专利名称：一种大株红景天粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种大株红景天粉针剂，同时本发明还涉及该大株红景天粉针剂的制备方法。
本发明的另一目的在于提供该大株红景天粉针剂的制备方法。
本发明提供的一种大株红景天粉针剂，是由中草药大株红景天为原料制备获得的药剂，其主要活性成分的组成和重量含量为红景天甙1.2～30％、酪醇0.08～6％、总黄酮7.5～64％。
本发明所使用的原料—大株红景天，除符合《中国药典》1977年版一部红景天项下有关的各项规定外，按干燥品计算，还要求其红景天甙(C14H20O7)含量不得少于0.3％，并且酪醇(C8H14O2)含量不得少于0.02％。
本发明提供的一种大株红景天粉针剂的制备方法，包括以下三个步骤(1)提取取大株红景天药材，切片，每次用4～12倍量10～95％的乙醇回流提取2～5次，每次0.5～3小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.05～1.08的浓缩液，加入2～5倍量的水，搅拌均匀，冷藏12～72小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.05～1.18，加乙醇使含醇量达80～85％，搅匀，调pH值至8.0，冷藏12～48小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.05～1.18的浓缩液，得提取液；(2)纯化取上述提取液，采用有机溶剂萃取法、大孔树脂柱层析法、硅胶或氧化铝柱层析法三种方法中的任一种方法制得纯化物；(3)配制取上述纯化物，加注射用水，冷藏，滤过，滤液调pH值至7.0～7.5，静置、滤过，滤液加入药用辅料并加注射用水，搅拌溶解，过滤，将滤液灌装于已灭菌的西林瓶中，冷冻干燥，冻干结束后压塞、压盖，质检，包装，即制得本发明粉针剂。
本发明所述的有机溶剂萃取法是取提取液，每次用等体积的正丁醇或醋酸乙脂萃取，共萃取3～6次，合并萃取液，减压回收、干燥，即得纯化物；所述的大孔树脂柱层析法是取提取液，流经大孔吸附树脂层析柱，先用浓缩液重量10～50倍的水洗脱，弃去洗脱液，再用浓缩液重量10～50倍的20～95％乙醇洗脱，收集此洗脱液，减压回收、干燥，即得纯化物；所述的硅胶或氧化铝柱层析法是取提取液，干燥，用乙醇溶解，加入适量硅胶或氧化铝拌匀，干燥，上氧化铝或硅胶层析柱，用90～100％的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收、干燥，即得纯化物；所述的药用辅料为甘露醇、聚维酮K30、葡萄糖、乳糖中的一种或几种。
本发明的活性成分红景天甙和酪醇的含量检测采用了高效液相法，总黄酮的检测采用分光光度法，但总黄酮的含量是以芦丁为标准计算的。
本发明制备的大株红景天粉针剂有很好的稳定性，经稳定性试验研究表明有效期长达2.9年，澄明度、溶解性、色泽、pH值、热源、刺激性等指标均符合《中国药典》有关注射剂的规定。在临用前配制成溶液，可用于肌肉注射或加入注射用生理盐水或注射用葡萄糖溶液中，以静脉滴注方式给药。本发明药物具有起效迅速、生物利用度高、效果确切等优点，经药效学试验表明有显著的抗心肌缺血和抗脑缺血作用，对冠心病、缺血性中风等心脑血管疾病有良好的治疗效果。
下面结合实施例及主要药效学试验对本发明作进一步的说明。
2.观察大株红景天粉针注射给药对麻醉犬心肌耗氧量、冠脉流量与脑血流量的影响。结果显示大株红景天粉针5、10、20mg/kg注射后心肌耗氧量变化与同时间点生理盐水组相比显著下降；还可明显降低心肌氧摄取率，增加冠脉流量，降低冠脉阻力，增加颈内动脉流量，作用强度与剂量有一定的关系。大株红景天粉针各剂量组对犬心输出量、总外周阻力均无明显影响。实验结果表明大株红景天粉针可明显增加麻醉犬冠脉流量与脑血流量，明显降低心肌氧摄取率，显著降低心肌耗氧量；对心输出量、总外周阻力均无明显影响。
权利要求
1.一种大株红景天粉针剂，其特征在于是由中草药大株红景天为原料制备获得的药剂，其主要活性成分的组成和重量含量为红景天甙1.2～30％、酪醇0.08～6％、总黄酮7.5～64％。
2.权利要求1所述的大株红景天粉针剂的制备方法，包括以下三个步骤(1)提取取大株红景天药材，切片，每次用4～12倍量10～95％的乙醇回流提取2～5次，每次0.5～3小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.05～1.08的浓缩液，加入2～5倍量的水，搅拌均匀，冷藏12～72小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.05～1.18，加乙醇使含醇量达80～85％，搅匀，调pH值至8.0，冷藏12～48小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.05～1.18的浓缩液，得提取液；(2)纯化取上述提取液，采用有机溶剂萃取法、大孔树脂柱层析法、硅胶或氧化铝柱层析法三种方法中的任一种方法制得纯化物；(3)配制取上述纯化物，加注射用水，冷藏，滤过，滤液调pH值至7.0～7.5，静置、滤过，滤液加入药用辅料并加注射用水，搅拌溶解，过滤，将滤液灌装于已灭菌的西林瓶中，冷冻干燥，冻干结束后压塞、压盖，质检，包装，即制得本发明粉针剂。
3.根据权利要求2所述的大株红景天粉针剂的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂萃取法是取提取液，每次用等体积的正丁醇或醋酸乙脂萃取，共萃取3～6次，合并萃取液，减压回收、干燥，即得纯化物。
4.根据权利要求2所述的大株红景天粉针剂的制备方法，其特征在于所述的大孔树脂柱层析法是取提取液，流经大孔吸附树脂层析柱，先用浓缩液重量10～50倍的水洗脱，弃去洗脱液，再用浓缩液重量10～50倍的20～95％乙醇洗脱，收集此洗脱液，减压回收、干燥，即得纯化物。
5.根据权利要求2所述的大株红景天粉针剂的制备方法，其特征在于所述的硅胶或氧化铝柱层析法是取提取液，干燥，用乙醇溶解，加入适量硅胶或氧化铝拌匀，干燥，上氧化铝或硅胶层析柱，用90～100％的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收、干燥，即得纯化物。
6.根据权利要求2所述的大株红景天粉针剂的制备方法，其特征在于所述的药用辅料为甘露醇、聚维酮K30、葡萄糖、乳糖中的一种或几种。
全文摘要
本发明公开了一种大株红景天粉针剂，它是以中草药大株红景天为原料经提取、纯化、加入适量药用辅料调配后，用冷冻干燥方法制备而成，其主要活性成分的组成和重量含量为红景天甙1.2～30％、酪醇0.08～6％、总黄酮7.5～64％。本发明稳定性好、有效期长，经药效学试验表明有显著的抗心肌缺血和抗脑缺血作用，对冠心病、缺血性中风等心脑血管疾病有良好的治疗效果。
文档编号A61P9/00GK1456336SQ0312674
公开日2003年11月19日 申请日期2003年6月2日 优先权日2003年6月2日
发明者吴梅春 申请人:吴梅春