专利名称：断血流软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种中药软胶囊及其制备方法，尤其是指一种以单味断血流为原料制成的中药断血流软胶囊及其制备方法。
背景技术：
断血流是唇形科Ladiatas风轮菜属植物的干燥地上部分，风轮菜具有清热解毒、止血活血之功效，临床上主要用于治疗崩漏、子宫肌瘤出血、尿血、鼻衄、牙龈出血、创伤出血等出血症等。唇形科Ladiatas风轮菜属ClinopodiumLinn植物，在我国有11种[1]，其中5种常用作药材，主要分布于除东北地区以外的我国广大地区。(1)风轮菜Clinopodium chinense(Benth.)Kuntze分布于浙江、江西、福建、广东、广西、贵州等地。(2)荫风轮Clinopodiumpoiyyephalum(Vaniot)C.Y.Wu et Hsuan主要分布于江苏、安徽、广西、贵州、云南、四川等地。(3)邻近风轮菜C.confine(Hance)O.Ktze主要分布于河南南部、安徽、江苏、浙江、江西、福建、湖南、广东、广西、贵州、四川等地。(4)细风轮菜C.gracile(Benth)Mastum主要分布于陕西南部及长江以南各省(自治区)。(5)匍匐风轮菜C.repens(D.Don)Wall主要分布于云南、四川、贵州、广西等地。
主要药理作用有直接(创伤)止血作用、间接促进凝血作用、缩血管作用、缩子宫作用、内分泌调节作用、抑菌作用、对免疫功能的抑制作用、局部炎性改善。
毒性试验表明断血流总甙给小鼠灌服，测不出LD 50，最大耐受量为4.0g/kg，相当临床试用量(按体重计)1333.3倍；断血流总甙腹腔给药，小鼠LD50为1.32g/kg，95％可信限为1.17～1.48g/kg。大鼠长毒试验表明断血流总甙42、84、168mg/kg剂量给大鼠连续灌服4周，各剂量组大鼠凝血时间缩短(与药效作用一致)，大、中剂量可升高TP、ALB、大剂量降低TC，除此外，大鼠一般状况良好，各项指标检测均无明显异常，停药2周后TP、ALB、TC均恢复正常。无毒反应量为42mg/kg，按公斤体重比相当于临床成人试用量的14倍。犬长毒试验表明断血流总甙30、120mg/kg剂量，给犬连续灌药4周，亦可缩短凝血时间(与药效作用一致)，血液学指标、血液生化学指标、脏器系数、一般状况、尸检和病理检查均无明显异常，但大剂量犬有恶心反应，可能为皂甙刺激胃粘膜所致，小剂量无任何异常反应，停药后大剂量组犬恶心反应消失。小剂量(30mg/kg)为断血流总甙犬长毒试验无毒反应量，按公斤体重比相当于临床成人试用量的10倍。
临床应用(1)用于止血浸膏片治疗功能性子宫出血、产后出血、子宫肌瘤出血、崩漏、计划生育措施等引起的各类妇科出血。浸膏胶囊治疗十二指肠出血、血小板减少性紫癜、肺结核咯血、尿、乳糜尿血、鼻、齿出血等五官、泌尿科出血。断血流粉外用治疗各种外伤出血。(2)治疗宫外孕用断血流制剂治疗宫外孕，要根据不同病情和病程，采用不同治疗措施。(3)治疗白喉取断血流鲜全草用冷开水洗净捣烂，挤汁内服。(4)治疗疮疖肿毒，蛇咬伤取断血流叶配马齿苋捣烂敷。(5)黄疸性肝炎，胆囊炎。(6)风热感冒，咳嗽。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用断血流为原料的中药断血流软胶囊。
本发明的另一个目的是提供一种用断血流为原料的中药断血流软胶囊的制备方法。
本发明通过以下方案予以实施。
本发明的一种中药软胶囊，包括囊液、囊壳，囊液由断血流膏粉以及辅料所组成，所述的膏粉在每粒软胶囊中含200mg～500mg，辅料为抗氧剂、液体基质，囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，液体基质为植物油、PEG400、蜂蜡，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
所述的断血流膏粉采用如下工艺制备取断血流加水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.15(80℃)，加入1.7倍量乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏，减压干燥，粉碎成细粉。
每粒软胶囊中含有的组份及含量可以为组分 量(克/粒)断血流膏粉 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825蜂蜡 0.02-0.05抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007液体基质 0.2-0.5本发明的断血流软胶囊的制备方法，它包括主要的工艺步骤为(1)取断血流膏粉备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油用胶体磨研均匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)将蜂蜡加入液体基质中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用；(4)将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
在步骤(2)中的水浴加热温度可以为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
在步骤(2)中的加热温度可以为80℃；保温温度为55℃。
本发明的中药软胶囊与其它的口服制剂相比具有生物利用度高，含量准确均匀度好，外形美观，且可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油性药物从辅料中渗出，所以是油性药物最适宜的剂型。同时相对于注射液更易于被患者接受，而生产、运输、贮存也较注射剂方便。其制备方法工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的说明，下述各实施例仅用于说明本发明，对本发明并没有限制。
实施例一取5Kg断血流加水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.15(80℃)，加入1.7倍量乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏，减压干燥，粉碎成细粉。
