专利名称：一种治疗失眠的中药提取物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药提取物，特别涉及一种治疗失眠的中药提取物。
背景技术：
失眠，是指无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足，又称入睡和维持睡眠障碍(DIMS)，为各种原因引起入睡困难、睡眠深度或频度过短、早醒及睡眠时间不足或质量差等，是最常见的睡眠障碍。常见导致失眠的原因主要有环境原因、个体因素、躯体原因、精神因素、情绪因素等。而根据传统中医理论，失眠的原因主要为脏腑机能紊乱，尤其是心的温阳功能与肾的滋阴功能不能协调、气血亏虚、阴阳失调等。在国外的大多数流行病学调查结果显示，每年大约有33 %的人出现过睡眠障碍，有17 %的人为严重失眠，失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。因此，开发有效、安全的抗失眠药物，已成为一项迫切的医疗和社会问题。现在的治疗失眠的医学手段包括心理催眠疗法、心理仪器疗法、物理治疗和中医的药(热)熨疗法、食物疗法及药物治疗，但在疗效和治疗质量上，不尽如人意，所以现在寻找无副作用的、治疗方法简便、有效的药物已成为一个趋势。
发明内容
本发明的目的在于公开了一种治疗失眠的中药提取物。本发明另一个目的在于公开了该中药提取物的制备方法。本发明目的是通过如下技术方案实现的—种治疗失眠的中药提取物，该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取制备，所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为为2. 8-12. 2mg/g和/或熊果酸5. 0-21. 5mg/g ；优选的，上述乙醇提取用乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取用乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75% ；优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份。一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，该方法包括如下步骤取半夏、夏枯草，用乙醇提取；优选的，上述乙醇提取用乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取用乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75%。优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份。一种治疗失眠的中药提取物，该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，提取液回收乙醇，回收乙醇后的提取液先用低极性溶剂提取，回收低极性溶剂后的提取液再用乙酸乙酯提取，留取乙酸乙酯部分，回收乙酸乙酯并减压干燥，得中药提取物，所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为为1. 2-5. 5mg/g和/或熊果酸2. 5-11. Omg/g ；优选的，上述乙醇提取的乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取的乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75% ；优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，低极性溶剂为乙醚；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份。一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，该方法包括如下步骤取半夏、夏枯草，用乙醇提取，提取液回收乙醇，回收乙醇后的提取液先用低极性溶剂提取，回收低极性溶剂，回收低极性溶剂后的提取液再用乙酸乙酯提取，留取乙酸乙酯部分，回收乙酸乙酯并减压干燥，即得；优选的，上述乙醇提取用乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取用乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75% ；优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，低极性溶剂为乙醚；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份。—种治疗失眠的中药提取物，该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，回收乙醇的提取液通过大孔树脂柱，先用水洗脱，洗脱液弃去，再用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，得中药提
取物，所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为2. 2-9. 78mg/g和/或熊果酸4. 5-19. Omg/ g ；优选的，上述乙醇提取用乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取用乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75% ；优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份；优选的，所述大孔树脂柱为DlOl型大孔吸附树脂，树脂用量以药膏量计算，相当药膏重量的的8-12倍，优选10倍；所述药膏为回收乙醇后的提取液在60°C浓缩为密度为 1. 1-1.4的提取物。一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，该方法包括如下步骤取半夏和夏枯草，用乙醇提取，提取液回收乙醇，提取液通过大孔树脂柱，先用水洗脱，洗脱液弃去，再用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇并减压干燥成干膏粉即得。优选的，上述乙醇提取用乙醇为50% -90%的乙醇；更优选的，上述乙醇提取用乙醇为60% -80%的乙醇；最优选为70%或75%。优选的，上述乙醇提取为回流提取；优选的，原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份；更优选的，原料药的组成为半夏1重量份、夏枯草1重量份；优选的，所述大孔树脂柱为DlOl型大孔吸附树脂，树脂用量约为药膏量的10倍。
