专利名称：一种中药含片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药口含片，特别是涉及一种治疗咽炎的口含片。
治疗咽炎的含片产品较多。尤其是中药含片中，多为提取物或药物投料制成，已有产品药粉细度较低，一般为100-120目大多未使药物细胞破壁；而且大多数中药含片中的挥发性成分如薄荷脑，冰片等多采用乙醇溶解后直接喷在颗粒上而压片，因此，直接含服薄荷脑、冰片也对咽喉有刺激。
本发明目的在于提供一种能够含化，对咽喉无刺激、易吸收并显效快、生物利用度高的含片及其制备方法。
本发明技术方案是这样实现的一种中药含片的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤1)准备原料(按重量份)薄荷脑40～80 冰片80～120丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂红2～6环糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000硬脂酸镁10～202)按比例称取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分别净选，清洗，加工，粉碎，过100目筛，备用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分别干燥，粉碎过120目筛，备用。
4)按配方剂量要求，准确称取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混匀，再微粉至400目，备用。
5)β-环糊包合薄荷脑与冰片先将薄荷脑与冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成饱和水溶液，按β-环糊精薄荷脑与冰片=8∶1，缓缓加入薄荷脑与冰片乙醇溶液，搅拌速度100转/分，温度30-70℃，时间1-3小时，再冷藏过夜，抽滤，得包合物，置30-70℃真空干燥箱中干燥2-8小时，即得粉末状的薄荷脑与冰片的β-环糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，与薄荷脑与冰片β-环糊精包合物，混合，再与蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，过100目筛，混匀，用乙醇作润湿剂，制粒，得20目颗粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。
本发明的最佳技术方案为1)准备原料(按重量份)薄荷脑60 冰片100丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7甘草粉150胭脂红4环糊精800 庶糖600乳糖300甘露醇900 硬脂酸镁152)取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分别净选，清洗，加工，粉碎，过100目筛，备用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分别干燥，粉碎过120目筛，备用。
4)按配方剂量要求，准确称取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混匀，再微粉至400目，备用。
5)β-环糊包合薄荷脑与冰片先将薄荷脑与冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成饱和水溶液，按β-环糊精薄荷脑与冰片=8∶1，缓缓加入薄荷脑与冰片乙醇溶液，搅拌速度100转/分，温度50℃，时间1.5小时，再冷藏过夜，抽滤，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小时，即得粉末状的薄荷脑与冰片的β-环糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，与薄荷脑与冰片β-环糊精包合物，混合，再与蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，过100目筛，混匀，用乙醇作润湿剂，制粒，得20目颗粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。
经药效学研究证实本发明产品具备抗炎、消肿、抑菌作用，具有润喉醒神，除烦止呕，清凉解暑的功效。实验报告如下1药物的抗炎、消肿作用1.1抑制大鼠肉芽肿形成作用选取体重200～220g大鼠40只，雌雄各半，平均分为4组高剂量组、低剂量组、已知药物组、空白对照组。无菌操作下于动物背部皮下注1％的琼脂混悬液0.2ml后，立即灌胃给药，高、低剂量组分别灌胃本发明含片0.5g/kg、0.25g/kg，已知药物组用西瓜霜润喉片灌胃0.5g/kg，空白对照组给等量常水，每日1次，连续10天后处死动物，剥离出琼脂肉芽肿称重，换算成每kg体重肉芽肿重量，进行组间比较，结果见表1。
表1对大鼠琼脂肉芽肿的抑制作用(x±s)g/kg
1.2大鼠足趾肿胀的抑制作用选取体重200～220g大鼠40只，平均分为4组，高剂量组灌胃给药0.5g/kg，低剂量组灌胃给药0.25g/kg，已知药物组灌胃给药0.5g/kg，空白对照组给等量常水，连续给药8天。最后1天给药后，立即于右后趾皮下注射10％鸡蛋清生理盐水液0.1ml，此后每隔1h用游标卡尺测量左右两足厚度1次，连续4次，以右足趾厚度比左足趾厚度作为肿胀指标，将用药组与对照组进行比较，结果见表2。
表2对大鼠足跖肿胀的抑制作用
1.3对小鼠耳肿胀的抑制作用选取体重27～29g小鼠80只，平均分为4组，高、低剂量组分别口腔涂药0.25g/kg、0.125g/kg，已知药物组用西瓜霜润喉片口腔涂药0.25g/kg。每日2次，连续给药4天。第5天徐药30min后右耳涂二甲苯0.1ml,15min后处死动物，剪下两耳片，用9mm打孔器打下相同两片，用分析天平称重，以右耳减左耳重量作为肿胀度，结果经统计学处理，见表3。
表3对小鼠耳肿胀的抑制作用
2药物的生津润操作用(小鼠酚红法)选取体重20～22g小鼠40只，雌雄各半，平均分为4组，高、低剂量组分别口腔涂药0.25g/kg、0.125g/kg，已知药物组用西瓜霜润喉片口腔涂药0.25g/kg，空白对照组给等量常水。每日2次，连续给药3天。第4天给药30min后，腹腔注射0.355％苯酚红，0.6ml/只，30min后处死动物，剥离出气管，以5％NaHCO32ml反复冲洗气管，冲洗液用紫外于546nm处比色，在苯酚标准曲线上算出各组动物酚红的分泌量，进行统计分析，结果见表4。
表4药物酚红分泌量的影响
