专利名称：甲磺酸酚妥拉明滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种化学药品甲磺酸酚妥拉明的新制剂，特别是甲磺酸酚妥拉明滴丸制剂。本发明还涉及上述滴丸的制备方法。
背景技术：
甲磺酸酚妥拉明为α肾上腺素受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，可使血管扩张，从而降低周围血管阻力，可使阴茎海绵体平滑肌放松，让血液更多的流入海绵体组织中，同时抑制海绵体中血液流出，导致勃起。该药维持勃起功能不受性激素情绪及神经的影响，能够维持与促进长期勃起。
利用物态自然变化规律成形，药物与基质受热熔化，液滴定量滴出，收缩，凝固成形都是固体与液体间的自然变化，无需借助机械外力，因此设备简单，操作方便，质量稳定，占地少，成本低，无粉尘污染，有利于车间的清洁卫生和职工的劳动保护。
滴丸剂是固体分散法制成，药物与基质熔融形成溶液时，药物以分子状态分布于基质中，冷凝时，由于骤冷被析出的药物分子不能凝集成大的晶体，而是形成微细的晶体、无定形微粒或分子形式，在体内当基质溶解时，药物就以微细晶体或无定形微粒或分子形式释放，在体液中易于溶解和吸收。所以一般情况下，滴丸具有吸收快及生物利用度高的特点。
滴丸的稳定性好，药物与基质熔合成实体，无间隙，与空气接触少，不易氧化和挥发，基质为非水物不会引起水解。
国家食品药品监督管理局已批准生产的口服制剂有片剂、胶囊、分散片、颗粒剂等剂型，为了给临床提供更多的剂型选择，方便用药，结合滴丸剂本身的特点，研制了甲磺酸酚妥拉明滴丸。
发明内容
本发明的主要目的是提供一种甲磺酸酚妥拉明滴丸，是一种新的甲磺酸酚妥拉明制剂，以增加临床用药剂型，并发挥滴丸剂的剂型优势。
本发明的甲磺酸酚妥拉明滴丸，是将甲磺酸酚妥拉明与基质加热共熔，保持共熔状态滴入冷凝液中形成的滴丸。
每丸中甲磺酸酚妥拉明的含量为6.67～20mg。
所述基质为聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸脂等材料中的任意一种或两种。
所述冷凝剂为液体石蜡、甲基硅油、植物油中的一种或几种。
本发明的另一目的是提供上述甲磺酸酚妥拉明滴丸的制备方法第一步将甲磺酸酚妥拉明原料粉碎、研细至80～100目；
第二步将基质加热熔化，保持上述热熔液温度在60～85℃按处方加入甲磺酸酚妥拉明，充分搅拌均匀；第三步用适当的滴头，滴入15～25℃的冷凝液中，冷却，成型。
具体实施例方式
实例一甲磺酸酚妥拉明与基质不同配比实验将甲磺酸酚妥拉明6.67～20mg，分别与相对应量的基质43.3～30mg。按照制备工艺制成滴丸均可制得甲磺酸酚妥拉明滴丸。
实例二基质的选择实验适于甲磺酸酚妥拉明滴丸剂的基质聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯、泊洛沙姆。将甲磺酸酚妥拉明分别加入到同基质中，水浴加热，充分搅拌溶散均匀，保温制丸，结果如下表一基质选择实验
根据以上处方筛选结果表明采用不同的基质制备的滴丸性能有所差异。
实例三溶散化料温度研究取43.33g聚乙二醇6000加热融化，加入甲磺酸酚妥拉明6.67g进行化料温度实验，温度实验从60℃开始考察，结果如下化料温度实验结果表
从以上实验结果表明药物与辅料混合溶散，其温度在85℃以下可得到溶散均一的药液，且能满足滴制的要求，实例四冷却液选择实验根据2000年版中国药典所载，可做药品冷却液的溶剂有液体石蜡、甲基硅油、植物豆油，因此选用以上三种液体做冷却剂进行滴丸成型实验的考察。结果如下
冷却液对成型影响实验结果表
由以上结果表明甲基硅油、液体石蜡和植物豆油均为最佳冷却剂。
实例五冷却液冷却温度实验取液体石蜡作冷却剂，在10℃、15℃、20℃、25℃四个温度下作滴制实验，结果用75±2℃保温的药液滴入液体石蜡中观察10℃、15℃、20℃、25℃成型及软硬度情况，结果25℃以下冷却均能凝固成型，滴丸形状圆，冷却完全，丸硬，故冷却温度可控制在15-20℃即可。
权利要求
1.一种甲磺酸酚妥拉明滴丸，其特征在于该滴丸由活性成分甲磺酸酚妥拉明与基质组成。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明滴丸，其特征在于活性成分甲磺酸酚妥拉明含量为6.67～20mg；
3.根据权利要求1所述的甲磺酸酚妥拉明滴丸，其特征在于该滴丸的基质为聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的任意一种或两种；
4.权利要求1的甲磺酸酚妥拉明滴丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤第一步将甲磺酸酚妥拉明原料粉碎、研细至80～100目；第二步将基质加热熔化，保持上述热熔液温度在60～85℃按处方加入甲磺酸酚妥拉明，充分搅拌均匀；第三步用适当的滴头，滴入15～25℃的冷凝液中，冷却，成型；
5.权利要求4所述制备方法的第二步，其特征在于将甲磺酸酚妥拉明加入到60～85℃融化的基质中；
6.权利要求4所述制备方法的第二步，其特征在于所述加热可以为水浴或油浴
7.权利要求4所述制备方法的第三步，其特征在于该冷凝液可以为液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种。
全文摘要
本发明涉及甲磺酸酚妥拉明滴丸及其制备方法。该滴丸由活性成分甲磺酸酚妥拉明与基质组成。其制备过程是首先甲磺酸酚妥拉明原料粉碎、研细，然后基质加热至60～85℃熔化，处方加入甲磺酸酚妥拉明使其二者共熔，充分搅拌均匀，滴入15～25℃的冷凝液中，冷却，成型。利用本发明的方法制备的甲磺酸酚妥拉明滴丸具有质量稳定、药效迅速、生物利用度高、生产设备简单、成本低廉、无粉尘等优点。
文档编号A61P15/00GK1762352SQ20041007237
公开日2006年4月26日 申请日期2004年10月21日 优先权日2004年10月21日
发明者黄乔书, 李家胜 申请人:天津市星运生物技术发展有限公司, 天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