上述半夏为法半夏。本发明中药提取物可以按常规的制剂工艺制成药剂学可接受的任意常规剂型，例如胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液、丸剂等制剂。为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括甜味剂及各种香精；防腐剂包括尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、 苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括PEG6000，PEG4000，虫蜡等。而本发明半夏、夏枯草的提取物有效部位能显著抑制小鼠的自主活动，有较强的镇静安神作用，同时还能激动HTia受体，又能拮抗HT2a和HT2c受体，说明其在减少REM睡眠和增加深睡眠方面具有协同作用，综合表明，本发明能有效的促进睡眠，对失眠有较好的治疗作用。
图1 本发明组分对HTRlA激动作用实验；图2 本发明组分对HTR2A拮抗作用实验；图3 本发明组分对HTR2C拮抗作用实验；实验例药效学实验研究1. 1.材料动物健康昆明种小鼠20 士 2g，雌雄兼用。药品与试剂按照实施例1制备，提取物用75%的醇提取液回收溶剂后制备的灌胃液lg/ml ；枣仁安神由北京同仁堂有限公司出品。1. 2醇提取物对正常小鼠自主活动的影响的检测方法1. 2. 1检测方法小鼠50只，雌雄兼用，随机分成5组，每组10只，分别为阴性组(生理盐水， 0. 001ml/g灌胃给药)，阳性组(酸枣安神液，0. 0017ml/g灌胃给药)，1号、2号、3号组(1、 2、3号分别为75%乙醇物0. 0033ml/g、0. 0040ml/g、0. 0050ml/g三个剂量组)，分别进行测试，60分钟后记录小鼠活动，记录指标为小鼠活动次数。每只小鼠在每次实验前，均先进箱适应5min随后记录小鼠5分钟内的活动次数总和。实验统计采用组间t检验，结果见表1 自主活动值。表1各组对正常小鼠影响的自主活动值(:、:士Si), η = 10)乡扁Jl — J—A丝一―i 且_______阳性组 —m性丝平均值 170·8140.0 128.8 145.3217.5 标准差 25.2224.75 24.90 33.5224.41
T检驗 *** ***为与阴性的 显著性差异，**为极显著差异。1. 3 结论本发明3个剂量组在给药后，小鼠的自主活动明显少于给药前，均能抑制小鼠的自主活动，与阴性组比较有显著差异；其中2、3号还与阴性有极显著差异，且从表中看出， 本发明3号抑制自主活动效果最好。实验例2分段提取物对正常小鼠自主活动的影响2. 1试药制备取半夏和夏枯草各1重量份，用75%乙醇提取，提取液回收乙醇后，分别用下列提取方法制备成分段提取物(1)在提取液中加乙醚振摇提取3次，每次1倍量，分取乙醚提取液，减压回收溶剂至干，残渣加水制成每Iml含Ig生药的混合液，作为乙醚段灌胃备用；(2)取上述乙醚提取后的水液，加乙酸乙酯振摇提取3次，每次1倍量，分取乙酸乙酯提取液，减压回收溶剂至干，残渣加水制成每Iml含Ig生药的混合液，作为乙酸乙酯段灌胃备用；(3)取上述乙酸乙酯提取后的水液，减压浓缩至每Iml含Ig生药的混合液，作为水液段灌胃备用；将上述各组进行灌胃比较。2. 2检测方法实验动物随机分6组，每组10只，即阴性组(生理盐水0. 001ml/g)、阳性组(酸枣安神液，0.0017ml/g)、乙醚段组、乙酸乙酯段组、水段组、(上述分段提取物剂量均为 0. 0050ml/g)6个组；分别进行测试，60分钟后记录小鼠活动，记录指标为小鼠活动次数；每只小鼠在每次实验前，均先进箱适应5min随后记录小鼠5分钟内的活动次数总和。实验统计采用组间t检验，结果见表2自主活动值。表2各分段组对正常小鼠影响的自主活动值(，士Si), η = 10)
编号乙醚段组乙酸乙酯段组水段组阳性组阴性组
平均值 210.2132,3196.8 142.7 237.7
标准差 31.27 36.9728.11 38.97 26.62
rF ^^ 00O氺氺氺00*为与阴性的显著性差异P < 0. 05,**为极显著差异P < 0. 01 ； °为与阳性的显著
权利要求
1.一种治疗失眠的中药提取物，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，回收乙醇后的提取液先用低极性溶剂提取，回收低极性溶剂后的提取液再用乙酸乙酯提取，留取乙酸乙酯部分，回收乙酸乙酯得中药提取物；所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为 1. 2-5. 5mg/g 和 / 或熊果酸 2. 5-11. Omg/g。
2.如权利要求1所述的提取物，其特征在于低极性溶剂为乙醚。
3.一种治疗失眠的中药提取物，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，回收乙醇后的提取液通过大孔树脂柱，先用水洗脱，洗脱液弃去，再用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，得中药提取物；所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为2. 2-9. 78mg/g和/或熊果酸 4. 5-19. 0mg/go
4.一种治疗失眠的中药提取物，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取制备， 所述中药提取物含总生物碱以麻黄碱计为2. 8-12. 2mg/g和/或熊果酸5. 0-21. 5mg/g ；。
5.如权利要求1-4所述任一提取物，其特征在于乙醇为50%-90%的乙醇。
6.如权利要求5所述的提取物，其特征在于原料药的组成为半夏1-5重量份、夏枯草 1-5重量份；所述半夏为法半夏。
7.如权利要求1-4所述任一提取物在制备具有镇静安神作用药物中的应用。
8.一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，回收乙醇后的提取液先用低极性溶剂提取，回收低极性溶剂后的提取液再用乙酸乙酯提取，留取乙酸乙酯部分，回收乙酸乙酯得中药提取物。
9.一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用乙醇提取，回收乙醇后的提取液通过大孔树脂柱，先用水洗脱，洗脱液弃去，再用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，得中药提取物。
10.一种治疗失眠的中药提取物的制备方法，其特征在于该提取物由半夏、夏枯草用 50% -90%的乙醇提取制备。
全文摘要
本发明公开一种治疗失眠的中药提取物，其由半夏1-5重量份、夏枯草1-5重量份用乙醇提取制备或由半夏、夏枯草用乙醇提取后的提取液先用低极性溶剂提取，回收低极性溶剂后的提取液再用乙酸乙酯提取或由半夏、夏枯草用乙醇提取后通过大孔树脂柱；本发明中药提取物能显著抑制小鼠的自主活动，有较强的镇静安神作用，能有效的促进睡眠，对失眠有较好的治疗作用。
文档编号A61K36/8888GK102416082SQ20111035842
公开日2012年4月18日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日
发明者孙毅坤 申请人:孙毅坤