3体外抑菌作用取试验菌株的固体培养物1白金耳，接种于液体培养基中，置37℃培养18h作为原菌液，实验前用生理盐水稀释成10-3备用。取装有1ml培养基的小试管若干支，将受试药物与对照药物按等倍稀释法稀释成一系列浓度，分别加入稀释好的菌液50ml，置37℃培养24h，观察其最小抑菌浓度，结果见表5。
表5不同药物浓度的抑菌作用
由表5可见，受试药物对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、乙型链球菌、表面葡萄球菌均较敏感，其最小抑菌浓度分别为3.1、1.5、3.1、3.1mg/ml，对大肠杆菌的最小抑菌浓度为62mg/ml，已知药物对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、乙型链球菌、表面葡萄球菌、大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为6.2、3.1、6.2、6.2、6.2mg/ml。表明金灵丹含片的抑菌作用较优于已知药物。
4结论实验证明，本发明含片具有较强的抑菌作用，对呼吸道感染的常见菌作用敏感，对大鼠急、慢性炎症有明显的消炎作用。此外还有生津、怯痰止咳作用。
3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分别干燥，粉碎过120目筛，备用。
4)按配方剂量要求，准确称取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混匀，再微粉至400目，备用。
5)β-环糊包合薄荷脑与冰片先将薄荷脑与冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成饱和水溶液，按β-环糊精薄荷脑与冰片=8∶1，缓缓加入薄荷脑与冰片乙醇溶液，搅拌速度100转/分，温度50℃，时间1.5小时，再冷藏过夜，抽滤，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小时，即得粉末状的薄荷脑与冰片的β-环糊精包合物。
6)取上述丁香等混合微粉，与薄荷脑与冰片β-环糊精包合物，混合，再与蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，过100目筛，混匀，用乙醇作润湿剂，制粒，得20目颗粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片，制成6000片。
权利要求
1.一种治疗咽炎的中药，其特征在于该含片是由如下原料制成的(按重量份计)薄荷脑40～80 冰片80～120 丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂红2～6环糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000 硬脂酸镁10～20
2.如权利要求1所述的中药，其特征在于该含片原料的优选剂量为(按重量份)薄荷脑60冰片100丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7甘草粉150胭脂红4 环糊精800 庶糖600乳糖300 甘露醇900 硬脂酸镁15
3.一种中药含片的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤1)准备原料薄荷脑40～80 冰片80～120 丁香粉6～9桂皮粉6～9八角茴香粉5～9 甘草粉100～200胭脂红2～6环糊精600～1000蔗糖400～800乳糖100～400 甘露醇700～1000硬脂酸镁10～202)按比例称取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分别净选，清洗，加工，粉碎，过100目筛，备用。3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分别干燥，粉碎过120目筛，备用。4)按配方剂量要求，准确称取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混匀，再微粉至400目，备用。5)β-环糊包合薄荷脑与冰片先将薄荷脑与冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成饱和水溶液，按β-环糊精薄荷脑与冰片=8∶1，缓缓加入薄荷脑与冰片乙醇溶液，搅拌速度100转/分，温度30-70℃，时间1-3小时，再冷藏过夜，抽滤，得包合物，置30-70℃真空干燥箱中干燥2-8小时，即得粉末状的薄荷脑与冰片的β-环糊精包合物。6)取上述丁香等混合微粉，与薄荷脑与冰片β-环糊精包合物，混合，再与蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，过100目筛，混匀，用乙醇作润湿剂，制粒，得20目颗粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于该方法包括如下骤1)准备原料薄荷脑60冰片100 丁香粉7.5桂皮粉7.5 八角回香粉7 甘草粉150胭脂红4环糊精800庶糖600乳糖300 甘露醇900 硬脂酸镁152)取丁香、桂皮、八角茴香粉、甘草，分别净选，清洗，加工，粉碎，过100目筛，备用。3)取蔗糖、乳糖、甘露醇，分别干燥，粉碎过120目筛，备用。4)按配方剂量要求，准确称取丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉、甘草粉，混匀，再微粉至400目，备用。5)β-环糊包合薄荷脑与冰片先将薄荷脑与冰片用80-95％乙醇溶解，β-CD制成饱和水溶液，按β-环糊精薄荷脑与冰片=8∶1，缓缓加入薄荷脑与冰片乙醇溶液，搅拌速度100转/分，温度50℃，时间1.5小时，再冷藏过夜，抽滤，得包合物，置40-50℃真空干燥箱中干燥6小时，即得粉末状的薄荷脑与冰片的β-环糊精包合物。6)取上述丁香等混合微粉，与薄荷脑与冰片β-环糊精包合物，混合，再与蔗糖、乳糖及甘露醇粉，混合，过100目筛，混匀，用乙醇作润湿剂，制粒，得20目颗粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。
全文摘要
本发明公开了一种中药含片及其制备方法，该含片是由薄荷脑、冰片、丁香粉、桂皮粉、八角茴香粉等药物制成的。该含片对咽炎有治疗作用。
文档编号A61K31/045GK1316261SQ01100489
公开日2001年10月10日 申请日期2001年1月17日 优先权日2001年1月17日
发明者吴纯洁 申请人:成都中医大惠康中药饮片有限公司