专利名称：注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺。
背景技术：
新鱼腥草素钠系由新鱼腥草素与亚硫酸氢钠的加成物，由于新鱼腥草素为油状物不溶于水，而加成后增加了其溶解度，新鱼腥草素钠在溶液状态保存过程中，容易析出，引起临床应用过程中不良反应增加，此外，新鱼腥草素钠溶液对光敏感，可引起药品变质。
发明内容
本发明的目的是提供一种工艺简单、用药安全的注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺。
本发明的目的是这样实现的注射用新鱼腥草素钠，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠1～100、赋形剂20～90，pH值为2.0～9.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。
上述的注射用新鱼腥草素钠的制备工艺，取所述的新鱼腥草素钠1～100和赋形剂20～90并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，使其溶液的重量份数为1000，调pH值为2.0～9.0，加入活性炭0.01％～5％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃～-15℃，且使冷阱温度冷却至-50℃～-10℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10～20Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃～-10℃；二次干燥时，板层温度设定为10℃～50℃，当制品温度达到10℃～50℃时，继续干燥，直到符合规定，制得白色或类白色冻干块状物，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％或10％葡萄糖注射液250ml～500ml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
上述的注射用新鱼腥草素钠，所述的赋形剂为甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及胶体物质。
本发明的优点在于1.本发明的注射用新鱼腥草素钠，是采用低温冻干等现代制剂技术制成的无菌冻干粉针制剂，其中的新鱼腥草素钠存在于固体支架中，避免了聚合反应的发生，并且减少了光线的穿透，从而减少了药品的变质，故冻干品极大的提高了该药的稳定性和安全性，且更易保存，因而有着广阔的推广和应用前景。
2.本品所采用的新鱼腥草素钠是十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，是三白草科植物蕺菜(Houttuynia sulfite)全草挥发油中的一种醛类成分的化学合成物，对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显的抑制作用，且可提高机体免疫力，增强患者白细胞吞噬功能及提高血清备解素水平和肌体非特异性免疫力，其制剂使用安全。
3.新鱼腥草素钠制剂用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症，并用于治疗上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎等疾病，其疗效已得到了广大医生的肯定和患者的认可，本品将在用药上为广大医生和患者提供更大的方便和更多的选择。
4.本品的制备工艺先进、可靠，并易于操作，采用该工艺制成的冻干品可减少不良反应发生的几率。
附图1是本发明的技术路线及工艺流程图。
下面结合
具体实施例方式实施例1注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠1、赋形剂20，pH值为2.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠和赋形剂并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值为2.0，加入活性炭0.01％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃，且使冷阱温度冷却至-50℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃；二次干燥时，板层温度设定为10℃，当制品温度达到10℃时，继续干燥，直到符合规定，制得白色或类白色冻干块状物，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例2注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠100、赋形剂90，pH值为9.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠和赋形剂并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值为9.0，加入活性炭5％，过滤脱炭，将制品冷冻至-15℃，且使冷阱温度冷却至-10℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达20Pa，一次干燥时，板层温度设定为--10℃；二次干燥时，板层温度设定为50℃，当制品温度达到50℃时，继续干燥，直到符合规定，制得白色或类白色冻干块状物，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用10％葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例3注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠50、赋形剂50，pH值为6.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠和赋形剂并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值为6.0，加入活性炭3％，过滤脱炭，将制品冷冻至--20℃，且使冷阱温度冷却至-30℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达15Pa，一次干燥时，板层温度设定为-20℃；二次干燥时，板层温度设定为30℃，当制品温度达到30℃时，继续干燥，直到符合规定，制得白色或类白色冻干块状物，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例4
注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠1、赋形剂20，pH值为5.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠和葡聚糖，并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值至5.21，加入活性炭0.01％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃，且使冷阱温度冷却至-50℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃；二次干燥时，板层温度设定为30℃，当制品温度达到30℃时，继续干燥，直到符合规定，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例5注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠100、赋形剂90，pH值为5.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠及葡聚糖并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值至5.21，加入活性炭5％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃，且使冷阱温度冷却至-50℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃；二次干燥时，板层温度设定为30℃，当制品温度达到30℃时，继续干燥，直到符合规定，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例6注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠50、赋形剂50，pH值为5.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。其制备工艺是按上述所述的重量份数取新鱼腥草素钠及葡聚糖并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，调pH值至5.21，加入活性炭4％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃，且使冷阱温度冷却至-50℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃；二次干燥时，板层温度设定为30℃，当制品温度达到30℃时，继续干燥，直到符合规定，压塞、轧盖、目检、全检、制得成品，其包装规格有4mg、8mg、16mg、20mg，肌肉注射，一次8mg，用5％葡萄糖注射液250mlml稀释后缓慢滴注，或遵医嘱。
实施例7上述的注射用新鱼腥草素钠，所述的赋形剂为甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及胶体物质。
权利要求
1.一种注射用新鱼腥草素钠，其组成包括新鱼腥草素钠，其特征是所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠1～100、赋形剂20～90，pH值为2.0～9.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。
2.根据权利要求1所述的注射用新鱼腥草素钠，其特征是所述的赋形剂为甘露糖、聚乙二醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及胶体物质。
3.一种根据权利要求1所述的注射用新鱼腥草素钠的制备工艺，其特征是取所述的新鱼腥草素钠1～100及赋形剂20～90并加入注射用水，搅拌溶解，制成溶液，使其溶液的重量份数为1000，调pH值为2.0～9.0，加入活性炭0.01％～5％，过滤脱炭，将制品冷冻至-50℃～-15℃，且使冷阱温度冷却至-50℃～-10℃，开始抽真空，使干燥箱真空度达10～20Pa，一次干燥时，板层温度设定为-30℃～-10℃；二次干燥时，板层温度设定为10℃～50℃，当制品温度达到10℃～50℃时，继续干燥，直到符合规定，制得白色或类白色冻干块状物。
全文摘要
注射用新鱼腥草素钠及其制备工艺。新鱼腥草素钠系由新鱼腥草素与亚硫酸氢钠的加成物，由于新鱼腥草素为油状物不溶于水，而加成后增加了其溶解度，在溶液状态保存过程中易析出，引起不良反应增加，并对光敏感，可引起药品变质。注射用新鱼腥草素钠，其组成包括新鱼腥草素钠，所述的新鱼腥草素钠加赋形剂制成无菌冻干品，其重量份数为新鱼腥草素钠1～100、赋形剂20～90，pH值为2.0～9.0，性状为白色或类白色冻干块状物，易溶于水，溶解后为无色或淡黄色的澄明液体，与三氯化铁反应溶液显红色。本产品用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎、呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎等疾病。
文档编号A61K9/19GK1579381SQ20041001357
公开日2005年2月16日 申请日期2004年2月23日 优先权日2004年2月23日
发明者江卫世 申请人:江卫世