专利名称：一种治疗冠心病、脑动脉硬化的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗冠心病、脑动脉硬化的中药组合物及其制备方法，属于制药技术领域。
背景技术：
冠心病、脑动脉硬化是一种常见病，严重的影响了人们的身体健康，给人们带来了极大的痛苦。目前临床上治疗冠心病、脑动脉硬化的中成药很多，但大多疗效不理想。1995 年12月27日中国专利公报公开了“降粘抗栓片及其生产工艺方法”，申请号为94107102. 2 的专利申请，组成该发明所述中成药的各味药物原料的重量配比为黄芪16 20%、丹参 16 20%、肉苁蓉16 20%、郁金6 8%、川芎6 8%、山楂6 8%、黄精8 10%、 白果2 3%、大黄3 4%、地龙2 3%。2005年5月18日中国专利公报公开了“一种治疗高粘滞血症的中药及其制备方法”，公开号为CN 1616009A的专利申请，组成该发明所述中成药的各味药物原料的重量配比为黄芪360-440份、丹参180-220份、肉苁蓉180-220 份、郁金90-110份、川芎180220份、山楂180-220份、黄精180-220份、白果45-55份、大黄45-55份、地龙45-55份。但是在实际应用过程中我们发现这两种中成药的效果还不够理想。为了解决现有技术所存在的缺陷，在近几年的时间里，我们通过发掘祖国丰富的中药资源，结合大量的中医组方理论及临床药效学研究，我们在所述的各味药物原料配比的基础上，通过大量的实验摸索，意外的发现将其处方各药材的用量调整为黄芪400g、丹参 300g、肉苁蓉100g、郁金50g、川芎200g、山楂200g、黄精200g、白果50g、大黄50g、地龙IOOg 后，其在治疗冠心病、脑动脉硬化方面，临床药效学实验效果显著提高，且无任何毒副作用； 我们按常规工艺制成了 片剂、胶囊剂和颗粒剂。最佳的剂型为片剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种疗效更为显著的用于治疗冠心病、脑动脉硬化的中药组合物及其制备方法。本发明中药组合物，其配方组成如下黄芪400g 丹参300g 肉苁蓉IOOg 郁金50g川芎200g 山楂200g 黄精200g 白果50g大黄50g 地龙 100g。1、本发明中药组合物片剂的制备方法如下将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8 倍量，煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30(60°C )，备用，剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入3%的糊精，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒，60°C烘干，整粒，再加入1 %的硬脂酸镁，混勻，压制成1000片，即得片剂。2、本发明中药组合物胶囊剂的制备方法如下
将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8 倍量，煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30 (600C )，备用。剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入适量淀粉，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒，60°C烘干，整粒，装胶囊1000粒，即得胶囊剂。3、本发明中药组合物颗粒剂的制备方法如下将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8 倍量，煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30 (600C )，备用。剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入适量糊精，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒，60°C烘干，整粒，制得颗粒lOOOg，即得颗粒剂。本发明中药组合物各药味的用量配比是在94107102. 