专利名称：一种灯盏生脉软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物及其制备方法，特别是一种灯盏生脉软胶囊及其制备方法。
背景技术：
目前市场上有一种灯盏生脉胶囊，主要用于治疗心血管疾病，包括气阴两虚，瘀阻脑络引起的胸痹心痛、中风后遗症，症见痴呆，健忘，手足麻木症，冠心病心绞痛，缺血性心脑血管疾病，高脂血症见上述证候者，但是，该产品由于组方不尽完善，且硬胶囊属于非密封型剂型，空气与药物接触容易对药物产生影响，生物利用度低，临床效果差，其服用不尽人意。
发明内容
针对上述情况，本发明之目的就是提供新的一种灯盏生脉软胶囊及其制备方法，可有效用于治疗冠心病心绞痛，缺血性心脑血管疾病，高脂血症的问题，克服原有药物不足，有效解决隔绝空气和药物接触，避免空气对药物产生的影响，增加药物吸收，从而提高药物临床疗效，使用携带更方便的问题，其解决的技术方案是，由药物置于软胶囊内制成，药物是由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛53-56％，人参9-12％，五味子9-12％，麦冬18-21％，植物油2.5-4.5％，蜂蜡0.1-0.3％和聚山梨酯-80 0.1-0.3％。
本发明中药物还可由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛55％，人参11％，五味子11％，麦冬20％，植物油2.6％，蜂蜡0.2％和聚山梨酯-80 0.2％。
本发明中药物也可由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛54％，人参10％，五味子11.5％，麦冬21％，植物油3％，蜂蜡0.25％和聚山梨酯-80 0.25％。
其制备方法依次包括以下工艺步骤
按配比，称取灯盏细辛、人参、五味子、麦冬四味药材，粉碎成粗粉，加65-85％乙醇回流提取三次，第一次加10-12倍量乙醇提取2-3小时，第二次加8-10倍量乙醇提取2-3小时，第三次加6-8倍量乙醇提取1-2小时，合并提取液，减压浓缩至一定体积，用0.6-0.8倍药液体积的正丁醇萃取三次，合并正丁醇萃取过滤液，减压浓缩至无正丁醇味，加0.6-0.8倍量正丁醇萃取浓缩物的水，加热溶解，再加氢氧化钠调节pH值至7，滤过，滤液减压浓缩，干燥，粉碎，加入大豆油及蜂蜡和聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊，即得。
本发明软胶囊，有效隔绝空气和药物的接触，避免了空气对药物产生的影响，利于药物吸收，提高了临床疗效，携带服用方便，是对现有药物的改进与创新，有突出的临床意义。
具体实施例方式
以下结合实例对本发明做进一步描述。
实例1取中药材灯盏细辛30公斤，人参6公斤，五味子6公斤，麦冬11公斤粉碎过24目筛得中药粉，将中药粉置回流提取罐中，加75％乙醇回流提取三次，第一次加530公斤乙醇提取2小时，第二次加424公斤乙醇提取2小时，第三次加318公斤乙醇提取1小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约4L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇3L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水2L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入2公斤大豆油，0.12公斤蜂蜡，0.12公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒，即得。
实例2取中药材灯盏细辛26公斤，人参5公斤，五味子5公斤，麦冬9公斤粉碎，过24目筛得中药粉，将中药粉置回流提取罐中，加80％乙醇回流提取三次，第一次加540公斤乙醇提取2小时，第二次加450公斤乙醇提取2小时，第三次加360公斤乙醇提取2小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约5L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇4L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水3L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入1.8公斤芝麻油，0.11公斤蜂蜡，0.11公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒，即得。
实例3取中药材灯盏细辛35公斤，人参6.7公斤，五味子7.5公斤，麦冬13公斤粉碎过24目筛得中药粉。将中药粉置回流提取罐中，加70％乙醇回流提取三次，第一次加600公斤乙醇提取2小时，第二次加500公斤乙醇提取1小时，第三次加400公斤乙醇提取1小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约6L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇4L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水3L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入2.5公斤花生油，0.15公斤蜂蜡，0.15公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒，即得。
