所述的方法或用途，其中-B 1I2-B3-是-C = N-0-，A1 及A2是C_H，R2是二氟甲基，R 3是氯或氟，R 4是齒素或甲基，R 5是氢并且L是一个直接键。
6. 根据权利要求1至4中任一项所述的方法或用途，其中A 1及A 2是C-H，R2是三氟甲 基，R4是甲基，R 5是氧，每个R 3是氣，p是2。
7. 根据权利要求1至6中任一项所述的方法或用途，其中R1是甲基、乙基、丙基、丁基、 环丙基、环丁基、三氟乙基、二氟乙基。
8. 根据权利要求1至6中任一项所述的方法或用途，其中R 1是乙基或三氟乙基。
9. 根据权利要求1至8中任一项所述的方法或用途，其中X 1是3, 5-二氯-苯基、 3, 5-二氯-4-氟苯基_、3, 4, 5-三氯苯基-、或3, 5-双（三氟甲基）苯基。
10. 根据权利要求1至9中任一项所述的方法或用途，其中-B 1H-是-C = N-0-。
11. 根据权利要求1至10中任一项所述的方法或用途，其中该具有化学式I的化合物 是化合物I*和I**的混合物
其中与对映异构体二者总量相比，化合物I**的摩尔比例大于50%。
12. 根据权利要求1至11中任一项所述的方法或用途，其中该具有化学式I的化合物 是化合物I'和I"的混合物
(S = S立体化学，R = R立体化学） 其中与对映异构体二者总量相比，化合物I"的摩尔比例大于50%。
13. 根据权利要求1至12中任一项所述的方法或用途，其中该蝽象选自稻绿蝽属（例 如南方绿椿象、黑须稻绿蝽、西乐绿蝽）、壁蝽属（例如盖德拟壁蝽）、绿蝽属、美洲蝽属（例 如英雄美洲蝽、褐臭蝽）、茶翅蝽、朱绿蝽、点蜂缘椿象、具斑伊缘蝽、轨道拟丽蝽、D i che I op s spp.(例如 Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus)、扁盾蝽属（例如间沟扁盾蝽、 莫拉扁盾蝽）、稻蝽属（例如墨西哥稻蝽、杂色稻蝽、美洲稻蝽）、以及黑蝽属（例如稻黑椿 象、马来亚黑椿象）。
14. 根据权利要求1至12中任一项所述的方法或用途，其中该蝽象来自美洲蝽属。
15. 根据权利要求1至12中任一项所述的方法或用途，其中该蝽象是英雄美洲蝽。
16. -种用于获得如权利要求1至12中任一项所定义的具有化学式I的化合物中的一 种或多种用以控制蝽象、特别是美洲蝽属并且特别是物种英雄美洲蝽的用途的监管批准的 方法，该方法包括参考、提交或依赖生物数据中的至少一个步骤，该生物数据显示所述活性 成分减少了昆虫压力。
【文档编号】A01P7/00GK104519739SQ201380041183
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2013年7月26日 优先权日:2012年8月3日
【发明者】M·尔卡塞米, J·Y·卡萨耶尔 申请人:先正达参股股份有限公司