专利名称：一种以中草药为原料制成的消炎药物制备方法
技术领域：
本发明涉及一种以中草药为原料制成的消炎药物制备方法。
背景技术：
热淋是临床上常见病和多发病之一，中医辨证分为下焦湿热证、 阴虚湿热证和脾肾两虚，余邪未清证。该病的发病初期主要由于湿热 邪毒侵于肾与膀胱，湿热客与肾系，膀胱气化失常，水道不利。慢性 期主要由于肾虚湿热，湿热之邪留恋不去。目前治疗热淋(急性尿路 感染)的药物较多，如泌淋清胶囊、尿路通片、六一散、黄柏胶囊、 金钱草片、泌尿宁颗粒、清热通淋胶囊、热淋清胶囊和三金片等多种 药物，上述药物由于各自主证不同，为丰富我国中医药学宝库，增加 用于对证治疗尿路感染的药物是现有技术需要解决的技术问题。本申 请人开发一种由黄柏、栀子、莨蓄、瞿麦、滑石和甘草原料药制成的 粉剂胶囊，该药物现有技术还没有配套的制备方法。 发明目的
本发明的目的是解决由黄柏、栀子、莴蓄、瞿麦、滑石和甘草原 料药制成的具有清热解毒、利湿通淋之功效的同于治疗热淋(急性尿 路感染)的药物粉剂胶囊的制备方法。
本发明的有益效果是，使用该方法制备的药物，依据药品注册 管理办法的要求进行的相关项目试验结果表明，制备工艺稳定性好，
3可满足大批量生产的工艺要求。
具体实施例方式
1、 一种以中草药为原料制成的消炎药物制备方法，该药物由下
列原料药制成的粉剂胶囊黄柏400g 、栀子400g 、莴蓄600g、瞿麦400g、滑石135g和甘草200g，该药物的制备方法为'(l)黄柏加10倍水煎煮3次，依次为3小时、2小时和1小时，合并煎液，过滤，滤液减压浓縮至相对密度1.10~1.15 (50°C)清膏，加乙醇使含醇达到70%，静止24小时(4°C)，回收乙醇并浓縮至相对密度1.30~1.35 (50。C一60。C)的稠膏；
(2) 栀子、莴蓄、瞿麦和甘草加加10倍水煎煮3次，依次为3小时、2小时和1小时，合并煎液，过滤，滤液减压浓縮至相对密度1.10~1.15(50°0清膏，加乙醇使含醇达到70%，静止24小时(4。C)，回收乙醇并浓縮至相对密度1.30~1.35 (60°C—70°C)的稠膏；
(3) 滑石粉碎成细粉，将步骤(1)和步骤(2)获得的两种稠膏与滑石细粉搅拌均匀，减压干燥(60-80QC)，粉碎成细粉，混匀分装成1000粒柏栀消炎粉剂胶囊。
祖国中医认为，热淋主要由于湿热蕴结下焦，膀胱气化失职，则小便短数，灼热剌痛，湿热之邪侵犯与肾，则腰痛拒按，若湿热内蕴，邪正相争，可见寒热起伏，口苦，呕吐。本发明根据热淋湿热侵淫证的病机和特点，确定清热解毒、利湿通淋的治疗原则，方中以黄柏、栀子为君清泻三焦湿热，篇蓄、瞿麦、滑石为臣清热利湿，利水
通淋，甘草调和诸药，止茎止痛。各位中药相互配合，同奏清热解毒，利湿通淋之功效。本发明经临床观察，对于热淋(下焦热湿证、泌尿
系统感染)类疾病，具有较好的疗效。临床观察30例，有效率达80%以上，本发明对于热淋有明显疗效。
本发明生产的药物主要药效学研究情况
1体外抑菌作用
本试验在体外采用平板稀释法观察了不同浓度(100mg/ml、50mg/ml、 25mg/ml和12.5mg/ml)本发明的药物对大肠埃希菌(大肠杆菌)、金黄色葡萄球菌(ATCC25925)、绿脓杆菌、伤寒杆菌、乙型溶血性链球菌的最小抑菌浓度测定(MC的测定)。结果表明，本发明的药物对上述5种细菌均有一定的抑菌作用。
2体内抑菌作用
本试验观察本发明的药物对致死金黄色葡萄球菌小鼠死亡率的影响。结果表面，本发明的药物的粉剂(3g.Kg —"小鼠死亡率明显低于对照组，本发明的药物的粉剂2组(2g,Kg - "、 3组(lg.Kg — 4、小鼠死亡率也有下降趋势，结果表面本发明的药物对致死量金黄色葡萄球菌感染小鼠有一定的保护作用。
3抗炎作用
本试验分别观察了本发明的药物对角叉菜胶炎症模型，棉球肉芽肿炎症模型，腹腔毛细血管通透性增加渗出性炎症模型的影响，本发明的药物给药组可明显降低大鼠足肿胀率，抑制炎性肉芽肿增生，并抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性增加，提示本发明的药物具有一定的抗炎作用。4利尿作用
本试验观察了本发明的药物对正常小鼠和水负荷小鼠排尿潜伏期、单位时间内排尿次数和排尿量的影响，结果表明，本发明的药物3g.Kg — i体重对正常小鼠的排尿潜伏期没有影响，但可增加动物的排尿次数和排尿总量。本发明的药物3g.Kg — \ 2g.Kg _ 1体重对负荷动物的排尿有明显的促进作用。