在上述药物组分中，其中灯盏细心又称灯盏花、细辛草，散寒解表，活血舒筋、止痛、消积；人参大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津安神；五味子收敛固涩，益气生津，补肾宁心；麦冬养阳生津，润肺清心；植物油(包括芝麻油、大豆油、花生油等)具有润物、润肺、润燥通便、解毒生肌之功交；聚山梨酯-80又称吐温-80，学名为聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯，由山梨糖醇酐单油酸酯和氧化乙烯反应制得，具有调和诸药，促进药物吸收等作用；
蜂蜡又称蜜蜡，收涩、敛疮，生肌止痛。
上述药物的有效组合，具有益气养阴，活血健脑，可有效治疗由于气阴两虚，瘀阻脑络等所致的胸痹心痛、中风后遗症，症见痴呆，健忘，手足麻木，冠心病心绞痛，缺血性心脑血管疾病，高脂血症见上述证候者，临床实验也得到了充分证明，有关临床资料简介如下一、一般资料选择符合冠心病心绞痛诊断标准及中医证候诊断标准，年龄在25-60岁之间的患者，共239例。经随机分组，其中治疗组126人，对照组113人。通过对年龄、性别、病程情况统计，治疗组与对照组比较，均无显著性差异(P＞0.05)。
二、诊断标准1、西医诊断标准(参照国际心脏病学会和协会及世界卫生组织临床命名标准化联合专题组报告《缺血性心脏病的命名及诊断标准》)。
分度、分级诊断标准(上海，1979年9月。全国中西医结合防治冠心病、心绞痛、心律失常研究座谈会修订)2、中医证候诊断标准(GB《中医临床诊疗术语证候部分》1997-03-04发布及高等医药院校教材《中医内科学》上海科技出版社，1985年10月，第一版)症状体征分级量化(《中药新药临床研究指导原则》中中药新药治疗冠心病心绞痛的临床研究指导原则)3、排除标准A、经检查证实为冠心病急性心肌梗死以及其他心脏疾病、重度神经官能症、更年期症候群、甲亢、颈椎病、胆心病、胃及食管反流等所致胸痛者。
B、合并重度高血压，重度心肺功能不全，重度心率失常，肝、肾、造血系统等严重原发性疾病，精神病患者。
C、妊娠或哺乳期妇女。
D、过敏体质及对多种药物过敏者。
三、治疗方案采用单盲对照试验。
试验组口服本发明的灯盏生脉软胶囊，每粒重0.41g，每次服2粒，每日服3次。
对照组口服已有灯盏生脉胶囊，依照国家标准WS-10987(ZD-0987)-2002生产，并检验合格，每粒0.18g，每次服2粒，每日服3次。
服用两个月为一疗程，服药前十天和试验期间停服其他药物，观察治疗期间患者心绞痛发作时可舌下含服硝酸甘油，并记录服用情况。
服药前和服用一个疗程后分别检查(一)安全性观测1、一般项目检查。2.血、尿、大便常规检查。3.心、肝、肾功能检查。4.观察服药后可能出现的不良反应，如过敏反应，消化道反应，心脏血流动力学的影响等。
(二)疗效性观测1、心绞痛心绞痛发作的诱因，体力活动的大小、程度，疼痛的次数、程度、持续时间，硝酸甘油制剂的用量等及相关症状，每周记录一次。
2、相关体征心率、心脏杂音、血压、舌质、舌苔、脉象等，每周记录一次。
3、相关的理化检查(1)血脂，包括胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白，试验前后各查一次。
(2)血液流变学，全血高中低切粘度、血浆粘度、红细胞压积、红细胞沉降率、血小板聚集性、血浆纤维蛋白原测定等，试验前后各查一次。
(3)心电图，试验前、试验中每周及试验后各查一次，病人有胸痛，不适，发作时检查。
(4)运动试验心电图，活动平板试验，在稳定型劳累性心绞痛病例中进行。
(5)动态心电图，适用变异型心绞痛、一过性心肌缺血，以及有运动缺陷或心功能较差患者四、疗效判定(一)疗效判定标准显效心绞痛等主要症状消失或达到显效标准，心电图恢复至正常，心电图或达到大致正常(即正常范围心电图)。
有效心绞痛等主要症状减轻或达到有效标准，心电图改善，达到有效标准。
无效心绞痛等主要症状无改善，心电图基本与治疗前相同，甚而心绞痛等主要症状与心电图较试验前加重。
在综合疗效判断时，若心绞痛等主要症状疗效与心电图疗效两者不一致时，以疗效低的结果为综合疗效。
(二)中医证候疗效判定标准显效临床症状、体征明显改善，证候积分减少≥70％有效临床症状、体征均有好转，证候积分减少≥30无效临床症状、体征无明显改善，甚至加重，证候积分减少＜30％加重临床症状、体征均有加重，证候积分减少＜0四、临床统计处理情况试验组和对照组治疗心绞痛的临床效果统计表
结果表明在治疗心绞痛的临床效果方面，试验组明显优于对照组。
对中医临床症状疗效统计表
在改善中医临床症状的疗效方面，试验组优于对照组。
五、结论由上述情况清楚表明，本发明组方科学，合理，疗效突出，特别是治疗心绞痛，有效率高达92％以上，可有效用于治疗各种临床表现的心血管疾病，是对现有药物的创新，具有突出的临床意义。
权利要求
1.一种灯盏生脉软胶囊，是由药物置于软胶囊内制成，其特征在于，药物是由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛53-56％，人参9-12％，五味子9-12％，麦冬18-21％，植物油2.5-4.5％，蜂蜡0.1-0.3％和聚山梨酯-80 0.1-0.3％。
