专利名称：中药漏芦中植物甾酮类成分的医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切地说它是中药漏芦中植物甾酮类成分的医药用途。
祁州漏芦[Rhaponticum uniflorum(L)DC]是菊科漏芦属多年生草本植物，主产于我国的河北、辽宁、内蒙古和陕西等地，药用其根，为中药漏芦。从本世纪四十年代开始，我国学者对中药漏芦进行化学成分和药理活性方面的研究，到目前为止已从中分得包括甾酮、有机酸、黄酮、噻吩、甾醇、高级脂肪酸、萜类等在内的三十多种化学成分，同时药理活性方面的研究则主要集中在抗脂质过氧化、促智、抗动脉粥样硬化作用和免疫调节作用，本发明人从九十年代初开始对漏芦进行全面系统的化学和药理研究，并且通过现代药理实验方法和植物化学方法相结合的方法，发现漏芦中的植物甾酮类成分是其有效部位，并且证明漏芦总甾酮能显著改善记忆障碍，并且具有抗缺氧、缺血等作用。
本发明的目的在于明确提出了漏芦中植物甾酮类成分的新的医药用途，其特征是对骨质疏松症具有显著的治疗作用(包括对腰膝酸痛，筋骨无力等症状的改善作用，和补肝肾，强筋骨的滋补强壮作用)。本发明使漏芦中植物甾酮类成分可期望成为新的抗骨质疏松药物，并为开发利用中药漏芦提供新的途径。
本发明经大量的化学和药理学研究发现，从中药漏芦[Rhaponticum uniflorum(L)DC]中分离得到的植物甾酮类成分对骨质疏松症具有显著的治疗作用(包括对腰膝酸痛，筋骨无力等症状的改善作用，和补肝肾，强筋骨的滋补强壮作用)。系统的药效学实验研究表明1、漏芦中植物甾酮类成分能够增加骨质疏松大鼠的骨密度；增加骨质疏松大鼠骨皮质的厚度和骨小梁的宽度，同时对骨质疏松大鼠骨的生物力学指标亦有明显的改善作用；2、漏芦中植物甾酮类成分具有显著的骨吸收抑制活性；3、漏芦中植物甾酮类成分具有明显的促进软骨细胞DNA的合成作用。
本发明的目的是通过如下方案实现的，漏芦中植物甾酮类成分作为制备治疗骨质疏松症药物的应用，也可作为制备骨吸收抑制活性和促进软骨细胞DNA药物的应用，还可作为制备促智作用、抗氧化作用药物的应用。上述应用中漏芦中植物甾酮类成分可用于各种剂型。
本发明的优点是本发明发现从中药漏芦中得到的植物甾酮类成分对骨质疏松症具有显著的治疗作用，尤其发现漏芦中植物甾酮类成分能够显著抑制维甲酸致雄性大鼠和双侧卵巢摘除术致雌性大鼠骨质疏松的产生，同时，实验研究表明漏芦中植物甾酮类成分具有显著的骨吸收抑制活性和促进软骨细胞DNA的合成作用。提示它有可能通过多种途径发挥治疗作用，这是本发明的特色之一。近期研究还证明漏芦中植物甾酮类成分还有较强的促智作用、抗氧化作用，有利于保护机体的正常生理功能，这是本发明的特色之二。
另外，本品毒性较低，在应用剂量和药物代谢研究过程中，未见产生动物的毒性反应，适合于医药用途。
下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述。本发明不受实施例限制。
实施例1、漏芦中植物甾酮类成分(RE)骨吸收抑制活性表1漏芦甾酮类成分(RE)对PTH所致的骨吸收抗进的影响
*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.001结果表明漏芦中植物甾酮类成分(RE)能显著地抑制PTH所致的小鼠颅骨的45C释放亢进。
实施例2、漏芦中植物甾酮类成分(RE)对静止区软骨细胞的DNA的合成有明显的促进作用，结果见表2。
表2漏芦甾酮类成分(RE)对静止区软骨细胞的DNA的合成的作用
*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.001实施例3、漏芦中植物甾酮类成分(RE)对维甲酸致雄性骨质疏松大鼠左侧胫骨骨密度(BMD)的影响漏芦中植物甾酮类成分(RE)对骨质疏松大鼠左侧胫骨骨密度(BMD)的影响结果见表3。模型组雄性大鼠的骨密度(BMD)较正常组明显下降(P＜0.01)，胫骨骨密度降至正常组的88.76％。各漏芦中植物甾酮类成分(RE)治疗组的BMD均有不同程度的恢复，虽仍低于正常组但无统计学差异。
表3漏芦甾酮类成分(RE)对维甲酸致雄性骨质疏松大鼠左侧胫骨骨密度(BMD)的影响
Compared to normal control*p＜0.05**p＜0.01Compared to model#p＜0.05 ##p＜0.01实施例4、漏芦中植物甾酮类成分(RE)对双侧卵巢摘除术致雌性骨质疏松大鼠左侧胫骨骨密度(BMD)的影响。
如表4所示，模型组雌性大鼠的BMD与正常组相比明显下降(p＜0.01)。经给与漏芦中的植物甾酮类成分(RE)治疗后，各治疗组的BMD均有不同程度的恢复。可见漏芦中的植物甾酮类成分能够提高雌性骨质疏松大鼠的骨密度，且有一定的量效关系。
表4漏芦甾酮类成分(RE)对双侧卵巢摘除术致雌性大鼠左侧胫骨骨密度(BMD)的影响
Compared to normal control*p＜0.05**p＜0.01Compared to model#p＜0.05 ##p＜0.0权利要求
1.中药漏芦中植物甾酮类成分的医药用途，其特征在于漏芦中植物甾酮类成分作为制备治疗骨质疏松症药物的应用，也可作为制备骨吸收抑制活性和促进软骨细胞DNA药物的应用，还可作为制备促智作用、抗氧化作用药物的应用。
2.根据权利要求1所述的中药漏芦中植物甾酮类成分的医药用途，其特征在于上述应用中漏芦中植物甾酮类成分可用于各种剂型。
全文摘要
本发明是中药漏芦中植物甾酮类成分的医药用途,它提供了漏芦中植物甾酮类成分的新的用途,为开发中药漏芦提供了新的途径。漏芦中植物甾酮类成分作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,也可作为制备骨吸收抑制活性和促进软骨细胞DNA药物的应用,还可作为制备促智作用、抗氧化作用药物的应用。本发明对治疗骨质疏松症的应用有较好的疗效。
文档编号A61P19/00GK1334093SQ0011067
公开日2002年2月6日 申请日期2000年7月18日 优先权日2000年7月18日
发明者李铣, 王金辉 申请人:沈阳药科大学