专利名称：用于治疗眼病的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及化学和制药工业，特别是涉及开发以植物组分、维生 素、和微量元素为基础的具有宽作用镨的眼科用试剂。
背景技术：
用于治疗某些眼病的医用试剂通常以供外用的滴剂或青剂的形式 使用是已知的。
以褐藻提取物为基础的用于治疗各种眼病的眼科用医用试剂是已
知的(俄罗斯专利2104679, A 61 F 9/00)。
另外已知的是用于治疗和预防眼病的生物学活性的食品添加剂， 包括胡萝卜汁、蜂王浆、蓝莓、抗坏血酸、芦丁、维生素E、烟酸、 和作为助剂的糖、淀粉、和硬脂酸钙(俄罗斯专利21097258， A 61 K 35/78)。
对于患有糖尿病的患者具有治疗和预防活性的植物浓缩物是已知 的，所述浓缩物包括槲皮素、二氢槲皮素、芦丁或ascorutin作为生 物学活性成分。所述浓缩物另外包括药用植物和肉浓缩物或鸡浓缩物 或植物浓缩物。治疗和预防性植物浓缩物可用于各种年龄的患者的临 床或不卧床的病况，并且对于人类来说，其将预防和温和的治疗组合 起来(俄罗斯专利2123350, A 61 K 35/78)。另外已知的是用于预防视力障碍和进行视力校正的生物学活性的 食品添加剂，所述添加剂包括蓝莓、干的银杏提取物、干的银杏叶的 细粉末、硬脂酸镁和/或硬脂酸钙、淀粉和/或微晶纤维素。所述添加 剂对视觉器官具有毛细管增强和抗炎作用，抑制自由基对视觉器官的
不利影响并且改善总体的健康(俄罗斯专利2270583, A 23 L 1/30)。
以千的五味子属(Schizandra)浆果的水煎剂为基础的用于增加视 敏度的药物是已知的，其用于外用方文置在结膜嚢(conjunctival sacs) 中或者通过电泳对眼组织施用(苏联发明171981， A 61 K 35/78)。
蓝莓的叶和浆果用于医疗的用途是已知的。
已经证明使用蓝莓不仅对人类具有广的作用傳而且还改善视敏 度，扩展视野和减少眼睛疲劳，而对眼睛表面没有作用或对者患者的 心理没有创伤 (Gaetan Zheyl， "Extrakt tcherniki i zrenie"("Blue-berry extract and vision", TASS， Byulleten inostrannoy nautchno-tekhnitcheskoy informatsii TASS， 1964， 72 (962)， 1964)。
另外，已经确定了在蓝莓中包含的黄酮类化合物(芦丁、槲皮素、 维生素P)增强血管壁并且调节其渗透性。
此外，已知含维生素P的制备物可用于治疗维生素缺乏症、视网 膜出血、许兰-亨诺病、和用于角膜亲神经过程的恢复。
上述的医用试剂涉及视觉功能的改善。然而，将它们以骨剂、薄 膜或滴剂的形式使用涉及与眼睛表面的机械接触以及使其受伤。此外， 每种已知的试剂都表现出特异性定向的作用。同时，有这样的情况，即，其中眼睛表面的过度使用、其刺激性 以及患者的相应的心理学创伤是非常不受欢迎的，但是对视觉功能的 作用是必需的。在此情况下，使用片剂、胶嚢、茶类或提取物形式的 口服内部给药的医用试剂。
本发明最接近的技术方案是生物学活性的添加剂(BAA) "0kulist",其包括冻干的蓝莓浆果、P-胡萝卜素、二氢槲皮素和 selexen(TU 9197-028-17664661-05 CEZ 3 . 99.29.003， July 26， 2005)。这种添加剂被推荐用于视网膜病、夜盲症、眼睛疲劳、青光眼、 和白内障的情况中。
所迷制备物提供了优于其它已知制备物的许多优点。其内部使用 避免了对眼睛表面的创伤。然而，其还表现出作用的定向特征并且没 有延长的作用。
发明内容
本发明的目的是通过开发植物组分、维生素、和微量元素的平衡 的复合物提供用于治疗眼病的宽的作用i普的试剂。
所述技术效果来自于本发明试剂具有修补作用、滋补(强壮)作用 和再生作用，其在生态学方面是清洁的并且不表现出任何刺激性、变 应原性、炎性或其它不希望的作用，其避免了与眼睛表面的机械接触 并且增加了治疗作用，并且其还可以用于黄斑(黄斑营养不良)和视网 膜的病理学的支持疗法。
优选实施方式
所述目的是通过本发明的用于治疗眼病的试剂来实现的，所述试
5剂包括冻干的蓝莓、二氢槲皮素、p-胡萝卜素和selexen，以及另外 的叶黄素、维生素B1、 B2、 B6、和B12、和锌，每个胶嚢含如下数量 的如下成分，所述量以mg表示
冻干的蓝莓浆果282. 7
二氢槲皮素17. 0
p-胡萝卜素0. 23
selexen0. 07
叶黄素0. 75 --20. 0
0. 255—10.2
维生素B20. 3 -12. 0
维生素B60. 3 -12. 0
维生素B120.45 --18. 0
锌1. 8 -80. 0。