2.根据权利要求1所述的一种灯盏生脉软胶囊，其特征在于，所说的药物是由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛55％，人参11％，五味子11％，麦冬20％，植物油2.6％，蜂蜡0.2％和聚山梨酯-80 0.2％。
3.根据权利要求1所述的一种灯盏生脉软胶囊，其特征在于，所说的药物是由以下重量百分比的物质制成灯盏细辛54％，人参10％，五味子11.5％，麦冬21％，植物油3％，蜂蜡0.25％和聚山梨酯-80 0.25％。
4.根据权利要求1所述的一种灯盏生脉软胶囊的制备方法，其特征在于是，按上述配比要求，取灯盏细辛、人参、五味子、麦冬四味药材，粉碎成粗粉，加65-85％乙醇回流提取三次，第一次加10-12倍量乙醇提取2-3小时，第二次加8-10倍量乙醇提取2-3小时，第三次加6-8倍量乙醇提取1-2小时，合并提取液，减压浓缩至一定体积，用0.6-0.8倍药液体积的正丁醇萃取三次，合并正丁醇萃取过滤液，减压浓缩至无正丁醇味，加0.6-0.8倍量正丁醇萃取浓缩物的水，加热溶解，再加氢氧化钠调节pH值至7，滤过，滤液减压浓缩，干燥，粉碎，加入大豆油及蜂蜡和聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊。
5.根据权利要求4所述的一种灯盏生脉软胶囊的制备方法，其特征在于是，取中药材灯盏细辛30公斤，人参6公斤，五味子6公斤，麦冬11公斤粉碎过24目筛得中药粉，将中药粉置回流提取罐中，加75％乙醇回流提取三次，第一次加530公斤乙醇提取2小时，第二次加424公斤乙醇提取2小时，第三次加318公斤乙醇提取1小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约4L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇3L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水2L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入2公斤大豆油，0.12公斤蜂蜡，0.12公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒。
6.根据权利要求4所述的一种灯盏生脉软胶囊的制备方法，其特征在于是，取中药材灯盏细辛26公斤，人参5公斤，五味子5公斤，麦冬9公斤粉碎，过24目筛得中药粉，将中药粉置回流提取罐中，加80％乙醇回流提取三次，第一次加540公斤乙醇提取2小时，第二次加450公斤乙醇提取2小时，第三次加360公斤乙醇提取2小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约5L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇4L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水3L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入1.8公斤芝麻油，0.11公斤蜂蜡，0.11公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒。
7.根据权利要求4所述的一种灯盏生脉软胶囊的制备方法，其特征在于是，取中药材灯盏细辛35公斤，人参6.7公斤，五味子7.5公斤，麦冬13公斤粉碎过24目筛得中药粉。将中药粉置回流提取罐中，加70％乙醇回流提取三次，第一次加600公斤乙醇提取2小时，第二次加500公斤乙醇提取1小时，第三次加400公斤乙醇提取1小时，合并提取液，过滤，滤液经减压浓缩至约6L，用正丁醇萃取三次，每次加正丁醇4L，合并正丁醇萃取液，过滤，将滤液减压浓缩至无正丁醇味，加水3L，加热溶解，再加10％氢氧化钠调节pH值至7，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎过80目筛得药粉，在药粉中加入2.5公斤花生油，0.15公斤蜂蜡，0.15公斤聚山梨酯-80，混匀，制成软胶囊粒。
全文摘要
本发明是一种灯盏生脉软胶囊及其制备方法，可有效用于治疗冠心病心绞痛，缺血性心脑血管疾病，高脂血症的问题，该中药胶囊是由药物置于软胶囊内制成，药物由灯盏细辛、人参、五味子、麦冬、植物油、蜂蜡和聚山梨酯－80制成，其制备方法是取灯盏细辛、人参、五味子、麦冬四味药材，粉碎成粗粉，加乙醇回流提取三次，合并提取液，减压浓缩至一定体积，用正丁醇萃取三次，合并正丁醇萃取过滤液，减压浓缩至无正丁醇味，加正丁醇萃取浓缩物的水，加热溶解，再加氢氧化钠调节pH值，滤过，滤液减压浓缩，干燥，粉碎，加入大豆油及蜂蜡和聚山梨酯－80，混匀，制成软胶囊，本发明软胶囊，有效隔绝空气和药物接触，提高了疗效，有突出的临床意义。
文档编号A61P9/10GK1927341SQ20061010695
公开日2007年3月14日 申请日期2006年8月30日 优先权日2006年8月30日
发明者杨士伟, 蔡俊安, 王云东, 郭鑫慧, 鲁张彦, 丁永志 申请人:河南百年康鑫药业有限公司