专利名称：一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂以及药物的制备方法，具体地说是一种乳酸左氧氟沙星分散 片及其制备方法。
背景技术：
抗菌药物是人类与细菌斗争的产物，它的发明和应用使人类的平均寿命延长了 15 年以上。在抗菌药物应用的早期，几乎所有的细菌感染性疾病都能够容易治愈。但是，这种 乐观的局面由于耐药菌的出现而很快改变。目前，在医院内死亡的大多数病人最终是由于 感染造成的。70年代以来，细菌耐药性问题日趋严重，除了医院是重要的耐药菌产生地外， 医院外健康人也是重要的耐药基因接受者。临床上正面临严峻的细菌耐药性挑战，细菌耐 药已成为全球公害。喹诺酮类抗菌药历经40年的发展，已经成为临床上治疗各种感染性疾病最常用 的药物。左氧氟沙星为光谱氟喹诺酮类抗生素，其作用机理是抑制细菌DNA旋转酶的活性 和抑制RNA和蛋白质的合成，从而阻碍DNA复制，产生杀菌作用。对β-内酰胺类抗生素耐 药的细菌对本品仍敏感。目前市售的乳酸左氧氟沙星制剂主要有片剂和注射液。由于普通 的乳酸左氧氟沙星片体积大，且用药时常需服用多片，因此给患者服药带来不便，尤其是给 老、幼和有吞咽困难的病人带来麻烦。
发明内容
本发明的目的就是要提供一种乳酸左氧氟沙星分散片，以方便患者用药；同时提 供一种工艺简单、产品质量稳定的该制剂的制备方法。本发明的目的是这样实现的本发明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，是由以下重量份比的原、辅料制成的乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交联聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸镁10 15份，甜蜜素45 55份。本发明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，其优选的原、辅料重量份比是乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交联聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸镁15 份，甜蜜素50份。本发明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，包括以下步骤(a)按照以下重量份比称取原、辅料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交联聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸镁10 15份，甜蜜素40 55份。(b)将微晶乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎过筛后的乳酸左氧氟沙 星；(c)加入硬脂酸镁，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接压片，得到乳酸左氧氟 沙星分散片。
本发明方法采用粉末直接压片法进行压片。由于乳酸左氧氟沙星原粉的流动性和 可压性较差，因此，按照常规方法所制片剂质量稳定性差。为此，申请人进行了大量的研究 工作，对原料和辅料的性质进行了研究分析，最终摸索出了与原料密度、粒度相近且具有良 好可压性、流动性的辅料、并确定其用量比例，从而使乳酸左氧氟沙星和辅料混合后得到的 混合料粉能够符合直接直接压片的工艺要求。本发明方法改善了乳酸左氧氟沙星主药的可压性和流动性，使生产时间压缩了 20%，降低了 5%的生产成本；提高了产品质量的稳定性以及产品成品率；同时所制产品口 感及品相均好于一般方法所制产品。以下通过具体实施例进一步详述本发明。
具体实施例方式实施例1(a)按照以下重量份比称取原、辅料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖300g，交联聚乙烯吡咯烷酮60g，硬脂酸镁15g，甜 蜜素50g。(b)将微晶乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎过筛后的乳酸左氧氟沙(c)加入硬脂酸镁，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接压片，制成1000片(每 片内含0. Ig左氧氟沙星)的乳酸左氧氟沙星分散片。实施例2(a)按照以下重量份比称取原、辅料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖310g，交联聚乙烯吡咯烷酮65g，硬脂酸镁10g，甜 蜜素40g。将乳酸左氧氟沙星原药粉碎过30目筛；将微晶乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合40 分钟，至非常均勻；将乳酸左氧氟沙星原药粉加入其中，再加入硬脂酸镁、甜蜜素40，混勻 后直接压片，制得每片内含0. Ig乳酸左氧氟沙星的分散片剂。
权利要求
1.一种乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于它是由以下重量份比的原、辅料制成的 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交联聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬脂酸镁10 15份，甜蜜素45 55份。
2.根据权利要求1所述的乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于其原、辅料重量份比是 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交联聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸镁15份，甜蜜素50份。
3.一种乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，其特征在于它包括以下步骤(a)按照以下重量份比称取原、辅料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交联聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬 脂酸镁10 15份，甜蜜素40 55份；(b)将微晶乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎过筛后的乳酸左氧氟沙星；(c)加入硬脂酸镁，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接压片，得到乳酸左氧氟沙星 分散片。
全文摘要
本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法，其片剂包括以下重量份比称取原、辅料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290-310份，交联聚乙烯吡咯烷酮60-65份，硬脂酸镁10-15份，甜蜜素40-55份；制备方法为将微晶乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎过筛后的乳酸左氧氟沙星；加入硬脂酸镁，混匀后加入甜蜜素，混合后的物料直接压片，得到乳酸左氧氟沙星分散片。
文档编号A61K9/20GK102048704SQ20091007587
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月6日 优先权日2009年11月6日
发明者刘书睿, 王志良, 路玉锋 申请人:华北制药集团制剂有限公司