一种晶体化合物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种化合物的制备及医药应用。更具体地说，本发明涉及所述化合物的晶体形式，本发明化合物及其晶体形式可用于哺乳动物的麻醉。(I)
【专利说明】一种晶体化合物及其用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物，以及所述化合物的晶体形式。本发明还涉及所述化合物的制备方法以及用途。
【背景技术】
[0002]麻醉药分全身麻醉药和局部麻醉药两大类。全身麻醉药按照给药方式分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。局部麻醉药按照化学结构分为苯甲酸酯类，酰胺类和其它类。本章重点介绍药物的发展、分类和典型药物的结构、名称、理化性质，还介绍了局麻药的构效关系O
[0003]麻醉是机体或机体的一部分在药物或其他因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。麻醉药分为全身麻醉药(generalanesthetics)和局部麻醉药(local anesthetics)两大类。全身麻醉药又分为吸入麻醉药和静脉麻醉药两类。全身麻醉药作用于中枢神经，可引起患者所有的意识、感觉和反射活动消失，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性的阻断感觉神经冲动的传导，使患者失去痛感，适用于局部小手术。这两类药物的作用在允许的剂量范围内都是可逆的，即药物的作用时间过后，麻醉消失，神经功能完全恢复，对细胞不表现出任何结构上的损害。
[0004]全身麻醉药按照给药的方式可分为吸入麻醉药(inhalation anesthetics)和静脉麻醉药(intravenou s anesthetics)。理想的对此类药的要求是:1、起效快，停药后清除迅速；2、对身体无害，特别是对心、肾、肝；3、易于控制剂量和麻醉程度和时间；4、性质比较稳定。
[0005]吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的挥发性液体(如乙醚、氟烷)和气体(如氧化亚氮)，按其结构来说主要是烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。主要依靠肺泡通气摄取和排除。吸人麻醉药经肺泡进入血流到达脑组织，当在脑组织内
其分压达到一定水平时，即产生临床上的全身麻醉状态。
[0006]因此，如何开发高效麻醉且无毒副作用的药物化合物一直以来是科研工作者需要解决的一个重要课题。
[0007]三七是五加科植物，具有活血、散瘀、消炎、镇痛的功效。除上述作用外，还具有降低人体凝血因子的特殊作用。三七提取物是从三七植物总提取的有效物质，三七药物植物的化学成分较多，主要由四环三萜达玛烷型原人参二醇组皂苷和四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂苷组成。三七总皂苷对高脂血症、高粘血症、高血压、心肌缺血、心律失常、动脉粥样硬化等症状均有一定疗效，而且还具有防止血栓形成、改善微循环、抗心脑缺血、促进造血细胞、抗纤维化、对神经细胞损伤的保护作用。由上所述，使用三七总皂苷为原料做成的三七总皂苷注射制剂是一种独具多功能的注射剂，而且这些功效都具有独立性，集若干重要生物活性，能发挥若干种临床功能于一药。所有的这些功能里，有的功能是相对立的，矛盾的。由于三七总皂苷中成份十分复杂，目前尚未能真正明确具体什么成份起主要治疗作用，成份之间的作用机理也没有人作过全面的研究。
[0008]本发明的 申请人:对三七植物进行研究，发现三七中的某些提取化合物，特别是晶体化合物对哺乳动物的神经系统具有一定的抑制作用。
[0009]本专利发明人对三七提取化合物在基础实验研究方面进行了不少有益的探索，并取得了可喜的成绩。
【发明内容】
[0010]一种具有麻醉作用的化合物，其结构式如下(I)所示:
【权利要求】
1.式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐:
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物可用于制备麻醉药的用途。
3.—种药物组合物，其含有权利要求1的化合物，另外还含有选自玉米淀粉、麦芽糊精、葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、环糊精衍生物、纤维素衍生物、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、蜂蜡中的一种或几种药学上可接受的助剂。
【文档编号】A61K31/517GK103833740SQ201210491951
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2012年11月28日 优先权日:2012年11月28日
【发明者】张晓凤 申请人:张晓凤