专利名称：复方磺胺间嘧啶钠注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物注射液领域，特别是涉及一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液及其制备方法。
背景技术：
对于家畜的混合细菌感染，各地长期反复使用单一解热镇痛抗炎药，使致病微生物对药物产生了抗药性，而降低了疗效。
发明内容
本发明的目的是为了扩大药物的抗菌范围，提供一种避免反复使用一种抗菌药物，而使致病微生物产生抗药性的复方磺胺间甲嘧啶钠注射液及其制备方法。
本发明复方磺胺间甲嘧啶钠注射液，是由下述组分按所述含量配比磺胺间甲嘧啶钠5-20份、萘普生0.5-4份、氧氟沙星1-8份，甲氧苄胺嘧啶(TMP)1-3份、丙二醇30-65份、硫代硫酸钠0.05-0.3份、二甲基甲酰胺5-20份。
本发明最优选的配比为磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生1份、氧氟沙星5份、甲氧苄胺嘧啶(TMP)2份、丙二醇45份、硫代硫酸钠0.2份、二甲基甲酰胺10份。
一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液的制备方法，由如下步骤构成
(1)按重量称取磺胺间甲嘧啶钠5-20份、萘普生0.5-4份、氧氟沙星1-8份、TMP1-3份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次加入25份注射用水中，搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取30-65份丙二醇加热至80-90摄氏度后加入1-3份TMP搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠0.05-0.3份，得溶液“3”；(5)取二甲基甲酰胺5-20份加入萘普生搅拌溶解得溶液“4”；(6)混合溶液“1”、“2”、“3”、“4”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％活性炭搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
本发明的优点是采用复方制剂，增加抗菌谱，降低抗药性，可以治疗家畜的全身性感染，并可以透过血脑屏障，治疗脑部感染。实验证明，磺胺间甲嘧啶钠与萘普生、氧氟沙星的联合使用并佐以TMP可使药物疗效增强数倍，临床应用广泛，克服了单用时细菌所产生的耐药性，可以广泛用于家畜的混合细菌感染，相对增加家畜的体重。
磺胺间甲嘧啶钠注射液静脉注射后在全身广泛分布，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、弓形虫、链球菌等具有很强的抗菌作用。氧氟沙星为动物专用的第三代氟喹诺酮类，有广谱杀菌作用，对静止期和生长期的细菌均有效，对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好的抗菌作用，对支原体效果明显。萘普生为高效、低毒、长期使用无耐受性的解热镇痛抗炎药。上述三种药物配伍取长补短，配以TMP后增强疗效，既有速效药物又有中效药物，符合临床疾病的治疗原则。实验证明，磺胺间甲嘧啶钠与萘普生、氧氟沙星的联合使用并佐以TMP可使药物疗效增强数倍，临床应用广泛，克服了单用一种解热镇痛抗炎药或抗药时细菌所产生的耐药性，减少了机体对药物的依赖性，可以广泛用于家畜的混合细菌感染，相对增加家畜的体重。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1(每份为500g)复方磺胺间甲嘧啶钠注射液磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生0.5份、氧氟沙星4份、TMP2份、丙二醇50份、二甲基甲酰胺10份硫代硫酸钠0.2份。
复方磺胺间甲嘧啶钠注射液是用下述方法制成(1)按重量称取磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生10份、氧氟沙星4份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次加入25份注射用水中，搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取50份丙二醇加热至80-90摄氏度后加入2份TMP搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠0.2份，得溶液“3”；(5)取二甲基甲酰胺5-20份加入萘普生5-20份搅拌溶解得溶液“4”；(6)混合溶液“1”、“2”、“3”“4”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％活性炭搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
实施例2(每份为1500g)复方磺胺间甲嘧啶钠注射液磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生1份、氧氟沙星5份、TMP1份、丙二醇45份、硫代硫酸钠0.2份、二甲基甲酰胺15份。
复方磺胺间甲嘧啶钠注射液是用下述方法制成(1)磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生1份、氧氟沙星5份、TMP1份、丙二醇45份、硫代硫酸钠0.2份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次加入25份注射用水中，搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取45份丙二醇加热至80-90摄氏度后加入1份TMP搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠0.2份，得溶液“3”；(5)取二甲基甲酰胺15份加入萘普生1份搅拌溶解得溶液“4”；(6)混合溶液“1”、“2”、“3”“4”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％活性炭搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
