专利名称：预防和治疗更年期综合症软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药软胶囊的组方及其制备，用于预防和治疗妇女更年期综合症。
背景技术：
妇女更年期是女性卵巢功能逐渐衰退到最后消失的一个过渡时期，其中以绝经为 主要表现特征。出现期因人而异，一般在45岁 52岁之间，而且周期长短也有所不同。部 分妇女在绝经前可出现月经期延长，经血量渐减少，逐渐停止的现象。有时还伴有不规则阴 道出血。在绝经前后或因手术、放射治疗破坏卵巢功能而绝经的，可出现一系列以植物神经 功能紊乱为主的征候群，称为更年期综合征(climacteric syndrome)，是目前妇科门诊的 主要治疗病症，其中少数妇女症状较为严重，以致影响生活与工作。 —般认为，卵巢功能衰退是引起更年期代谢变化和临床症状的主要因素。妇女进 入更年期以后，卵巢功能开始衰退，卵泡分泌雌激素和孕激素的功能降低，以至下丘脑_垂 体-卵巢轴活动改变，FSH、LH分泌量有代偿性增加。近年来发现，更年期妇女血浆中下丘 脑分泌的GnRH水平升高，随之LH、 FSH分泌亦增高，可能是因卵巢雌激素分泌减少，对下丘 脑-垂体的反馈抑制作用减低。更年期妇女的内分泌平衡状态发生变化，导致植物神经系 统中枢的功能失调，因而产生不同程度的植物神经系统功能紊乱的临床症状。症状的出现 与雌激素分泌减少的速度和程度有关，即雌激素减少迅速，更年期症状就越严重。当雌激素 减少到不能剌激子宫内膜时，月经即停止来潮，第二性征逐渐退化，生殖器官慢慢萎縮，其 他与雌激素代谢有关的组织，同样出现萎縮现象。 所有妇女在更年期都会出现不同症状，大约有10 30%会出现严重症状而需要 治疗。 一般常出现的症状多为( — )心血管症状阵发症潮红及潮热，即突然感到胸部、颈部及面部发热，同时上 述部位皮肤呈片状发红，然后出汗、畏寒、有时可扩散到脊背及全身，历时数秒到数分钟。发 作次数不定，每天数次至数十次，时热时冷，影响情绪、工作及睡眠，常使患者感到十分痛 苦。潮红的原因说法不一，有认为是持续性雌激素低水平使血管扩张所致。突然血管扩张 使皮肤血流加速而发生潮红。更年期妇女亦可出现短暂性高血压，以收縮压升高为主且波 动较明显，有时伴心悸、胸闷、气短、眩晕等症状，这些变化主要是由于血管舒縮功能失调所 致。 ( 二 )精神、神经症状更年期妇女往往有忧虑、抑郁、易激动、失眠、好哭、记忆力减 退、思想不集中等，有时喜怒无常，类似精神病发作。 一般在更年期发生这些症状的妇女与 过去精神状态不稳定有关。(三)月经及生殖器官改变绝经前月经周期开始紊乱，经期延长、经血量增多甚至 血崩，有些妇女可有周期延长、经血量渐减少，以后月经停止；也有少数妇女骤然月经停止， 性器官和第二性征由于雌激素的减少而逐渐萎縮。(四)骨及关节症状更年期妇女往往有关节痛的表现，一般多累及膝关节。由于雌激素下降，骨质吸收加速，导致骨质疏松。另一方面，更年期妇女活动量减少，对骨骼机械性 压力减弱，骨质吸收速度较骨的生长速度快，造成骨质疏松，临床表现腰背痛。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗和预防更年期综合症软胶囊及其制备方法，以调整
更年期的身体状态，提高健康水平。 上述的目的通过以下的技术方案实现 预防和治疗更年期综合症软胶囊，其中原料的重量份数比为大豆异黄酮10-100 份，剌五加浸膏50-200份，五味子浸膏20-100份，维生素E20-200份，甘油磷酸钠20-100 份，食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中所述的食物油的油基质量的20-50%，制成软胶囊。
所述的预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照以上组方量称取剌五加 浸膏、五味子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目； 将剌五加和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入预先混入 维生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进 行均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶，重量份数为0. 5-5，以囊材制成囊芯浸 膏油基质液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干 燥制得软胶囊。 制备工艺中所述的剌五加浸膏、五味子浸膏均为按《中国药典》(2005版一部)规 程制得，并完全符合质量标准项下的有关内容。