2的专利申请的各味药物原料的重量配比为黄芪16 20%、丹参16 20%、肉苁蓉16 20%、郁金6 8%、川芎 6 8%、山楂6 8%、黄精8 10%、白果2 3%、大黄3 4%、地龙2 3%和公开号为CN 1616009A的专利申请的各味药物原料的重量配比为黄芪360-440份、丹参180-220 份、肉苁蓉180-220份、郁金90-110份、川芎180-220份、山楂180-220份、黄精180-220份、 白果45-55份、大黄45-55份、地龙45-55份的基础上，通过大量的实验摸索，经过严格的药理筛选试验，将其处方各药材的用量调整为黄芪400g、丹参300g、肉苁蓉100g、郁金50g、 川芎200g、山楂200g、黄精200g、白果50g、大黄50g、地龙IOOg后，意外的发现其在治疗冠心病、脑动脉硬化方面临床药效学实验效果显著提高，且无任何毒副作用。主要药效学试验证明本发明原料重量配比“黄芪400g、丹参300g、肉苁蓉100g、郁金50g、川芎200g、山楂200g、黄精200g、白果50g、大黄50g、地龙IOOg"同原发明重量配比1 “黄芪16%、丹参 16%、肉苁蓉16%、郁金6%、川芎6%、山楂6%、黄精8%、白果2%、大黄3%、地龙2% ”及原发明重量配比2 “黄芪20%、丹参20%、肉苁蓉20%、郁金8%、川芎8%、山楂8%、黄精 10%、白果3%、大黄4%、地龙3% ”及原发明重量配比3 “黄芪360份、丹参180份、肉苁蓉180份、郁金90份、川芎180份、山楂180份、黄精180份、白果45份、大黄45份、地龙45 份”及原发明重量配比4 “黄芪440份、丹参220份、肉苁蓉220份、郁金110份、川芎220 份、山楂220份、黄精220份、白果55份、大黄55份、地龙55份”相比，药效学试验结果有显者提尚。主要药效学试验一、实验药物的制备1、原料a组为本发明组由黄芪400g、丹参300g、肉苁蓉100g、郁金50g、川芎200g、山楂 200g、黄精200g、白果50g、大黄50g、地龙IOOg制备，(按本发明黄芪400g、丹参300g、肉苁蓉100g、郁金50g、川芎200g、山楂200g、黄精200g、白果50g、大黄50g、地龙IOOg配比)b组为原发明1组由黄芪325.9g、丹参325.9g、肉苁蓉325.9g、郁金122. 2g、川芎122. 2g、山楂122. 2g、黄精163. 0g、白果40. 7g、大黄61. lg、地龙40. 7g制备，(按原发明重量配比1 黄芪16%、丹参16%、肉苁蓉16%、郁金6%、川芎6%、山楂6%、黄精8%、白果2%、大黄3%、地龙2%配比)。c组为原发明2组由黄芪317. 2g、丹参317. 2g、肉苁蓉317. 2g、郁金126.9g、川芎126. 9g、山楂126. 9g、黄精158. 6g、白果47. 6g、大黄63. 4g、地龙47. 5g制备，(按原发明重量配比2 黄芪20%、丹参20%、肉苁蓉20%、郁金8%、川芎8%、山楂8%、黄精10%、白果3%、大黄4%、地龙3%配比)。d组为原发明3组或原发明4组(原发明3组与原发明4组的各药味重量配比相同)由黄芪400g、丹参200g、肉苁蓉200g、郁金100g、川芎200g、山楂200g、黄精200g、 白果50g、大黄50g、地龙50g制备，(按原发明重量配比3 黄芪360份、丹参180份、肉苁蓉 180份、郁金90份、川芎180份、山楂180份、黄精180份、白果45份、大黄45份、地龙45份配比或按原发明重量配比4 黄芪440份、丹参220份、肉苁蓉220份、郁金110份、川弯220 份、山楂220份、黄精220份、白果55份、大黄55份、地龙55份配比)。2、a组、b组、c组、d组、的制法为将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8 倍量，煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30(60°C )，备用，剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入3%的糊精，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒，60°C烘干，整粒，再加入的硬脂酸镁，混勻，压制成1000片，即得片剂。二、试验过程及试验结果实验目的通过对本发明片a组和b、C、d组的活血化瘀、抗血栓、增强心脑缺血和缺氧的耐受性等药理实验研究，将本发明片a组和b、c、d组进行对比实验，观察其药理作用的强弱。试验方法本发明片a组和b、C、d组对血瘀大鼠血液流变性的影响；对大鼠血栓形成的影响；对大鼠血小板聚集功能的影响；对大鼠纤维蛋白原含量的影响；对小鼠脑循环障碍的影响；对脑缺血小鼠呼吸的影响；对家兔实验性心肌缺血的影响；对小鼠心肌乳酸含
