专利名称：一种血塞通片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种血塞通片剂及其制备方法。
背景技术：
血塞通片是一中成熟的中成药，一般以三七总皂甙为主，加入适量的赋形剂后制成片剂，具有活血祛瘀，通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量的功能。适用于通络瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管后遗症，冠心病心绞痛属上述证候者。目前的血塞通片采用的是沸腾制粒法制粒，其辅料普遍是淀粉、糊精、预胶化淀粉，在制粒过程中使用淀粉浆为粘合剂，基本上能够满足后续压片、包衣等工序的要求。其不足之处沸腾制粒法制备血塞通颗粒，其中使用的传统粘合剂，导致制粒周期较长，颗粒均匀性不好，对消化 系统刺激大，无法迅速吸收、起效。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中的不足，提供一种添加的粘合剂与主要组成保持一致的、容易吸收的、副作用小的血塞通片剂及其制备方法。血塞通片剂所述片剂包括素片和薄膜衣片，所述素片的主料为三七总皂苷，配置辅料、粘合剂和润滑剂；所述片剂的单片中三七总皂苷的含量为确定值；所述辅料主要由淀粉、糊精、预胶化淀粉组成，其质量比为1:1:1 ;所述粘合剂主要由三七总皂苷、淀粉、糊精和预胶化淀粉组成，其质量比与主料和辅料的总和中各自对应的的质量比一致；所述三七总皂苷、辅料、粘合剂和润滑剂的粒度不大于10纳米。所述润滑剂为硬脂酸镁，占全部的质量比O. 1-2%。上述血塞通片剂的制备方法包括原料配比称重后粉碎初磨、添加粘合剂后沸腾制粒、加入润滑剂后总混、压片、包衣、包装；所述原料配比称重后粉碎初磨为一次粉碎初磨和二次精磨，精磨后的粒径不大于10纳米。所述粘合剂的成分和用量与素片中的主要成分及其质量比保持一致。与现有技术相比，本发明具有以下优点能够确保主要成分三七总皂苷的含量，容易吸收、副作用小、治疗疗效高。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步说明
血塞通片剂所述片剂包括素片和薄膜衣片，所述素片的主料为三七总皂苷，配置辅料、粘合剂和润滑剂；所述片剂的单片中三七总皂苷的含量为确定值；所述辅料主要由淀粉、糊精、预胶化淀粉组成，其质量比为1:1:1 ;所述粘合剂主要由三七总皂苷、淀粉、糊精和预胶化淀粉组成，其质量比与主料和辅料的总和中各自对应的的质量比一致；所述三七总皂苷、辅料、粘合剂和润滑剂的粒度不大于10纳米。所述润滑剂为硬脂酸镁，占全部的质量比O. 1-2%。
上述血塞通片剂的制备方法包括原料配比称重后粉碎初磨、添加粘合剂后沸腾制粒、加入润滑剂后总混、压片、包衣、包装；所述原料配比称重后粉碎初磨为一次粉碎初磨和二次精磨，精磨后的粒径不大于10纳米。所述粘合剂的成分和用量与素片中的主要成分及其质量比保持一致。实施例I，25mg含量的血塞通片剂，每片中三七总皂苷含量为25mg
100万片用量配方
主料三七总皂苷25. 00公斤；
辅料淀粉，26. 00公斤；糊精，26. 00公斤；预胶化淀粉，26. 00公斤； 粘合剂三七总皂苷，O. 30公斤；淀粉，O. 30公斤；糊精，O. 30公斤；预胶化淀粉，O. 30公斤；纯化水，约38. 80公斤；
润滑剂硬脂酸镁，O. 60公斤。制备方法