本发明的有益效果 1.本发明的产品主要采用组方，根据加工工艺采用现代最先进的中药软胶囊剂型 和工艺，将所有药效组分科学合理地添加到软胶囊中，使药效成分完全合理，掩盖了中药的 气味，方便了患者。 2.本工艺技术制备的软胶囊，是目前比较先进的中药新剂型，和目前常规的中药 新剂型口服液、硬胶囊相比，不仅服用方便，隔绝了外界因素如光、湿、热的影响，使质量稳 定性得到了提高，确保了疗效，而且减少了工艺，降低了成本，提高了经济效益，另外软胶囊 剂型是现代药品新剂型，通过外在质量，改变了传统中药其貌不扬的弊端，使中药的品质得 到了提升，为中药走向世界创造了可能。 3.本发明的组方中说采用的原料多为天然的中药材，均为国家药典或药品标准所 收载的品种，安全性和和药理活性都非常明确，质量控制指标非常明确，能保证生产过程质 量的稳定，完全能确保该产品的安全、有效、可控。 4.本发明的组方针对更年期综合症发病原因和产生的病理症状，辨证施治，标本 兼治，并针对预防和治疗，以及产生的病症的轻重，可酌情调整用量，适合各种还更年期综 合征的妇女，应用面非常广泛。方便了临床和患者。 5.本发明的工艺技术生产的软胶囊，与现在临床采用最多中药相比不仅服用方 便、便于携带，还减少了包装成本，提高了外观品质，改善了中药产品的质量，具有国际水平。 人类寿命的高龄化是现代社会的重要发展趋势。因此更年期和绝经后妇女的健康 保健和疾病防治，则是妇产科医生乃至整个社会所面临的重要任务。更年期综合征由于更年期精神心理、神经内分泌和代谢变化，所引起的各器官系统的症状和机体系统性的病理 性改变。产生的症状比较复杂，目前国际上普遍治疗和预防更年期综合症措施是，激素补充 并辅助对症综合治疗方案。如补充雌雄性激素以调整激素和内分泌的平衡。对症给以镇静 药物调整中枢神经的紊乱。补充谷维素和维生素能调整脑组织功能，调节植物神经功能的 作用等具体措施。 本发明的组方主要采用从大豆中精炼提取的天然异黄酮，目前国际上最为流行的 以大豆异黄酮为代表的植物性雌激素的部分作用机理现已基本得以阐明。作为软胶囊的形 式、并与剌五加、五味子成分复合后，它能有效的被机体所充分吸收，而呈现显著的雌性激 素样的协同作用，能调节人体内分泌水平，增加更年期妇女血清中雌二醇水平，降低卵泡剌 激素及黄体生成素含量，进而改善女性更年期综合征症状；能增加更年期妇女血浆高密度 脂蛋白的含量，降低低密度脂蛋白及胆固醇的含量，而具有改善心血管功能作用等。植物性 雌激素的保健作用，特别是其对骨质疏松及更年期综合征的改善作用，正日益受到广泛的 关注。 本发明组方中的剌五加亦称"五加参"，与人参同属五加科植物，是一种重要的中 药材，汉代的《神农本草经》、明代李时珍《本草纲目》中均有记载。对肾功能低下、小便余沥， 体虚乏力、腰背痛有益气疗痹、补肾安神之功效。它可以祛风湿、添精补髓、久服延年。抗疲 劳、抗衰老、抗辐射能力。剌五加中含有多种剌五加甙和金丝桃甙，与大豆中精炼提取的天 然异黄酮协同作用具有改善心脑血液循环、调节中枢神经和内分泌系统的功能，能有效预 防和治疗治疗失眠、重症神经衰弱的更年期综合症。另外本产品对心血管疾病也有非常显 著的疗效，对更年期所出现的心血管异常病理症状有较好的治疗和预防作用，剌五加茶是 采集于小兴安岭原始森林中的纯天然剌五加嫩叶，采用先进工艺精制而成。更年期前、中、 后各期服用是对说出现的高血压、高血脂、脑血栓、肾虚、失眠、胸闷、情绪异常、便秘等疾病 都有预防和辅助治疗的功效。 本发明中加入了五味子，通过与其他药品的协同做用，具有收敛固涩，益气生津， 补肾宁心。用于咳喘、遗精、久泻、自汗、盗汗、心悸失眠等疾病的治疗。内含有五味子素 (schizandrin)、去氧五味子素(de-oxyschizandrin)、新一味子素(neoschizandrin)、五 味子醇(schizan-drol)、五味子酯(schisantherin， gomisin)等活性成分。现代研究表明 五味子具有对中枢神经系统作用五味子具有明显的镇静、镇痛作用、肌肉松弛作用。具有 增加保护肝脏酶活性的作用、提高肝脏解毒能力。对心血管系统作用五味子还有扩血管作 用。与大豆异黄酮复合后，能显著增加冠脉血流量，能调节心肌细胞和心、肾小动脉的能量 代谢，提高心肌代谢酶活性，改善心肌的营养和功能，并能增强小鼠支气管上皮细胞及呼吸 系统的功能，五味子内含有的五味子乙素、五味子酚均具有抗氧化作用，与大豆异黄酮协同 作用下能更彻底的清除自由基、抑制过氧化脂质形成。能提高脑和心肌细胞的活性及代谢。 此外，还能能降低血清胆固醇，增加脑和肝中蛋白质含量，均表明具有抗衰老作用，并能促 进肝糖原的合成，使糖代谢加强，又能增加肝细胞蛋白质的合成。对淋巴细胞DNA合成有促 进作用，使淋巴母细胞生成增多，并促进脾免疫功能，而且其中含有的五味子醇能在这种情 况下增强肾上腺皮质激素的免疫抑制作用，能对抗同种异体组织移植排斥反应，本发明对 于治疗妇女更年期身体虚弱、心情烦躁、气喘、多汗和盗汗、血压和心律异常、神经失调等症 状具有显著疗效，与剌五加联合能更好的治疗和预防更年期综合症。