5镇痛作用
本试验结果表明，本发明的药物高剂量和中剂量组动物扭曲次数明显少于模型组。低剂量组与模型组比较无显著性差异。结果提示，本发明的药物对化学因素所导致的疼痛反应有一定的缓解作用，但作用强度明显弱于阿司匹林。
6扶正作用
本试验通过碳末廓清法观察本发明的药物对小鼠网状内皮系统吞噬功能的影响，结果表明，本发明的药物对给药组动物吞噬细胞吞噬指数显著高于对照组，表明本发明的药物对动物单核吞噬细胞吞噬功能有一定的促进作用。
通过溶血素抗体观察本发明的药物对动物体液免疫功能的影响，结果表明，本发明的药物给药组动物血清OD值与对照组比较虽有增高趋势，但统计学未见显著差异，提示试验量的本发明药物对正常动物体液免疫功能促进作用不显著。
制剂用药安全性研究
1动物急性毒性试验研究为了解本发明的药物大剂量给药对实验动物安全性影响，根据毒理学试验观察要求，进行相关的试验观察，试验中根据预试验情况，分组给药，小鼠高剂量组未见死亡，因此无法计算该制剂的半数致死
量(LD5C)。试验改为动物的最大耐受量(MTD)的测定。结果受试动物口服发明的药物的MTD为32g.Kg _ 1体重(折合生药量为227.2g生药.kg"体重)，相当于成人每日用量0.05g，kg"体重(生药量为(USgig-1体重)的640倍，未见毒性反应及动物死亡。表明该药口服给药安全性较大。2长期毒性试验
本试验用wistar大鼠，经口服(灌胃)分组给予本发明的药物，5.0g.kg"体重(折合生药量;35.5gkg'1)、 2.5g.Kg — 1体重(折合生药量;17.1gkg'1)、 1.25g.Kg — 1体重(折合生药量;8.87gkg").分别相当于临床拟用剂量(0.05g,kg")的100倍、50倍和25倍，连续灌胃给药16周，可逆性观察2周。
结果表明，经给药期及停药后可逆性观察，受试动物一般状态良好，给药期间4组大鼠食量和体重增长基本一致。血常规及血液生化检测表明该制剂对受试动物血常规、肝功能、肾功能均无不良影响。肉眼及显微镜下病理学检查均未见药物性的病理变化。停药后无继发性毒性反应发生。提示该制剂口服安全性较大。
权利要求
1、一种以中草药为原料制成的消炎药物制备方法，该药物由下列原料药制成的粉剂胶囊黄柏400g、栀子400g、萹蓄600g、瞿麦400g、滑石135g和甘草200g，其特征在于该药物的制备方法为(1)黄柏加10倍水煎煮3次，依次为3小时、2小时和1小时，合并煎液，过滤，滤液减压浓缩至相对密度1.10-1.15(50℃)清膏，加乙醇使含醇达到70％，静止24小时(4℃)，回收乙醇并浓缩至相对密度1.30-1.35(50℃--60℃)的稠膏；(2)栀子、萹蓄、瞿麦和甘草加加10倍水煎煮3次，依次为3小时、2小时和1小时，合并煎液，过滤，滤液减压浓缩至相对密度1.10-1.15(50℃)清膏，加乙醇使含醇达到70％，静止24小时(4℃)，回收乙醇并浓缩至相对密度1.30-1.35(60℃--70℃)的稠膏；(3)滑石粉碎成细粉，将步骤(1)和步骤(2)获得的两种稠膏与滑石细粉搅拌均匀，减压干燥(60-80℃)，粉碎成细粉，混匀分装成1000粒柏栀消炎粉剂胶囊。
全文摘要
一种以中草药为原料制成的消炎药物制备方法，为丰富我国中医药学宝库，增加用于对证治疗尿路感染的药物。本申请人开发一种由黄柏、栀子、萹蓄、瞿麦、滑石和甘草原料药制成的粉剂胶囊，该药物现有技术还没有配套的制备方法。该方法是，(1)黄柏加10倍水煎煮3次，合并煎液，过滤，滤液减压浓缩至清膏，加乙醇，静止，回收乙醇并浓缩至的稠膏；(2)栀子、萹蓄、瞿麦和甘草加加10倍水煎煮3次，合并煎液，过滤，滤液减压浓缩至清膏，加乙醇，静止，回收乙醇至的稠膏；(3)滑石粉碎成细粉，将步骤(1)和步骤(2)获得的两种稠膏与滑石细粉搅拌均匀，减压干燥，粉碎，混匀分装成粒柏栀消炎粉剂胶囊。本发明的优点是，依据药品注册管理办法的要求进行的相关项目试验结果表明，工艺稳定性好，可满足大批量生产的工艺要求。
文档编号A61K36/756GK101675957SQ200810216159
公开日2010年3月24日 申请日期2008年9月18日 优先权日2008年9月18日
发明者陈京华 申请人:深圳市北科联药业科技有限公司