专利名称：4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种4位-1H-1，2，3-三唑-￠-内酰胺衍生物的用途，该类化合物可以抑制肝癌细胞HepG2生长的生物活性，具有潜在的抗癌药物用途。
背景技术：
抗癌药物一直是药物研发的热点领域，目前临床上常用的抗癌药普遍存在疗效低、毒副作用大、易产生多药耐药性等缺点，因此寻找高效低毒并能抗耐药性的新型抗癌药物具有重大意义。肝癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，其病死率仅次于胃癌和食道癌而位居第三位。[1]我国大陆每年约11万人死于肝癌，占全世界肝癌死亡人数的一半左右。[2]近年来其发病率和病死率呈逐年上升趋势。临床上一般采取手术及放、化疗等治疗方法[3]，但这些治疗措施均有局限性和不良反应。特别是化疗药物，其不良反应产生于缺乏对肿瘤细胞的选择性杀伤。即在杀伤癌细胞的同时，也损害造血系统和胃肠道系统。有些药物对心脏、肝脏有明显的毒性，化疗还可产生延迟或远期的不良反应。因此研发高效低毒的抗肝癌药对于治疗该类恶性肿瘤具有重大意义。近年来有文献报道1，2，3-三唑环与0 -内酰胺环相连得到的化合物具有多种抗肺癌、白血病和抗菌等多种生物活性。我们开展的4位-1H-1, 2, 3-二唑-0 -内酰胺衍生物合成M和生物活性研究表明，该类化合物具有良好抗肝癌活性，是潜在的治疗肝癌药物。参考文献[I]白雪峰，吴拥军.常用肿瘤标志物在肝癌诊断中的应用现状[J].实用医药杂志，2011,28 (5) :473-475.[2]Jemal, A. ；Bray, F. ；Melissa M. ；et al. Global cancer statistics[J]. CACancer J Clin,2011，61 :69-90.[3]常丽丽，张静，张贵玲.肝癌治疗的研究进展[J].临床合理用药，2010，3 (24)90-91.[4]Singh P，Raj R, Kumar V, Mahajan MP, Bedi PMS, Kaur T, Saxena AK. I,2,3—triazole tethered 旦-lactam—chalcone bifunctional hybrids Synthesis andanticancer evaluation. Eur. J. Med. Chem. , 2012,47 :594-600.[5]Wang XL, WanK, Zhou CH. Synthesis of novel sulfanilamide-derived 1,2，3—triazoles and their evaluation for antibacterial and antifungal activities.Eur. J. Med. Chem.，2010,45 (8) :4631-4639.[6]MingLei, Wangze Song, Zujin Zhan, Sunliang Cui, Fangrui Zhong.Multicomponent reactions stereo—and regioselective three-component reaction inwater synthesis of triazole substituted旦-lactams via click chemistry. Lett. Org. Chem. 2011,8 :163-169.
发明内容
本发明的目的在于提供一种4位-1H-1，2，3-三唑-P -内酰胺衍生物的用途。4位-1H-1，2，3-三唑-P -内酰胺衍生物用于制备抗肝癌的药物。所述的4位-1H-1，2，3-三唑-@ -内酰胺衍生物为
权利要求
1.一种4位-1H-1，2，3-三唑-P -内酰胺衍生物的用途，其特征在于4位-1H-1，2，3-三唑-P -内酰胺衍生物用于制备抗肝癌的药物。
2.根据权利要求I所述的一种4位-1H-1，2，3-三唑-0-内酰胺衍生物的用途，其特征在于所述的4位-1H-1，2，3-三唑-P -内酰胺衍生物为
全文摘要
本发明公开了一种4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物抗肝癌的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物具有较好的生物活性，体外活性测试表明，该化合物对肝癌细胞HepG2具有较强增值抑制活性，因此是一种潜在的抗癌药物，具有制备抗癌药物制剂的用途。
文档编号A61P35/00GK102670594SQ20121013245
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月2日 优先权日2012年5月2日
发明者张宏, 詹祖金, 陈小微, 雷鸣 申请人:浙江大学