实施例3(每份为2500g)复方磺胺间甲嘧啶钠注射液磺胺间甲嘧啶钠5份、萘普生5份、氧氟沙星1份、TMP2份、丙二醇30份、硫代硫酸钠0.2份、二甲基甲酰胺5份。
复方磺胺间甲嘧啶钠注射液是用下述方法制成(1)磺胺间甲嘧啶钠5份、萘普生5份、氧氟沙星1份、TMP2份、丙二醇30份、硫代硫酸钠0.2份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、萘普生、氧氟沙星依次加入25份注射用水中，搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取30份丙二醇加热至80-90摄氏度后加入2份TMP搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠0.2份，得溶液“3”；(5)取二甲基甲酰胺5份加入萘普生5份搅拌溶解得溶液“4”；(6)混合溶液“1”、“2”、“3”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
实施例4(每份为1500g)复方磺胺间甲嘧啶钠注射液磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生0.5份、氧氟沙星5份、TMP2份、丙二醇30份、硫代硫酸钠0.2份、二甲基甲酰胺15份。
复方磺胺间甲嘧啶钠注射液是用下述方法制成(1)磺胺间甲嘧啶钠5份、萘普生0.5份、氧氟沙星5份、TMP2份、丙二醇50份、硫代硫酸钠0.2份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次加入25份注射用水中，若不溶可稍加乙醇胺搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取30份丙二醇加热至80-90摄氏度后加入2份TMP搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠0.2份，得溶液“3”；(5)取二甲基甲酰胺15份加入萘普生0.5份搅拌溶解得溶液“4”
(6)混合溶液“1”、“2”、“3”“4”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％活性炭搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
临床试验随机选取患病猪只100头，按照体况相近的情况平均分为四组。
本次试验结果经统计分析，复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液治疗组、氧氟沙星治疗组与对照组差异极显著(P＜0.01)，磺胺间甲氧嘧啶钠治疗组与对照组差异显著(P＜0.05)。
权利要求
1.一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液，其特征是，由下述组分按所述配比构成磺胺间甲嘧啶钠5-20份、萘普生0.5-4份、氧氟沙星1-8份、甲氧苄胺嘧啶1-3份、丙二醇30-65份、硫代硫酸钠0.05-0.3份、二甲基甲酰胺5-20份。
2.根据权利要求1所述的复方磺胺间甲嘧啶钠注射液，其特征是，由下述组分按所述配比构成磺胺间甲嘧啶钠10份、萘普生1份、氧氟沙星5份、甲氧苄胺嘧啶2份、丙二醇45份、硫代硫酸钠0.2份、二甲基甲酰胺10份。
3.一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液制备方法，其特征是，由下述步骤构成(1)称取磺胺间甲嘧啶钠5-20份、萘普生0.5-4份、氧氟沙星1-8份、TMP1-3份、丙二醇30-65份、硫代硫酸钠0.05-0.3份、二甲基甲酰胺5-20份；(2)将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次加入25份注射用水中搅拌至澄明得溶液“1”；(3)取上述丙二醇加热至80-90摄氏度后加入上述甲氧苄胺嘧啶搅拌溶解，得溶液“2”；(4)另取5份注射用水溶解抗氧剂硫代硫酸钠份，得溶液“3”；(5)取所述二甲基甲酰胺加入萘普生5-20份搅拌溶解得溶液“4”(6)混合溶液“1”、“2”、“3”、“4”，充分搅拌均匀，用乙醇胺调节pH至10.3-10.7；(7)在溶液中加入0.1％活性炭搅拌吸附15-20min，加注射用水至1000份，即制成一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液。
全文摘要
本发明公开了一种复方磺胺间甲嘧啶钠注射液及其制备方法。复方磺胺间甲嘧啶钠注射液磺胺间甲嘧啶钠5－20份、萘普生0.5－4份、氧氟沙星1－8份、TMP1－3份；萘普生0.5－4份；是用下述方法制成先按重量称取各个药物组分；然后将所述磺胺间甲嘧啶钠、氧氟沙星依次溶于水中，可适当加入助溶剂，搅拌至澄明；将所述TMP、萘普生各自加入适当溶剂中搅拌溶解，合并上述各溶液，混合均匀，调节酸碱度；加入活性炭搅拌吸附15－20min，加注射用水至1000份，即得。本发明可广泛用于家畜的全身性感染，组方合理，疗效显著。
文档编号A61K31/185GK101015560SQ20071005680
公开日2007年8月15日 申请日期2007年2月13日 优先权日2007年2月13日
发明者魏宗生, 郭建华, 耿强斌 申请人:天津生机集团有限公司