专利名称：一种抗炎镇痛独一味药材的制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域。涉及一种独一味和制备方法，及其独一味在制备 抗炎镇痛药物中的应用。
背景技术：
独一味的形态特征多年生草本。叶呈莲座状，无茎。轮伞花序密集排列成头状 或穗状花序；花冠淡紫色、紫红色或粉红褐色。花期7-8月。耐寒、耐干旱瘠薄。产西藏大 部，常生于海拔3900-5100m的高山碎石滩、河滩地或石质草甸。分布于青海、甘肃、四川西 部及云南西北部，尼泊尔、锡金、不丹也有。多年生矮小草本。根及根茎直立，较粗，横径可 达2厘米左右，表面有棱起皱纹，无茎。单叶基生，4枚，辐状两两相对，平展；菱状圆形或肾 形，质厚，径6 12厘米，边缘具圆齿，下面网脉多凹陷，密被绒毛；叶柄宽。轮伞花序组成 头状或短穗状，长3. 5 7厘米；苞片丝状，先端针形；花萼紫绿色，漏斗状，长约8毫米，疏 被粗硬毛，具短裂齿，齿端刺状；花冠小，淡红紫色，唇形，上唇盔被短毛；雄蕊4 ；花柱着生 于子房基底，顶端2裂。小坚果卵圆形。花期5 7月。功能主治活血祛瘀，消肿止痛。用 于跌打损伤，骨折，腰部扭伤。
发明内容
本发明采用以下技术方案一种抗炎镇痛独一味药材的制备方法，其特征在于a.提取以独一味为原料，用 水、低级醇或含水低级醇浸渍或渗漉；b.过滤提取充分后蒸去低级醇，过滤；c.萃取低 极性溶剂充分萃取；d.吸附滤液经树脂吸附并用水或含水低级醇淋洗除去杂质；e.洗脱 用含水低级醇洗脱吸附于树脂上的独一味提取物；f.干燥洗脱液减压浓缩至干，干燥粉 碎得含量在50-90%的独一味。本发明的独一味是采用上述a_f描述的方法制备得到的。本发明除了运用一些常 规方法外，还采用一些重要的步骤来提高独一味的含量，如用水、低级醇或含水低级醇浸渍 或渗漉提取，本发明所述提取用含水的低级醇的碳数为C1 C5，例如甲醇、乙醇、丙醇、正丁 醇、异丁醇等，浓度为x，0 < X < 95%，优选0 < X < 30%。其中，所述的浓缩为常压，减压蒸去低级醇，之后，过滤。其中，萃取所用的溶剂为低极性溶剂，如石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们的混合溶 剂。其中，所述的树脂可为以苯乙烯、二乙烯苯、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯中任意一 种或几种为骨架材料的极性或非极性树脂，例如DlOl、D201、AB-8、HP-20、XAD-4、XAD-16、 HPD100、HPD200、HPD400等。优选为苯乙烯型大孔树脂。其中，所述除去杂质所用的含水低级醇的碳数为C1 C5，例如甲醇、乙醇、丙醇、 正丁醇、异丁醇等，浓度为X，0 < X < 50%，优选0 < X < 30%。实验表明，在该洗脱浓度下，杂质能够得到去除而使独一味得到富集。其中，所述洗脱用含水低级醇的碳数为C1-C5，例如甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异 丁醇等，浓度为X，浓度为20 < XS 90%。优选40 < XS 70%。实验表明，在该洗脱浓度 下，得到的独一味含量较高，总香豆素的含量大于50%。上述所用的提取方法包括煎煮、回流、浸渍、渗漉等，最好为浸渍、渗漉。提取液蒸 去低级醇后，过滤，萃取。上述所用的干燥方法为真空干燥、冷冻干燥、喷雾干燥、常压干燥等，最好为真空 干燥、冷冻干燥。本发明的独一味的制剂，它包含权利要求1所述的有效部位，以及一种或多种药 剂学可接受的辅料，制成药剂学可接受的各种剂型。所述的剂型为口服制剂、外用制剂或注 射剂。