按照上述配比称重，先粉碎初磨，然后进行二次精磨，使其混合物的粒度不大于10纳米。所述粘合剂的成分与素片中的主要成分的质量比保持一致，确保三七总皂苷在每片中的含量。沸腾制粒、总混、压片、包衣、包装采用成熟的现有技术。实施例2，50mg含量的血塞通片剂，每片中三七总皂苷含量为50mg
主料三七总皂苷50. 00公斤；
辅料淀粉，17. 00公斤；糊精，17. 00公斤；预胶化淀粉，17. 00公斤；
粘合剂三七总皂苷，O. 45公斤；淀粉，O. 15公斤；糊精，O. 15公斤；预胶化淀粉，O. 15公斤；纯化水，约29. 10公斤；
润滑剂硬脂酸镁，O. 60公斤。制备方法
按照上述配比称重，先粉碎初磨，然后进行二次精磨，使其混合物的粒度不大于10纳米。所述粘合剂的成分与素片中的主要成分的质量比保持一致，确保三七总皂苷在每片中的含量。沸腾制粒、总混、压片、包衣、包装采用成熟的现有技术。实施例3，IOOmg含量的血塞通片剂，每片中三七总皂苷含量为IOOmg
主料三七总皂苷70. 00公斤；
辅料淀粉，10. 50公斤；糊精，10. 50公斤；预胶化淀粉，10. 50公斤；
粘合剂三七总皂苷，O. 58公斤；淀粉，O. 09公斤；糊精，O. 09公斤；预胶化淀粉，O. 09公斤；纯化水，约27. 00公斤；
润滑剂硬脂酸镁，O. 42公斤。制备方法
按照上述配比称重，先粉碎初磨，然后进行二次精磨，使其混合物的粒度不大于10纳米。所述粘合剂的成分与素片中的主要成分的质量比保持一致，确保三七总皂苷在每片中的含量。沸腾制粒、总混、压片、包衣、包装采用成熟的现有技术。药理毒理
本品能扩张冠脉和外周血管、降低外周阻力、减速慢心率、减少和降低心肌耗氧量、增加心肌灌注量、增加脑血流量、对心肌和脑缺血有一定改善作用；具显著抑制血小板聚集、降低血液粘稠度、抑制血栓形成的作用；此外，本品还具降血脂，抗疲劳、耐缺氧，提高和增强巨噬细胞功能等作用。临床实验 大鼠的试验研究
方法大鼠随机分为5组，空白对照组，血塞通滴丸90，30, 10 mg · kg-13个剂量组，血塞通片30 mg*kg-l组，运用动静脉环路法测定血塞通滴丸对大鼠旁路血栓形成的影响；大鼠随机分为7组，模型组，血塞通滴丸90，30，10 mg · kg-13个剂量组，血塞通片90，30 mg*kg-l组，蚓激酶胶囊组，以颈总动脉温度测定法测定血塞通滴丸对大鼠总动脉血栓形成后的溶栓作用；大鼠随机分为6组，空白对照组，模型组，血塞通滴丸80，40mg · kg-12个剂量组，血塞通片40，20mg · kg-12个剂量组，以急性应激大鼠模型观察血塞通滴丸对其血液流变学的影响.结果血塞通滴丸90，30 mg · kg-1可使血栓湿重和干重明显下降(P〈0.01)，且剂量之间显示出一定的量-效关系.血塞通滴丸90mg · kg-1有明确的溶栓作用(P〈0. 01).血塞通滴丸80，40，20mg · kg-1对红细胞聚集性有明显的降低作用(P〈0.01)黏度作用，经过大量的实验证明对低切全血黏度有一定的降低作用(p〈0. 05).80, 40mg · kg-1血塞通滴丸分别对中切黏度和血浆黏度有一定的降低作用(P〈0.05).80 mg *kg-l血塞通滴丸分别对高切黏度有一定的降低作用(P〈0. 05).结论血塞通滴丸具有较好的抗血栓与溶栓作用，其对血液流变性的影响是抗血栓与溶栓的作用机制之一编辑本段药理作用抗脑缺血缺氧的作用