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本发明中含有维生素E又称生育酚，与女性生殖功能有非常密切的关系，它又是 机体所必需的强抗氧化活性物质，近些年以来，广泛用于临床各科，尤其对延缓衰老效果显 著。动物试验证明，给维生素E，可延缓衰老过程的发展，延长寿命。更年期代谢紊乱造成维 生素E摄取不足或流失，可以提前出现种种衰老现象。并伴有动脉硬化和淀粉样变，脂褐质 形成和细胞减少。形成脂褐质的过氧化脂类，随着年龄增长而在体内增多。有报道过氧化 脂类与衰老有关，进一步引起血小板的凝集而导致胆固醇沉积，是动脉硬化、血栓形成的原 因之一。维生素E对抑制动脉硬化，可增加高密度脂蛋白胆固醇水平。降低动脉硬化的发 病率。另外，过氧化脂类增高，在血栓形成过程中，血管内皮细胞损伤，使血小板在血管内凝 集，花生四烯酸被过氧化脂化变为血栓素A2，它和过氧化脂类再剌激平滑肌细胞，因此，本 发明中应用维生素E，再给以饮食指导，对高血脂、高血压、更年期综合征、动脉硬化及植物 神经功能紊乱等均有疗效。 维生素E与大豆异黄酮的组合对免疫系统也有作用。机体内的衰老也表现在免疫 系统功能下降，也可以引起免疫性疾病。体内维生素E水平对机体免疫系统功能有重要影 响，维生素E缺乏，可引起吞噬功能的抑制。有人研究维生素E可使试验动物胸腺重量增 加，证明该器官增殖过程加强，淋巴细胞转移性增强，与维生素E对细胞分裂过程的作用有 关。因此，本发明中将维生素E作为体液免疫和细胞免疫的剌激剂，推迟机体免疫系统的衰 老过程，从而使寿命延长。由于维生素E是体内重要的抗氧化剂，能促进核糖核酸和蛋白质 合成及增加免疫功能，在一定程度上能延长动物寿命，故认为本发明对预防绝经后出现的 动脉粥样硬化、抗衰老有一定作用。 本发明的组方中还可以包含甘油磷酸钠，在本发命中与其他药物的协同作用是参 与骨质的形成，以磷脂形式参与细胞膜的组成；磷与许多代谢中的酶活性有关，在能量代谢 中的作用至关重要。用以治疗和预防由于更年期内分泌紊乱所造成骨代谢异常。
本发明的
具体实施例方式 实施例1 : 预防和治疗更年期综合症软胶囊，重量份数比为大豆异黄酮10份，剌五加浸膏 50份，五味子浸膏20份，维生素E20份，甘油磷酸钠20份，食物油适量，制成软胶囊。
预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照组方量称取剌五加浸膏、五味 子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加 和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入适量的预先混入维 生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进行 均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶(0. 5-5% )为囊材制成囊芯浸膏油基质 液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软 胶囊。 实施例2: 预防和治疗更年期综合症软胶囊的成分的重量份数比为大豆异黄酮100份，剌 五加浸膏200份，五味子浸膏100份，维生素E200份，甘油磷酸钠100份，食物油适量，制成 软胶囊。 预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照组方量称取剌五加浸膏、五味 子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入适量的预先混入维 生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进行 均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶(0. 5-5% )为囊材制成囊芯浸膏油基质 液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软胶囊。
实施例3 : 预防和治疗更年期综合症软胶囊组成的重量份数比为大豆异黄酮50份，剌五加 浸膏100份，五味子浸膏50份，维生素E100份，甘油磷酸钠50份，食物油适量，制成软胶囊。
