专利名称：心血管疾病治疗与急救的单味中药喷剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂及其制备方法，特别是一种心血管疾病治疗与急救的单味中药喷剂及其制备方法。
背景技术：
心血管疾病主要是指冠心病，最基本的症状是心绞痛。公知的治疗心血管疾病的中药品种很多，常用品种有“速效救心丸”、“丹参滴丸”以及“复方丹参片”等等。随着中医药现代化的发展，治疗心血管疾病的中药透皮制剂，例如主要用于急救的中药复方“口腔贴膜”和治疗用的“皮肤贴膜”也有显著的进展。
上述口服制剂或透皮制剂的中药成分多少不一，但最主要、最基本的或者说主味药只有川芎。川芎的突出药效作用在现代中药药理学研究中已论述详尽，其中最重要的作用是扩张冠脉、增加冠脉血流量、降低心肌氧耗、增加脑血流量、改善微动脉血流流变、加快微循环血流流速促使微血管开放。川芎的上述突出药效作用均有广泛的动物实验结果为基础，并且现代药理理论研究认为川芎的提取物川芎总碱中的主要成分川芎嗪是新的钙拮抗剂和溶栓剂，它能在分子水平上降低血管壁平滑肌细胞浆内游离钙的浓度，使钙离子与肌钙蛋白分离，导致肌动蛋白与肌凝蛋白间的高链分离，使血管平滑肌松弛而引起血管扩张。川芎嗪还能显著增加红血栓的溶解率，并在一定程度上减弱白血栓增长趋势，必然会产生动脉和微动脉血管的口径、血液流速及流量的增加，明显改善血液流变性，使血液黏度也同时降低，同时对身体其他循环系统也有积极作用。
上述口服制剂或透皮制剂的其他中药成分，例如速效救心丸中的冰片、刺五加、丹参、红花等均没有相关研究报告能够证明其与川芎具有同等作用和效果。特别需要指出的是冰片，因其通透开窍、清热止痛的功效在速效救心丸以及相当部分的制剂中几乎是不可缺少的辅药，但在国际上有许多国家将冰片列为禁服成分，其原因是副作用明显，甚至存在造成病变的可能。
西药的硝酸甘油有其喷剂用于临床，它的起效速度和使用方便程度都优于其片剂，患者的普遍反映可以充分证实这一结果。
综合以上分析可以得出如下结论，利用川芎或川芎嗪独到的药效作用优势，开发出与西药硝酸甘油喷剂类同的中药喷剂是符合中医中药国策和填补这一空白的重要之举。
发明内容
本发明是为了解决在心血管疾病治疗与急救的中药领域中缺少中药喷剂的技术问题，而公开一种起效速度快和使用方便的心血管疾病治疗与急救的单味中药喷剂及其制备方法。
本发明的中药喷剂由以下组份及Wt％组成川芎提取物川芎总碱0.25-0.6，蒸馏水其余。
本发明的中药喷剂其制备方法由以下步骤组成1，川芎切片后浸泡于乙醇8-48小时，切片厚度1-5mm。
2，乙醇萃取法得粉末状川芎粗提物。
3，川芎粗提物经CO2超临界萃取法得褐色油状川芎总碱，萃取温度55℃±5℃，压力5-8Mpa，时间0.5-1小时。
4，在计量的蒸馏水中加入符合规定重量百分比的川芎总碱得川芎总碱与蒸馏水的混合液。
5，将混合液经纳米设备乳化加工得川芎总碱乳化液，川芎总碱微粒直径在40-60nm范围内。
6，按剂量和常规工艺分装。
本发明的有益效果和优点是本喷剂只含单味药川芎提取物，提取物中已知有效成分川芎嗪可以充分保证药效且不含任何其他组方中的有毒副作用的成分。川芎提取物具有浓烈的挥发气味，尤其适合作喷剂使用。本喷剂中川芎提取物含量范围可以适应轻重症患者的不同要求。
