专利名称：阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法
技术领域：
；本发明涉及一种药物制剂。特别是一种阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法。
背景技术：
；阿司匹林具有解热、镇痛、抗风湿作用。然而，大剂量和持续用药会产生副作用，如；眩晕、耳鸣、听觉障碍、过敏、胃出血等。一般认为溃疡的发生是因为阿司匹林在胃内不溶解，其颗粒对胃黏膜引起刺激和损伤；由于胃部不适最为常见，人们想出了种种减轻它的办法。美国专利曾介绍过一种以碱式碳酸盐和碳酸盐为助溶剂的阿司匹林奶粉冲剂。奶粉药物比例为1∶10～1∶100。该制剂和水接触时产生二氧化碳，生成由泡沫层、液体层和被碳酸沉淀的固体蛋白质非匀相体系，口感和外观欠佳。此外还有储存稳定性问题；由于阿司匹林容易水解而奶粉通常含2～4％水分，为使冲剂在效期内稳定，必须使奶粉含水量降低0.5％以下，采用通常的脱水方法，在大生产中很不经济。
发明内容
；本发明旨在提供一种稳定的阿司匹林奶粉冲剂，遇水时阿司匹林被中和，迅速分散形成含奶粉的阿司匹林缓冲液。有效降低胃肠道的副作用。该制剂中含磷酸钾，它具有双重作用一是中和阿司匹林，二是吸收水分，保证贮存稳定性。
其配方为阿司匹林，2％～15％；磷酸钾(以单水合物计)，2％～20％；奶粉，78～95％；矫味剂，0～1％，甜味剂，0～3％。
制备方法为分别将矫味剂(如有)、甜味剂(如有)、磷酸钾研细至平均粒径不超过100Цm并充分混匀，再加入百分之一量的奶粉，混匀；另取阿司匹林与等量奶粉混匀；最后，将前两种混合物与所余奶粉充分混匀即得。
如果采用市售脱脂奶粉，磷酸钾单水合物或无水磷酸钾，以获得最佳吸水效果；高水合物吸水能力差，不宜选用。磷酸钾在环境温度下稳定的形式是八水合物，由此计算1g无水磷酸钾可结合680mg水，对于已知含水量的一定量奶粉，必须用相应量的磷酸钾脱水。
本发明的制作方法是为使阿司匹林具有较好的溶解度，制剂中磷酸钾的量要足以中和阿司匹林，使最终溶液的PH达到7.0～7.2，磷酸钾阿司匹林的值为0.5～0.9∶1。采用单水合磷酸钾时，应适当增加该比值；奶粉的水含量也是参考因素之一。配方中还可适量加入矫味剂、着色剂、甜味剂等。
本发明是一种稳定的阿司匹林奶粉冲剂，遇水时阿司匹林被中和，迅速分散形成含奶粉的阿司匹林缓冲液。有效降低胃肠道的副作用。
上述制品可用袋装冲剂形式，每剂3～5克，以50～100ml水冲服；对于儿童，每剂含50～100mg阿司匹林；成人每剂含300～600mg阿司匹林。
具体实施例方式
实施例1配方阿司匹林3.3％
磷酸钾(以单水合物计) 3.8％奶粉 92％香草醛 0.2％糖精钠 0.8％制备方法分别将香草醛、糖精钠、磷酸钾研细至平均粒径不超过100Цm并充分混匀，再加入百分之一量的奶粉，混匀；另取阿司匹林与等量奶粉混匀；最后，将前两种混合物与所余奶粉充分混匀即得。每剂3克，用于儿童。
实施例2配方阿司匹林10.0％磷酸钾(以单水合物计)11.2％奶粉78％香草醛 0.16％糖精钠 0.64％制备方法分别将香草醛、糖精钠、磷酸钾研细至平均粒径不超过100Цm并充分混匀，再加入百分之一量的奶粉，混匀；另取阿司匹林与等量奶粉混匀；最后，将前两种混合物与所余奶粉充分混匀即得。每剂5克，用于成人。
以此法制得的冲剂，装于密封袋中，经37℃贮存3个月后嗅味与外观都不变，阿司匹林的水解率低于3％。
权利要求
1.一种阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法，其特征在于；配方为阿司匹林，2％～15％；磷酸钾(以单水合物计)，2％～20％；奶粉，78～95％；矫味剂，0～1％，甜味剂，0～3％；制法分别将矫味剂(如有)、甜味剂(如有)、磷酸钾研细至平均粒径不超过100Цm并充分混匀，再加入百分之一量的奶粉，混匀；另取阿司匹林与等量奶粉混匀；最后，将前两种混合物与所余奶粉充分混匀即得。
2.根据权利要求1所述的阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法，其中矫味剂为香草醛。
3.根据权利要求1所述的阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法，其中甜味剂为糖精钠。
全文摘要
一种阿司匹林奶粉冲剂及其制备方法。涉及一种药物制剂。它是一种稳定的阿司匹林奶粉冲剂，有效降低胃肠道的副作用。其配方为阿司匹林，2％～15％；磷酸钾(以单水合物计)，2％～20％；奶粉，78～95％；矫味剂，0～1％，甜味剂，0～3％；制法分别将矫味剂(如有)、甜味剂(如有)、磷酸钾研细至平均粒径不超过100цm并充分混匀，再加入百分之一量的奶粉，混匀；另取阿司匹林与等量奶粉混匀；最后，将前两种混合物与所余奶粉充分混匀即得。上述制品可用袋装冲剂形式，每剂3～5克，以50～100ml水冲服；对于儿童，每剂含50～100mg阿司匹林；成人每剂含300～600mg阿司匹林。
文档编号A23C9/152GK1511458SQ0215922
公开日2004年7月14日 申请日期2002年12月27日 优先权日2002年12月27日
发明者蔡玉臣 申请人:蔡玉臣