该制剂是以所述的独一味为主要成分，加入药剂学可接受的辅料，制成药剂学可 接受的剂型。所述辅料选自淀粉、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、糖粉、糊精、纤维素衍生物、羧甲 基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸及其盐、滑石粉、聚乙二醇、蜂蜡、植物油、动物胶、 植物胶、卡波姆树脂、甲(乙)基纤维素、羧甲基纤维素(钠)、聚乙烯醇、丙烯酸酯类聚合 物、聚丙烯酸(钠)、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、丙二醇、山梨醇、三乙胺、氮酮、羟丙基-β-环糊 精、吐温-80等。所述的剂型为口服、外用或注射剂，如片剂、滴丸、胶囊、颗粒剂、水针、冻干粉针、 无菌粉末、巴布剂、贴剂、凝胶剂、气雾剂等。利用本发明得到的独一味的有效部位制备所需药物的各种剂型时，可以按照药剂 学领域的常规生产方法制备。如将该提取物与一种或多种载体混合，然后制成相应的剂型。本发明的各种制剂中含有独一味的有效部位的剂量范围是相当宽的，如可以是 2-500mg，在使用时可根据病人的病情确定用法用量。例如每天服用的剂量可在每公斤体重 大约0. 5mg-1200mg的范围内。在成人的治疗中，剂量范围最好是在10mg/kg—50mg/kg，一 次或几次服用。实际服用的剂量应该由医生根据有关的情况来决定，这些情况包括被治疗 者的身体状态，选者的给药途径、年龄、体重、患者对药物的个体反应，患者症状的严重程度 等等，因此上述剂量范围并不是以任何方式限制本发明的范围。本发明的独一味的应用，主要是将上述的独一味总香豆素作为制备抗炎镇痛药来 使用。独一味对急性炎症、慢性炎症均有显著的抗炎作用。本发明所得到的独一味具有祛 风除湿，活血止痛的作用。用于风寒湿痹、瘀血痹阻经脉。症见肢体关节肿痛、畏寒肢冷， 局部肿胀有硬结或瘀斑。本发明的优点在于本发明所提供的独一味，其制备工艺简单，采用低极性溶剂充 分萃取，去除了有毒的二萜类化合物，减少了对皮肤的刺激性，降低了毒副作用，使独一味 中总香豆素的含量在50-90%之间，用药更安全，易于操作，成本低廉。本发明对所得到的独一味分别进行了如下药效学试验抗炎实验外涂、灌胃和注射给药对大鼠角叉菜胶足肿的影响100只雄性大鼠，随机分成10组，每组10只。先用投影仪(放大6倍)测量每只 大鼠右后肢踝关节下0.5cm处直径，作正常值。在每只大鼠右后足垫部sc 角叉菜胶浆 0. 05mL致炎，分别外涂、灌胃和注射给药，在致炎后1，2，3和证再用投影仪测大鼠致炎胶织关节下的直径，以致炎前后的差值作大鼠足肿的程度。取给药组的平均数与对照组比较，进 行统计学测验，结果见表。表1灌胃给药对大鼠角叉菜胶足肿的影响组别剂量动物数 (只)正常值60分 300分致炎后大鼠足肿程度(X士SD) 120分180分模荆106.6士0.51. 2±0. 21. 5±0. 31. 7 土 0. 21.8±0. 3独一味20g /kg6. 5±0.50. 7土0. 8士1.3土1.2士100. 2氺氺氺0. 4***0. 4**0. 6**0. 5 土0. 7 土1. 1 土1.3 土有效部50mg/kg106. 4±0·30.1***0. 3**0.2***0. 2**位25mg/kg106. 6 土 0.40. 7 士0. 9 士1.2 土1.3土0. 4***0. 3**0. 5林0. 3**表2外涂给药对大鼠角叉菜胶足肿的影响组别剂量动物数 (只)正常值致炎后大鼠足肿程度(X土SD) 60分 120分 300分180分模型106·6±0. 