专利名称：新鱼腥草素钠泡腾片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新鱼腥草素钠泡腾片及其制备方法。
背景技术：
用化学方法合成的新鱼腥草素钠(Neo-Houttuyninum)，化学名为十二酰乙醛亚硫酸氢钠。该品在热水中易溶，在水、乙醇中微溶。国家药品标准目前已收载了新鱼腥草素钠的原料及注射液；一般作为抗菌消炎药，用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症；使用时肌内注射。由于该药在肌内注射时出现疼痛，患者在使用时易产生恐惧心理。另外，该药在储存期易析出，影响该药的使用及疗效。
发明内容
本发明就是针对上述问题提供一种新鱼腥草素钠泡腾片及其制备方法，所制得的新鱼腥草素钠泡腾片使用方便，且便于储存，生物利用度高、疗效好。
本发明提供的技术方案是一种新鱼腥草素钠泡腾片，包含以下组分0.01～50wt％的新鱼腥草素钠、0.2～80wt％的碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠、0.2～80wt％的酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
上述新鱼腥草素钠泡腾片还可含有0.2～40wt％的吐温-80、0.2～40wt％的环糊精。
上述环糊精为α-环糊精或β-环糊精及其衍生物。
上述新鱼腥草素钠泡腾片还可含有0.2～10wt％的羧甲基纤维素、0.2～10wt％的硬脂酸镁。
本发明还提供了上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，碱性制粒将碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠与淀粉混合，然后按常规方法制粒；酸性制粒将新鱼腥草素钠与酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸混合，然后按常规方法制粒；将碱性制粒和酸性制粒得到的两种颗粒混合压片即得新鱼腥草素钠泡腾片。
在上述制备方法中，将新鱼腥草素钠与酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸以及吐温-80、环糊精羧、甲基纤维素混合，然后按常规方法制粒；然后将碱性制粒和酸性制粒得到的两种颗粒混合后加硬脂酸镁压片即得新鱼腥草素钠泡腾片。
本发明可作为抗菌消炎药，用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症；用法为直接将新鱼腥草素钠泡腾片放入阴道内；用量为每天1～2次，每次1～2片(每片10～50毫克)本发明对阴道炎症有直接的治疗作用，不经过胃肠道的破坏，生物利用度高，使用安全、疗效好，且减少药物被人体吸收后所产生的副作用。本发明使用方便，且便于储存。
试验表明，本发明具有抗菌消炎、消痈排脓、利尿通淋等功效，而且未发现毒副作用的增加，无过敏性和刺激性1.抗菌作用本发明有明显的抗菌作用。体外试验证明，本发明新鱼腥草素钠泡腾片对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎双球菌、卡他球菌、白喉杆菌、结核杆菌、大肠杆菌和痢疾杆菌均有抑制作用；并对钩端螺旋体也有较强的抑制作用。此外，本发明对多种皮肤致病性真菌有较强的抑制作用。
2.抗炎作用能明显抑制大鼠甲醛性足肿胀，使浆液分泌减少，并能促进组织再生和愈合。其抗炎机理与影响花生四烯酸的代谢有关。
1.毒理及安全性(1)将本发明新鱼腥草素钠泡腾片一片用100ml热的注射用水溶解、过滤制备注射液。
(2)在20组18-20g的小白鼠中(每组5只)，由于无法进行体外给药，采用上述注射液尾静脉注射0.3ml，或腹腔注射1ml，24小时内未见任何中毒症状与死亡现象。
(3)豚鼠实验40只，20只作对照实验，按日用量8mg/kg，分两次腹腔注射，连续给药30天后处死。给药动物心、肝、肺等组织均未见有特异性病理病变。
2.本发明药物的临床观察用本发明药物对35名30-45岁妇女患者进行了治疗。其中附件炎11例、盆腔炎15例、慢性宫颈炎9例。
治疗方法将新鱼腥草素钠泡腾片放入阴道内；用量为每天2次，每次1片。半个月一个疗程，连用两个疗程。
疗效评定标准显效—炎症消除或基本消除；有效—炎症减轻；无效—达不到有效标准者。
治疗结果用本发明药物对35名患者经两个疗程治疗，结果显效10例，有效21例，无效4例，显效率28.6％，有效率60％，无效率11.4％，总有效率88.6％。
具体实施例方式
本发明通过以下实施例作进一步说明实施例1新鱼腥草素钠泡腾片，其组分为50wt％的新鱼腥草素钠、20wt％的碳酸氢钠、20wt％的酒石酸、10wt％的淀粉。
上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，将碳酸氢钠与淀粉混合，然后用一步制粒机制粒；将新鱼腥草素钠与酒石酸混合，然后用一步制粒机；将得到的两种颗粒混合压片(每片10mg)即得新鱼腥草素钠泡腾片。