称取断血流膏粉2000g、明胶2500g、甘油875g、抗氧剂10g、防腐剂0.7g、植物油2000g、蜂蜡50g，把明胶、甘油、水按1∶0.35∶1的比例置化胶桶中，90℃加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，70℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用。调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例二称取断血流膏粉1000g、明胶400g、甘油140g、抗氧剂5g、防腐剂0.4g，PEG4002000g、蜂蜡50g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶1的比例置化胶桶中，95℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，80℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用。调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例三称取断血流膏粉1500g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g、植物油1500g、蜂蜡40g把明胶、甘油、水按1∶0.35∶1的比例置化胶桶中，80℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，55℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用。调节SCM-100型软胶囊机胶盒的温度为50℃，喷体的温度为41-43℃，胶皮的厚度在0.7-0.8mm。将药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
实施例四称取断血流膏粉2000g、明胶1500g、甘油525g、抗氧剂8g、防腐剂0.5g、植物油1500g、蜂蜡30g，把明胶、甘油、水按1∶0.35∶1的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉、抗氧剂，过胶体磨备用。将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
实施例五称取断血流膏粉2000g、明胶1000g、甘油300g、抗氧剂8g、防腐剂0.55g植物油3000g、蜂蜡20g，把明胶、甘油、水按1∶0.30∶1的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉、抗氧剂，过胶体磨备用。将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
实施例六称取断血流膏粉5000g、明胶2000g、甘油1000g、抗氧剂7g、防腐剂0.45g植物油4000g、蜂蜡50g，把明胶、甘油、水按1∶0.50∶1的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉、抗氧剂，过胶体磨备用。将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
实施例七称取断血流膏粉2000g、明胶1000g、甘油300g、抗氧剂8g、防腐剂0.55g植物油3000g、蜂蜡20g，把明胶、甘油、水按1∶0.30∶1的比例置化胶桶中，75℃水浴加热溶解，加入防腐剂，同时搅拌2小时，抽真空脱气后，50℃保温备用。
将蜂蜡加入植物油中溶化，加入断血流膏粉、抗氧剂，过胶体磨备用。将已制好的明胶液，置于明胶液贮槽中，控制温度在60℃左右，将囊液放入药液贮槽内，液状石蜡温度调至10℃-20℃，室温10℃-24℃，滴头温度40℃-50℃，调节好胶皮的重量与厚度进行滴制；取滴出的胶丸均匀地摊于纱网上，在10℃以下低温风吹4小时以上，擦去表面的液状石蜡，再在10℃以下低温风吹20小时以上取出用石油醚或乙醇、丙酮混合洗去表面油层后吹干洗液，再在40℃-50℃下吹干，最后经质量检验合格，即可包装。
权利要求
1.一种断血流软胶囊，包括囊液、囊壳，其特征在于囊液由断血流膏粉200mg～500mg以及辅料所组成，辅料为抗氧剂、液体基质；囊壳由明胶10份，甘油3-5份，水10份和防腐剂组成。
2.如权利要求1所述的断血流软胶囊，其特征在于所述的抗氧剂为二丁基羟基甲苯，液体基质为植物油、PEG400、蜂蜡，防腐剂为对羟基苯甲酸苄酯类、丙二醇。
3.如权利要求1所述的断血流膏粉，其特征在于采用如下工艺制备取断血流加水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.15(80℃)，加入1.7倍量乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏，减压干燥，粉碎成细粉。
4.如权利要求2所述的断血流软胶囊，其特征在于每粒中含有的组份及含量为组分 量(克/粒)断血流膏粉 0.2-0.5明胶 0.04-0.25甘油 0.012-0.0825蜂蜡 0.02-0.04抗氧剂 0.0005-0.001防腐剂 0.00003-0.00007液体基质 0.2-0.5。
5.一种断血流软胶囊的制备方法，其特征在于它包括下列工艺步骤(1)取断血流膏粉备用；(2)称取明胶10份，甘油3-5份，水10份，将水和甘油混匀后加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；(3)将蜂蜡加入液体基质中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用；(4)配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。
6.如权利要求5所述的断血流软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为75℃-95℃；保温温度为50℃-80℃。
7.如权利要求6所的断血流软胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)中的加热温度为80℃；保温温度为55℃。
全文摘要
本发明涉及一种断血流软胶囊及其制备方法，囊液由断血流膏粉200～500mg与包括抗氧剂的辅料所组成，囊壳由明胶10份，甘油3－5份，水10份和防腐剂组成。制法是甘油和水混匀加入明胶、防腐剂，加热搅拌均匀，抽真空脱气过滤后保温静置待用；将蜂蜡加入液体基质中溶化，加入断血流膏粉，搅拌均匀，加入抗氧剂，过胶体磨备用；将配好的药液移入轧囊机或滴制机中，制成软胶囊。本发明的软胶囊给药方便、起效快、生物利用度高，其制备工艺简单，易于控制，产品质量稳定，无有害残留。
文档编号A61K9/48GK1751707SQ20051004974
公开日2006年3月29日 申请日期2005年4月30日 优先权日2005年4月30日
发明者王天亮, 樊雪君, 王永华 申请人:浙江天一堂集团限公司