技术简介：
本发明针对肝损伤病因复杂、现有药物不足的问题，发现新型骨架化合物Gypensapogenin B对D-GalN和CCl4诱导的小鼠急性肝损伤具有显著防护作用，揭示其作为护肝药物的潜力。通过药理学研究证实其治疗活性，填补了该化合物在肝病治疗领域的应用空白。
关键词：肝脏损伤防治,GypensapogeninB,新骨架化合物
专利名称：Gypensapogenin B在防治肝脏损伤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及Gypensapogenin B,具体地说,涉及Gypensapogenin B作为药物用于防治肝脏损伤。
背景技术：
引起肝损伤的原因有多个1、病毒感染由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物许多药物和化学毒物都可引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒酒精对肝脏的损害是很严重的，损害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精(乙醇)及其代谢产物乙醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因原发和继发的肝脏肿瘤、心功能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可以造成不同程度的肝损 害，这些肝损害的早期表现往往是ALT (转氨酶)或胆红素的升高，不祛除病因，肝脏的损害会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。继续研发高效、低毒的护肝药物。本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。
发明内容本发明人对Gypensapogenin B进行了药理学研究，发现Gypensapogenin B对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine, D-GalN)诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此，Gypensapogenin B可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。所述化合物Gypensapogenin B结构如式(I )所示
权利要求1. Gypensapogenin B在防治肝脏损伤药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin B结构如式(I )所示
全文摘要本发明人对Gypensapogenin B进行了药理学研究，发现Gypensapogenin B对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine，D-GalN)诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此，Gypensapogenin B可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。
文档编号A61K31/58GK102885826SQ20121041728
公开日2013年1月23日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者吴俊艺, 王泽正, 吴俊华 申请人:吴俊华