51.2 土 0.21.5±0.31.7 土 0.21.8±0. 3独一味 有效部位5Ug /kg 100mg/kg 50mg/kg10 10 106. 6±0. 5 6. 7±0. 3 6. 6±0. 50.6士 0. 3林* 0.4士 0. 2*** 0.6土 0. 4***0.8士 0. 3*** 0. 9 土 0. 5林 0.9土 0. 4**1.2 土 0.4氺氺 1.1 士 0. 2*** 1.2士 0. 5**1. 1 土 0. 1.2 士 0. 3林 1.3土 0. 3** 表3注射给药对大鼠角叉菜胶足肿的影响组别剂量动物 ψι - 数 (只)正常值致炎后大鼠足肿程度 60分 120分 300分180分模型106. 6 士 0. 51.2±0. 21. 5±0. 31.7±0. 21. 8±0. 3独一味 有效部位IOml /kg 4mg/kg 2mg/kg10 10 106. 8 土 0.5 6. 7士 0.3 6.6 + 0.40.4土 0. 2*林 0.4士 0.2*** 0.6 + 0.3***0.6士 0. 3*料 0. 7 土 0. 3** 0.9士 0. 2林1.3 士 0.4林 1.1 土 0. 5氺*氺 1.2 土 0. 3林1.2土 0. 2林 1.0土 0. 3林 1.2土 0. 4** 结果表明外涂、灌胃和注射三种给药方式，独一味的有效部位对大鼠足肿有非常 显著的抑制作用。外涂、灌胃和注射给药对小鼠巴豆油性耳肿影响选用100只雄性小鼠，随机分成10组，每组W只。在每只小鼠左耳壳上滴巴豆油 致炎剂0.05mL，于致炎IOmin后，外涂、灌胃和注射给药。池后处死小鼠，剪下左右耳，用直径9mm打孔器打下同一部位耳片，称重；以左右耳片重重之差作鼠耳水肿程度。取各给药组 的平均数与对照组比较，进行统计学测验，结果表4-6。
表4灌胃给药对小鼠巴豆油性耳肿影响
权利要求
1.一种抗炎镇痛独一味药材的制备方法，其特征在于a.提取以独一味为原料，用 水、低级醇或含水低级醇浸渍或渗漉；b.过滤提取充分后蒸去低级醇，过滤；c.萃取低 极性溶剂充分萃取；d.吸附滤液经树脂吸附并用水或含水低级醇淋洗除去杂质；e.洗脱 用含水低级醇洗脱吸附于树脂上的独一味提取物；f.干燥洗脱液减压浓缩至干，干燥粉 碎得含量在50-90%的独一味。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于萃取所用的低极性溶剂为石油醚、氯 仿、乙酸乙酯或它们的混合溶剂。
3.—种独一味的制剂，其特征在于它包含权利要求1所述的有效部位，以及一种或多 种药剂学可接受的辅料，制成药剂学可接受的各种剂型。
4.如权利要求8所述的制剂，其特征在于所述的剂型为口服制剂、外用制剂或注射剂。
5.权利要求1的独一味在制备治疗抗炎镇痛的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种抗炎镇痛独一味药材的制备方法，a.提取以独一味为原料，用水、低级醇或含水低级醇浸渍或渗漉；b.过滤提取充分后蒸去低级醇，过滤；c.萃取低极性溶剂充分萃取；d.吸附滤液经树脂吸附并用水或含水低级醇淋洗除去杂质；e.洗脱用含水低级醇洗脱吸附于树脂上的独一味提取物；f.干燥洗脱液减压浓缩至干，干燥粉碎得含量在50-90％的独一味。减少了用药剂量，使用药更加安全。
文档编号A61P29/00GK102048808SQ20091007119
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月5日 优先权日2009年11月5日
发明者宋德成 申请人:天津太平洋制药有限公司