专利名称：消渴降糖胶囊二次开发的新工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种民族中成药二次开发的新工艺，具体说是治疗糖尿病的消渴降糖胶囊二 次开发的新工艺，属于中药领域。
技术背景番石榴(Psidiumguajava)为桃金娘科番石榴属植物，原产于热带美洲，我国的热带及亚 热带地区己有种植。番石榴主要分布于我国海南和广西，果实作为特色热带水果深受民众喜 爱，其叶在民间，特别是海南、广西苗族聚居地区广泛用于治疗糖尿病和急慢性肠炎，疗效 显著(《海南常用中草药名录》P180，中国科学技术出版社，北京，2006年)，因此番石榴叶 收载于1990年版广西地方中药材标准。番石榴叶能软化血管、降血脂、降血糖(Distribution of rotavirus VP4 genotypes and VP7 serotypes among hospitalized patients with gastroenteritisin Austris. J Clin Microbiol, 2000, 38: 1804-1806)、降低胆固醇；同时有助于延缓生物体的过 氧化进程，可预防癌症、心脏病等慢性疾病。由于番石榴叶广泛的生物活性，近年受到天然 药物工作者的密切关注。如公开专利"番石榴叶黄酮类化合物制取方法"(NO. 200610041855.4 )、"一种消渴降糖滴丸及其制备方法"(NO. 200610056743 )，国家自然 科学基金资助课题"番石榴叶抗轮状病毒肠炎有效成分及机体研究"等。大孔吸附树脂是一类新型非离子型高分子化合物,近年来在药学领域，特别是天然药物分 离纯化中应用日益广泛，成为纯化中药有效成分的一种有效方法("大孔吸附树脂在中药复方 分离纯化工艺中的应用"，《中药新药与临床药理》，2000， 11(3) :131;"大孔吸附树脂纯化远 志总皂苷工艺研究"，《中国实验方剂学杂志》，2004， 10 (6): 3)。番石榴叶单味药材提取制成的上市中成药"消渴降糖胶囊"的工艺是番石榴叶加水煎 煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.25(8(TC)，放冷，加4倍 量乙醇，搅匀，静置24小时，滤过，滤液浓缩至稠膏状，烘干，粉碎，过筛，装入胶囊，即 得(中药部颁标准第15册182页，标准号WS3-B-2983-98)。该工艺较为落后，质量可控性 差，采用了传统的"水提醇沉"工艺，即水煎煮提取、乙醇沉淀纯化，存在临床服用量大， 患者顺应性差，药品质量可控性低等缺点。本发明对"消渴降糖胶囊"进行二次开发，采用 了新型分离材料大孔树脂进行分离纯化的新工艺，相同的发明内容尚未见专利公开和文献报 道。发明内容本发明的目的是提供一种民族中成药二次开发的新工艺，具体说是治疗糖尿病的消渴降 糖胶囊二次开发的新工艺，主要是釆用了新型分离材料大孔树脂进行分离纯化得到番石榴叶 提取物，番石榴叶提取物再按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服剂型或冻干粉针、水针的注射剂型形式的药物。本发明所述的新工艺，可以通过下述方法制备药物实现将干燥的番石榴叶适当粉碎，加水12-15倍煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过， 滤液通过聚苯乙烯型大孔吸附树脂柱吸附，先用水洗柱，再用70_95%乙醇洗柱，乙醇洗脱液 于55-7(TC减压浓縮至无醇味，浓縮液经真空干燥或喷雾干燥即得到番石榴叶提取物。将所 得番石榴叶提取物，与药物制剂中可以被接受的崩解剂(如羧甲基纤维素钠、淀粉甘醇酸钠、 土豆淀粉)、润滑剂(如硬脂酸镁、滑石、二氧化硅)、粘合剂(如聚乙烯吡咯烷酮、羟丙 基甲基纤维素、预胶凝玉米淀粉)、填充剂(如淀粉、微晶纤维素、乳糖)、基质(如蜂蜡、 大豆油、聚乙二醇)等常规药用辅料混合，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗 粒剂、滴丸剂等口服固体剂型药物。本发明的有益效果是提供了一种民族中成药二次开发的新工艺，具体说是治疗糖尿病 的消渴降糖胶囊二次开发的新工艺，主要是采用了新型分离材料大孔树脂进行分离纯化得到 番石榴叶提取物，番石榴叶提取物再按常规的制剂工艺，即可制成口服剂型药物。本发明新工艺，经三批中试初步研究，收率均在90%以上，表明工艺基本稳定。根据本发明新工艺制备的产品，进行了3个月的初步室温稳定性考察，产品性状、鉴别、 含量等均与O月相比没有明显改变，表明产品基本稳定。根据本发明新工艺制备的产品，进行了初步质量控制研究，包括(l)黄酮类化合物的盐 酸-镁粉显色反应；(2)番石榴叶对照药材和槲皮素对照品的薄层色谱鉴别；(3) HPLC法槲 皮素含量测定，方法学的阴性干扰、线性关系、加样回收考察表明，方法可行，产品质量可 控。
具体实施方式
实施例1:将番石榴叶3.0kg粉碎，加15、 13倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，滤过， 滤液通过6. Okg D101型大孔吸附树脂柱吸附，先用4倍柱体积水洗柱，再用2倍柱体积95% 乙醇洗柱，乙醇洗脱液于65'C减压浓縮至无醇味，浓缩液真空干燥，粉碎成细粉，加入适量 淀粉，混匀，制成颗粒，干燥，整粒，装入胶囊，制成1000粒，即得。
权利要求
1、一种番石榴叶提取物，它通过下述方法获得将干燥的番石榴叶适当粉碎，加水12-15倍量煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液通过聚苯乙烯型中、低极性大孔吸附树脂柱吸附，先用水洗柱，再用70-95％乙醇洗柱，乙醇洗脱液于55-70℃减压浓缩至无醇味，浓缩液经真空干燥或喷雾干燥即得到番石榴叶提取物。
2、 权利要求l所述的番石榴叶提取物，与药物制剂中可以被接受的崩解剂、赋型剂、润 滑剂、粘合剂、填充剂、基质等常用药用辅料混合，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶 囊剂、颗粒剂、滴丸剂等的口服剂型药物。
全文摘要
本发明涉及一种中成药二次开发的新工艺，具体是“消渴降糖胶囊二次开发的新工艺”。番石榴叶用水12-15倍量煎煮2次，煎液滤过，滤液通过聚苯乙烯型中、低极性大孔吸附树脂柱吸附，先用水洗柱，再用70-95％乙醇洗柱，乙醇洗脱液减压浓缩、干燥即得到番石榴叶提取物，所得提取物与适量常用药用辅料混合，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等口服固体药物制剂。
文档编号A61K36/61GK101269123SQ200710306530
公开日2008年9月24日 申请日期2007年12月31日 优先权日2007年12月31日
发明者杨先会, 邓世明 申请人:邓世明