血塞通注射液能改善多发性脑梗死大鼠的脑水肿，促进脑软化灶的胶质细胞反应，力口速软化灶的吸收和机化，可使海马区神经元病变减轻。对沙土鼠短暂性脑缺血海马迟发性神经元损伤有一定的保护作用，可降低缺血后脑组织Ca2+含量，减少死亡神经元数量，增加神经元密度和细度。抗心肌缺血的作用
血塞通粉针剂对异丙肾上腺素诱导的大鼠急性心肌缺血，可减轻大鼠心电图S-T段下移，静滴14天治疗冠心病心绞痛患者，可使变化的ST-T段恢复，调整心电的不均匀性。改善血液循环的作用
血塞通注射液可使冠心病、脑梗塞、II型糖尿病、肺心病等症患者的血液流变学指标改善，全血黏度和血浆黏度降低，血细胞比容和血小板聚集率减少，血沉速度减慢，纤维蛋白原含量减少。彻底改善微循环的作用
血塞通注射液可使脑梗死患者、原发性高血压患者甲襞微循环形态积分、流态积分、半周积分、总体积分降低；可使原发性高血压患者袢周渗出明显减少，管径缩小，流速增加，红细胞聚集性下降，袢顶淤张减轻以及管袢清晰度增加，水肿逐渐消退。降血脂血压的作用血塞通注射液可降低II型糖尿病患者的总胆固醇、甘油三酯，降低冠心病心绞痛、脑梗死患者血清甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白含量。抗自由基数作用 血塞通注射液可升高冠心病患者红细胞超氧化物歧化酶活性，降低血浆丙二醛含量，且可使血清蛋白激酶C和谷草转氨酶含量下降。
权利要求
1.一种血塞通片剂，所述片剂包括素片和薄膜衣片，所述素片的主料为三七总皂苷，配置辅料、粘合剂和润滑剂；其特征在于所述片剂的单片中三七总皂苷的含量为确定值；所述辅料主要由淀粉、糊精、预胶化淀粉组成，其质量比为1:1:1 ;所述粘合剂主要由三七总皂苷、淀粉、糊精和预胶化淀粉组成，其质量比与主料和辅料的总和中各自对应的的质量比一致；所述三七总皂苷、辅料、粘合剂和润滑剂的粒度不大于10纳米。
2.根据权利要求I所述的片剂，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁，占全部的质量比O.1-2%。
3.一种制备权利要求I所述片剂的方法，包括原料配比称重后粉碎初磨、添加粘合剂后沸腾制粒、加入润滑剂后总混、压片、包衣、包装；其特征在于所述原料配比称重后粉碎初磨为一次粉碎初磨和二次精磨，精磨后的粒径不大于10纳米。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述粘合剂的成分和用量与素片中的主 要成分及其质量比保持一致。
全文摘要
本发明公开了一种血塞通片剂及其制备方法，片剂为素片和薄膜衣片，素片的主料为三七总皂苷，配置辅料、粘合剂和润滑剂；单片中三七总皂苷的含量为确定值；辅料包括淀粉、糊精、预胶化淀粉，其质量比为1:1:1；粘合剂包括三七总皂苷、淀粉、糊精和预胶化淀粉。润滑剂为硬脂酸镁，占全部的质量比0.1-2%。三七总皂苷、辅料、粘合剂和润滑剂的粒度不大于10纳米制备方法，包括原料配比称重后粉碎初磨、添加粘合剂后沸腾制粒、加入润滑剂后总混、压片、包衣、包装；原料配比称重后粉碎初磨为一次粉碎初磨和二次精磨，精磨后的粒径不大于10纳米。本发明具有能够确保主要成分三七总皂苷的含量，容易吸收、副作用小、治疗疗效高等优点。
文档编号A61K47/36GK102824390SQ20121034469
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月18日 优先权日2012年9月18日
发明者罗艳, 刘静, 陈敏芳, 左晶晶, 黄文胜, 周泽 申请人:湖南绅泰春药业有限公司