所述试剂可在视网膜病、夜盲症、眼睛疲劳、青光眼、和白内障 的情况中用于改善视力。
所述试剂可用作药物，用于黄斑(黄斑营养不良)和视网膜的病理 学的支持疗法。
本发明的试剂暂时被称为"Okulist-kompleks，，。
"Okulist-komplex"是通过将所示量的成分混合并且将混合物填 充在胶囊中得到的。
用于预防上述疾病的剂量是在进食期间的每日三次，每次一个胶囊。支持疗法的剂量是进食期间的每日三次，每次两个胶嚢。
已经在俄罗斯联邦(Russian Federat ion)的国防部(Ministry of Defense)的中央军临床医院(Central Military Clinical Hospital)、 在Moscow的用于眼病"Gelmgolts"的科学和研究所(Science and Research Institute for Eye Diseases " Gelmgolts ")、 以及在 Morozovsk市的临床儿科医院(Clinical Pediatric Hospital)对志愿 者进行的临床研究。
临床研究的结果得出以下结论
-在给予所述药物期间没有 一 个病例观察到过敏性反应或者不希 望的现象；
-在治疗期间观察到药物的好的耐受性；
-与BAA "0kulist"相比较，在反复给予"0kulist-kompleks" 的情况中，观察到积极的增强作用。
视网膜中心部分的主要损坏原因是日光的作用，特别是其光语中 的最具攻击性的短波(UV-、紫色和蓝色)部分。人眼具有预防过量太阳 辐射的若干水平的防护措施，即，收缩瞳孔的有颜色的虹膜、以及黄 斑，黄斑是位于视网膜的最敏感部分正前方的天然射线过滤器。所述 黄斑的颜色和光吸收性能是由选择性地在其中积聚的两种天然的类胡 萝卜素来保证的，即，叶黄素和玉米黄素。
人类不能合成这些物质，必需从外界提供。
这种情况的解决方案是增加具有高的叶黄素和玉米黄素含量的蔬 菜(胡萝卜、菠菜、谷物、番茄、豆类、金盏花、等等)的用量，以及 开发包含这些物质的药物。由于治疗黄斑视网膜病的方法是未知的，目前，这些预防性措施 是对抗年龄依赖性视力损失的唯一可靠方法。
最近，出现了得自万寿菊的包含叶黄素的生物学活性添加剂。研 究已经确认，叶黄素良好地被吸附和储存在黄斑中，允许通过将叶黄
素作为添加剂给药来增加其密度(J. A. Mares-Perlman等人，Am. J. Epidemiol.-2001， vol. 62， p. 1448-1461)。
即使叶黄素对于预防黄斑营养不良是重要的，它还对于为生物(特 别是属于危险组的患者)提供另外的微量营养素(尤其是抗氧化剂)来 说是非常重要的。
工业实用性
对预防由自由基的活化和过氧化过程引起的眼病(即，白内障和黄 斑变性)的数据分析确认了本发明的复合物提供好的治疗作用。与明确 地控制单线态氧的中和以免黄斑变性的叶黄素一起，物质(植物组分、 B维生素、P-胡萝卜素、微量元素)的平衡复合物支持正常的视力，这 些物质补充和增加彼此的作用。
权利要求
1. 用于治疗眼病的试剂，包括冻干的蓝莓浆果、二氢槲皮素、β-胡萝卜素和selexen，特征在于其另外包括叶黄素、维生素B1、B2、B6、和B12、和锌，每个胶囊含如下数量的如下成分，所述量mg表示冻干的蓝莓浆果 282.7二氢槲皮素 17.0β-胡萝卜素 0.23selexen 0.07叶黄素 0.75-20.0维生素B10.255-10.2维生素B20.3-12.0维生素B60.3-12.0维生素B12 0.45-18.0μg锌 1.8-80.0。
2. 权利要求l的试剂，其特征在于其可以在视网膜病、夜盲症、 眼睛疲劳、青光眼、和白内障的情况中用于改善视力。
3. 权利要求1的试剂，其特征在于其可以用于黄斑(黄斑营养不 良)和视网膜的病理学的支持疗法。
4. 权利要求2或3的试剂，其特征在于对于所述疾病的预防来说， 剂量为进食期间的每日三次，每次一个胶囊。
5. 权利要求2或3的试剂，其特征在于在支持疗法中，剂量为进 食期间的每日三次，每次两个胶嚢。
全文摘要
本发明涉及化学和制药工业，特别是涉及开发以植物组分、维生素、和微量元素为基础的具有宽作用谱的眼科用试剂。用于治疗眼病的本发明的试剂包括冻干的蓝莓、二氢槲皮素、β-胡萝卜素、selexen、叶黄素、维生素B1、B2、B6、和B12、和锌。具有宽的作用谱的所述试剂表现出修补、滋补和再生的作用，其没有任何刺激性、变应原性、炎性或其它不希望的作用，并且其避免了与眼睛表面的机械接触。
文档编号A61K31/4415GK101505773SQ200680055700
公开日2009年8月12日 申请日期2006年11月27日 优先权日2006年8月29日
发明者N·A·图卡吉娜, V·P·提克霍诺夫 申请人:开放股份公司基奥得生态工程生态食品工厂