专利名称：一种复方瑞他莫林药物膜剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种外用消炎药膜，特别是一种以瑞他莫林为主要成分，与中药配合使用的复方瑞他莫林药物膜剂。本发明还涉及该药物膜剂的制备方法。截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素源于自然界一种可食用的蘑菇(担子菌类)，目前仍然有很大一部分未被人类应用于临床。该类抗生素有着独特的作用机制， 即通过与原核生物的核糖体结合对细菌蛋白质的合成产生抑制作用。在兽医界，硫姆林 (tiamulin)和伐奈莫林(valnemulin)是2种半合成的截短侧耳素的同型物，被应用于控制和治疗猪及家禽的严重感染。瑞他莫林(SB-27583;3)，英文名称Retapamulin，是由真菌 ClitopilusPasseckerianus的发酵产物分离而得的截短侧耳素类抗生素的半合成衍生物， 为人类局部用药的首个截短侧耳素类抗生素，由英国葛兰素史克公司开发，是一种选择性细菌蛋白质合成抑制剂，2007年4月通过美国FDA审批，商品名Altabax。其1%软膏剂(装量分别为5，10，15g)被批准用于局部治疗> 9个月儿童和成人因感染甲氧西林敏感金葡球菌(MSSA)或化脓链球菌所致的脓疱病。这是自20年前美国FDA批准第一个外用抗生素莫匹罗星油膏(百多帮，Bactroban)以来的第二个外用抗菌药。欧盟在2007年6月批准其在欧洲上市，用于治疗脓疱病以及感染性的小面积裂伤、擦伤和缝合伤口，商品名Altargo。瑞他莫林的分子式为C3tlH47NO4S,相对分子质量517. 78，其结构式如下。瑞他莫林在体外对G+菌包括金葡球菌、化脓链球菌和一些G-菌(如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)均有极好的抗菌活性，对金葡菌和酿脓链球菌的MIC90分别为0. 12和< 0. 03 μ g/mL,未发现其对耐苯唑西林、红霉素或莫匹罗星的病原菌亚型有交叉耐药性。
发明内容
权利要求
1.一种复方瑞他莫林药物膜剂，其特征是包含有药物活性组分瑞他莫林和中药提取物，其中，每毫升膜剂中含有瑞他莫林0. 005 0. 01克，含有中药提取物以活性部位计为 0. 002 0. 004 克；其中，所述的中药提取物是以虎杖40 60重量份，黄连15 30重量份，白芨5 25 重量份为原料，煎煮后浓缩得到的中药提取物。
2.权利要求1所述复方瑞他莫林药物膜剂的制备方法，其特征是包括以下步骤1)取所述重量份数的虎杖、黄连和白芨，粉碎成粗粉，加入10 12倍药物重量的水中浸泡10 20h，煎煮1 2h，收集滤液，滤渣中再加入8 10倍药物重量的水，煎煮1 2h， 滤过，合并煎液，浓缩成浓度以活性部位计为0. 05 0. 1克/毫升的中药提取物浓缩液；2)取上述中药提取物浓缩液40 80体积份，加入瑞他莫林5 10重量份，20 50wt% 明胶溶液400 500体积份，静置过夜，过滤，收集滤液，加入苯扎溴铵20 50体积份，加水稀释至1000体积份，混勻，灭菌制成复方瑞他莫林药物膜剂。
全文摘要
一种复方瑞他莫林药物膜剂，包含有药物活性组分瑞他莫林和中药提取物，其中，每毫升膜剂中含有瑞他莫林0.005～0.01克，含有中药提取物以活性部位计为0.002～0.004克。所述的中药提取物是以虎杖40～60重量份，黄连15～30重量份，白芨5～25重量份为原料，煎煮后浓缩得到的中药提取物。本发明的复方瑞他莫林药物膜剂用于治疗脓疱病以及感染性小面积外伤，使用方便、效果好。临床试验观察表明，使用膜剂后，患者创面疼痛感明显减轻，愈合时间普遍提前，此外，膜剂还具有无刺激性、不致敏、对血细胞和肝肾等重要脏器无毒性作用等优点。
文档编号A61K36/898GK102210812SQ20111015279
公开日2011年10月12日 申请日期2011年6月9日 优先权日2011年6月9日
发明者陶蕾, 马爱民 申请人:山西新源华康化工股份有限公司