专利名称：一种富马酸卢帕他定片剂的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体地涉及ー种富马酸卢帕他定片剂及其制备方法。
背景技术：
过敏性疾病是ー种复杂的多因素疾病，随着感染性疾病的控制和エ业化程度的提高，在全世界范围内呈逐年増加的趋势。世界变态反应组织公布的30个国家过敏性疾病流行病学调查结果显示:在这些国家的12亿总人口中，22% (2亿5千万人)患有各种过敏性疾病，如过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、湿疹等等。就目前我国目前临床上治疗过敏性鼻炎及过敏性荨麻疹药物而言，主要有抗组胺药物氯苯那敏(扑而敏)、阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、西替利嗪(仙特敏)、氯雷他定(克敏能)等，扑尔敏有较强的镇静作用，可引起嗜睡和乏力，息斯敏、敏迪可引起严重的心脏毒性，尽管如此，这三个品种目前仍在临床上大量使用。随着氯雷他定、西替利嗪等心脏毒性低、副作用小的药物市场推广，以及其它新品种的上市，这些药物将逐渐退出历史舞台。作为抗过敏药物，卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用。研究表明，过敏和炎症性疾病是由多种不同介质的生成和释放产生的多因素复杂过程，组胺就是过敏早期症状出现时含有最多的炎性介质，疾病症状如喷嚏、鼻痒、含泪、流涕、皮肤瘙痒和风团等大多数都是由组胺H1受体所导致的。而PAF也可引起支气管收缩和血管通透性増加，从而导致流涕、鼻充血、风团和瘙痒，同时也是引发哮喘的主要原因。临床上使用的抗过敏药物只有抗组胺活性作用，而没有PAF拮抗作用。显然同时阻断组胺和PAF的药物将会比仅阻断其中ー种具有更好的临床效果。卢帕他定是目前唯一上市的既具有抗组胺作用又拮抗PAF活性的抗过敏药物，无心血管和中枢镇静副作用，较西替利嗪和氯雷他定具有一定的优势，可望成 为治疗过敏性鼻炎及过敏性荨麻疹的ー线药物，具有较好的临床应用前景。富马酸卢帕他定的化学名为:8-氯-11-[1_[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]哌啶-4-烯基]-6，11-ニ氢-5H-苯并[5，6]环庚[l，2-b]吡啶富马酸盐，其结构式如下:
权利要求
1.一种富马酸卢帕他定片剂，其特征在于每1000片含有以下成分:
2.根据权利要求1所述的富马酸卢帕他定片剂，其特征在于每1000片含有以下成分:
3.根据权利要求2所述的富马酸卢帕他定片剂，其特征在于每1000片含有以下成分:
4.根据权利要求1-3任意一项所述的富马酸卢帕他定片剂，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、硼酸、苯甲酸钠、醋酸钠、氯化钠、聚氧こ烯单硬脂酸酷、聚氧こ烯月桂醇醚、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、聚こニ醇4000或聚乙ニ醇6000中的ー种或多种。
5.根据权利要求1-3任意一项所述的富马酸卢帕他定片剂，其特征在于所述氧化铁选自黄氧化铁和红氧化铁中的ー种或两种。
6.一种富马酸卢帕他定片剂，其特征在于每1000片含有以下成分:
7.一种富马酸卢帕他定片剂，其特征在于每1000片含有以下成分:
8.根据权利要求1-7任意一项所述的富马酸卢帕他定片剂，其特征在于，采用聚维酮K30的85%こ醇溶液作为粘合剤。
9.权利要求1-7任意一项所述的富马酸卢帕他定片剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)将富马酸卢帕他定过100目筛，乳糖、预胶化淀粉、羟丙纤维素粉碎过80目筛，备用； (2)取聚维酮K3tl，加85%こ醇适量溶解，制成10%的溶液，备用； (3)将红氧化铁和黄氧化铁混合，与适量乳糖采用等量递加混合均匀，再加入富马酸卢帕他定、预胶化淀粉、羟丙纤维素和剰余乳糖混合均匀，加入10%的聚维酮Km 85%こ醇溶液适量制成软材，20目筛制粒，50°C 70°C干燥，控制水分在1.0% 3.0%，用20目筛整粒; (4)加入润滑剂混合均匀，測定颗粒含量，压片，控制片重在标示量的±5%以内，包装，即得。
全文摘要
本发明提供了一种富马酸卢帕他定片剂。所述片剂每1000片包含富马酸卢帕他定12.8g，乳糖30-120g，预胶化淀粉3-15g，羟丙纤维素3-15g，氧化铁0.03-0.30g 和润滑剂0.3-12g。通过本发明的实施，能够改善松片、变色等情况，并且使难溶性主药溶出迅速，从而保证了体内生物利用度，临床的使用也获得了良好的效果。
文档编号A61K31/4545GK103120650SQ201110370778
公开日2013年5月29日 申请日期2011年11月21日 优先权日2011年11月21日
发明者郑伟 申请人:四川海思科制药有限公司