量的影响。实验结果本发明片a组和b、C、d组明显降低全血比粘度和血浆比粘度；明显降低大鼠动-静脉血流旁路血小板血栓的重量；明显抑制大鼠血小板最大聚集率；明显降低大鼠纤维蛋白原的含量；显著延长脑缺血小鼠的存活时间；明显延长了断头小鼠呼吸持续的时间；明显改善家兔实验性的心肌缺血；显著降低了小鼠心肌乳酸的含量。结论本发明片a组比b、c、d组的活血化瘀、抗血栓、增强心脑缺血和缺氧的耐受性等药理作用强，因此，本发明片a组比b、c、d组用于冠心病、脑动脉硬化的辅助治疗的临床效果好。一、对血瘀大鼠血液流变性的影响实验材料1、动物Wistar大鼠，雌雄兼有，体重200 MOg。2、药物本发明片a组和b、c、d组为1. 65g生药/片；药物在实验前用蒸馏水配置，灌胃给药。实验方法
Wistar大鼠50只，雌雄各半，体重200 240g，随机分成5组，每组10只。对照组灌胃同体积的生理盐水；本发明片a组和b、c、d组分别灌胃给药4. Sg生药/kg。连续给药7d，每日1次。末次给药Ih后，各组大鼠均皮下注射阿霉素0.08ml/10g(10yg/ml)，共 2次，2次间隔4h，在2次注射阿霉素之间，将大鼠浸入冰水内5min，以形成血瘀模型。处理后各组大鼠均禁食不禁水，次晨取血放入含有少量肝素钠的离心管中，用血液比粘度仪测定其全血比粘度和血浆比粘度。实验结果见表1表1对血瘀大鼠血液流变性的影响(I士 s)
权利要求
1.一种治疗冠心病、脑动脉硬化的中药组合物，其特征在于所述中药组合物的配方组成为黄芪400g 丹参300g 肉苁蓉IOOg 郁金50g川芎200g 山楂200g 黄精200g 白果50g大黄50g 地龙100g。
2.根据权利要求1所述中药组合物，其特征在于所述中药组合物的剂型为片剂、胶囊剂或颗粒剂。
3.根据权利要求1所述中药组合物，其特征在于所述中药组合物最佳剂型为片剂。
4.根据权利要求1或2或3所述中药组合物的制备方法，其特征在于将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8倍量， 煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30(60°C )，备用，剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入3 %的糊精，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒， 60°C烘干，整粒，再加入1 %的硬脂酸镁，混勻，压制成1000片，即得片剂。
5.根据权利要求1或2或3所述中药组合物的制备方法，其特征在于将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8倍量， 煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 25-1. 30(60°C )，备用，剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入适量淀粉，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒， 60°C烘干，整粒，装胶囊1000粒，即得胶囊剂。
6.根据权利要求1或2或3所述中药组合物的制备方法，其特征在于将以上十味，取川芎、大黄、地龙各半量及其余7味，加水煎煮三次，第一次加水8倍量， 煎煮1. 5小时，第二、三次加水6倍量，煎煮1小时，合并三次煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.25-1. 30(60°C)，备用，剩余的川芎、大黄、地龙粉碎成细粉，过筛，混勻，加入上述步骤药膏，充分搅拌均勻，加入适量糊精，搅拌均勻，烘干，粉碎成细粉，加入乙醇适量制粒， 60°C烘干，整粒，制得颗粒lOOOg，即得颗粒剂。
全文摘要
本发明涉及一种治疗冠心病、脑动脉硬化的中药组合物及其制备方法，该中药组合物是由黄芪、丹参、肉苁蓉、郁金、川芎、山楂、黄精、白果、大黄、地龙共十味中药制备而成；该药具有益气活血、健脾通络的功效；主要用于冠心病、脑动脉硬化属气虚血瘀证的辅助治疗。与现有技术相比，其临床药效学试验效果显著提高，生物利用度高，且无任何毒副作用。
文档编号A61K9/16GK102319399SQ201110288709
公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月26日 优先权日2011年9月26日
发明者付彬, 张 浩, 石丽, 黄小华 申请人:西安碑林药业股份有限公司