预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照组方量称取剌五加浸膏、五味 子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加 和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入适量的预先混入维 生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进行 均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶(0. 5-5% )为囊材制成囊芯浸膏油基质 液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软 胶囊。
实施例4 : 预防和治疗更年期综合症软胶囊组成的重量份数比为大豆异黄酮20份，剌五加 浸膏150份，，五味子浸膏80份，维生素E150份，甘油磷酸钠80份，食物油适量，制成软胶囊。 预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照组方量称取剌五加浸膏、五味 子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加 和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入适量的预先混入维 生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进行 均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶(0. 5-5% )为囊材制成囊芯浸膏油基质 液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软 胶囊。
实施例5 预防和治疗更年期综合症软胶囊组成的重量份数比为大豆异黄酮40份，剌五加 浸膏50份，五味子浸膏100份，维生素E40份，甘油磷酸钠50份，食物油适量，制成软胶囊。
预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，按照组方量称取剌五加浸膏、五味 子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加 和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘油磷酸钠混合均匀，加入适量的预先混入维 生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的20-50X，然后将混合物用胶体磨进行 均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶(0. 5-5% )为囊材制成囊芯浸膏油基质 液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软 胶囊。
权利要求
一种预防和治疗更年期综合症软胶囊，其特征是其中原料的重量份数比为大豆异黄酮10-100份，刺五加浸膏50-200份，五味子浸膏20-100份，维生素E20-200份，甘油磷酸钠20-100份，食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中所述的食物油的油基质量的20-50％，制成软胶囊。
2. —种权利要求1所述的预防和治疗更年期综合症软胶囊的制备方法，其特征是 按照以上组方量称取剌五加浸膏、五味子浸膏将其8(TC以上干燥成为干浸膏，然后将干 浸膏粉碎，使其细度小于80目；将剌五加和五味子干浸膏粉与组方量的大豆异黄酮和甘 油磷酸钠混合均匀，加入预先混入维生素E食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中油基质量的 20-50%，然后将混合物用胶体磨进行均质研磨；以加入褐色或红色不透明色素的明胶，重 量份数为0. 5-5，以囊材制成囊芯浸膏油基质液，在50-8(TC搅拌条件下将囊芯浸膏油基质 液压制成软胶囊；经干燥、洗丸、干燥制得软胶囊。
全文摘要
预防和治疗更年期综合症软胶囊及其制备方法，一种预防和治疗更年期综合症软胶囊，其中原料的重量份数比为大豆异黄酮10-100份，刺五加浸膏50-200份，五味子浸膏20-100份，维生素E20-200份，甘油磷酸钠20-100份，食物油，干浸膏混合粉占软胶囊中食物油的油基质量的20-50％，制成软胶囊。本发明用于预防和治疗妇女更年期综合症。
文档编号A61K36/57GK101766689SQ200910071209
公开日2010年7月7日 申请日期2009年1月5日 优先权日2009年1月5日
发明者刘红梅, 邹积宏 申请人:黑龙江大学