下面以每瓶喷剂剂量14g、含川芎提取物42mg(0.3％)、每喷施1次含川芎提取物0.21mg的本喷剂，分别与速效救心丸(每次口服10粒)和每瓶喷剂剂量14g、含硝酸甘油100mg(0.71％)、每喷施1次含硝酸甘油0.5mg的硝酸甘油喷雾剂的临床效果资料列表进行比较，以便说明本喷剂突出效果。表中心血管疾病患者分组并分别使用上述3种药物，每组患者50名，均确诊为冠心病并处于心绞痛频发期，性别与年龄段均分，患者资料收集时间跨度18个月。
表1 作用时间比较表
表2 效果比较表
表1中“平均起效时间”和表2中“效果显著”的标准依据主要是心电图参数，适当结合患者自述。
通过以上比较可以看出，本喷剂的平均起效时间和使用效果基本同于硝酸甘油喷雾剂，而优于速效救心丸。平均有效时间和总有效率同于速效救心丸，而优于硝酸甘油喷雾剂。尤其是本喷剂的主要副作用反应均优于其他两种比较药。
本喷剂符合国家医药管理总局关于该类药品平均起效时间在3分钟以内的要求而成为中药喷剂型急救药，同时通过口腔喷施使用，较其它中药剂型使用方便。
本喷剂的制备方法先进，其制品质量稳定、一致性好，长时间储存不出现分层沉淀现象。
具体实施例方式
实施例取经筛选的川芎切片，厚度2mm，切片后浸泡于乙醇24小时，使片状川芎中有效成分充分溶出。用乙醇萃取法一次可得粉末状川芎粗提物，做法是利用100L浓缩机组及15KW蒸汽发生器按常规工艺进行萃取，收率一般可达30-40％。
将川芎粗提物经CO2超临界萃取法继续萃取得褐色油状川芎总碱，萃取温度55℃，压力6Mpa，时间50分钟。一般情况下1000g粉末状川芎粗提物可得15-25g川芎总碱。
按川芎总碱占0.3％，蒸馏水占99.7％的重量百分比配制川芎总碱与蒸馏水的混合液，之后将混合液经纳米设备乳化加工得川芎总碱乳化液，川芎总碱微粒直径在40-60nm范围内。因为川芎总碱和蒸馏水微粒质量几乎相等，所以本喷剂不会出现沉淀现象。将川芎总碱乳化液按每瓶14g剂量分装。
权利要求
1，心血管疾病治疗与急救的单味中药喷剂，其特征在于由以下组份及Wt％组成川芎提取物川芎总碱0.25-0.6，蒸馏水其余。
2，根据权利要求1所述的单味中药喷剂，其特征在于其制备方法由以下步骤组成(1)川芎切片后浸泡于乙醇8-48小时，切片厚度1-5mm。(2)乙醇萃取法得粉末状川芎粗提物。(3)川芎粗提物经CO2超临界萃取法得褐色油状川芎总碱，萃取温度55℃±5℃，压力5-8Mpa，时间0.5-1小时。(4)在计量的蒸馏水中加入符合规定重量百分比的川芎总碱得川芎总碱与蒸馏水的混合液。(5)将混合液经纳米设备乳化加工得川芎总碱乳化液，川芎总碱微粒直径在40-60nm范围内。(6)按剂量和常规工艺分装。
全文摘要
本发明属于中药制剂及其制备方法，特别是一种心血管疾病治疗与急救的单味中药喷剂及其制备方法。药喷剂由川芎提取物川芎总碱和蒸馏水组成，其方法是川芎切片后浸泡于乙醇，用乙醇萃取法得粉末状川芎粗提物，再经CO
文档编号A61P9/10GK1480160SQ0212935
公开日2004年3月10日 申请日期2002年9月6日 优先权日2002年9月6日
发明者徐黎明, 吕国树, 简宝芳 申请人:徐黎明, 吕国树, 简宝芳