实施例2新鱼腥草素钠泡腾片，其组分为0.01wt％的新鱼腥草素钠、40wt％的碳酸氢钠和40wt％的酒石酸氢钠、0.2wt％的酒石酸、和0.2wt％乳酸、0.2wt％的淀粉、0.2wt％吐温-80、0.2wt％的α-环糊精、8.99wt％的羧甲基纤维素、10wt％的硬脂酸镁。
上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，将碳酸氢钠、酒石酸氢钠与淀粉混合，然后制粒；将新鱼腥草素钠与酒石酸、乳酸、吐温-80、α-环糊精、羧甲基纤维素混合，然后制粒；将制粒得到的两种颗粒混合后加硬脂酸镁压片(每片50mg)即得新鱼腥草素钠泡腾片。
实施例3新鱼腥草素钠泡腾片，其组分为14.4wt％的新鱼腥草素钠、0.2wt％的酒石酸氢钠、40wt％的柠檬酸、40wt％的富马酸、5wt％的淀粉、0.2wt％的羧甲基纤维素、0.2wt％的硬脂酸镁。
上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，将酒石酸氢钠与淀粉混合，然后用一步制粒机制粒；将新鱼腥草素钠与柠檬酸、富马酸、羧甲基纤维素混合，然后用一步制粒机制粒；将制粒得到的两种颗粒混合后加硬脂酸镁压片(每片30mg)即得新鱼腥草素钠泡腾片。
实施例4新鱼腥草素钠泡腾片，其组分为30wt％的新鱼腥草素钠、20wt％的碳酸氢钠、5wt％的柠檬酸、5wt％的淀粉、20wt％的吐温-80、20wt％的β-环糊精。
上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，将碳酸氢钠与淀粉混合，然后制粒；将新鱼腥草素钠与柠檬酸、吐温-80、β-环糊精、羧甲基纤维素混合，然后制粒；将制粒得到的两种颗粒混合后加硬脂酸镁压片(每片20mg)即得新鱼腥草素钠泡腾片。
权利要求
1.新鱼腥草素钠泡腾片，包含以下组分0.01～50wt％的新鱼腥草素钠、0.2～80wt％的碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠、0.2～80wt％的酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。
2.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠泡腾片，其特征在于含有0.2～40wt％的吐温-80、0.2～40wt％的环糊精。
3.根据权利要求2所述的新鱼腥草素钠泡腾片，其特征在于环糊精为α-环糊精或β-环糊精及其衍生物。
4.根据权利要求1或2或3所述的新鱼腥草素钠泡腾片，其特征在于含有0.2～10wt％的羧甲基纤维素、0.2～10wt％的硬脂酸镁。
5.权利要求1所述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，其特征在于碱性制粒将碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠与淀粉混合，然后按常规方法制粒；酸性制粒将新鱼腥草素钠与酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸混合，然后按常规方法制粒；将碱性制粒和酸性制粒得到的两种颗粒混合压片即得新鱼腥草素钠泡腾片。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于将新鱼腥草素钠与酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸以及吐温-80、环糊精羧、甲基纤维素混合，然后按常规方法制粒；然后将碱性制粒和酸性制粒得到的两种颗粒混合后加硬脂酸镁压片即得新鱼腥草素钠泡腾片。
全文摘要
本发明涉及一种新鱼腥草素钠泡腾片及其制备方法，包含以下组分0.01～50wt％的新鱼腥草素钠、0.2～80wt％的碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠、0.2～80wt％的酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸、0.2～10wt％的淀粉。本发明还提供了上述新鱼腥草素钠泡腾片的制备方法，将碳酸氢钠和/或酒石酸氢钠与淀粉混合，然后制粒；将新鱼腥草素钠与酒石酸、富马酸、柠檬酸和/或乳酸混合，然后制粒；将两种颗粒混合压片即得新鱼腥草素钠泡腾片。本发明对阴道炎症由直接的治疗作用，不经过胃肠道的破坏，生物利用度高，疗效好，且减少药物被人体吸收后所产生的副作用。本发明使用方便，且便于储存。
文档编号A61P29/00GK1561984SQ20041001287
公开日2005年1月12日 申请日期2004年3月22日 优先权日2004年3月22日
发明者定天明 申请人:定天明