一种林可霉素片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种林可霉素片剂及其制备方法，其是采用含有以下重量份的组分：林可霉素1份，聚乙烯吡咯烷酮5.0-10.0份，聚乙二醇0.1-0.2份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.5份，多糖0.5-2.0份。本发明还公开了该林可霉素片剂的制备方法，先将林可霉素用溶剂溶解，加入部分辅料使充分混匀成均相系统，林可霉素呈分子状态或无定形状态分布，然后再混入部分辅料进行一般片剂制备。本发明林可霉素片剂具有较高的生物利用度，口服后易被生物体充分吸收。
【专利说明】一种林可霉素片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种林可霉素片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]青霉素类以其高效、低毒、价格便宜等特点仍然是目前临床上广泛应用的抗生素，包括以下种类。天然青霉素类:青霉素等。耐酶青霉素类:美西林等。广谱青霉素类:林可霉素等。酰脲类青霉素:哌拉西林等。
[0003]林可霉素为难溶性药物，不同工艺处方生产的产品在生物体内溶出程度有明显的不同，不同工艺生产的林可霉素制剂后，其生物利用度显著不同，从而影响药物本身应有的疗效。
[0004]普通的片剂制备方法采用淀粉、糊精、羟丙基纤维素等作为辅料，生产工艺为:粉碎，混合，制粒，压片，此法制得的林可霉素片难以被吸收利用。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于克服林可霉素现有剂型的不足，研制一种生物利用度高，口服后容易被生物体充分吸收的林可霉素片剂。
[0006]为实现上述目的，本发明提供了一种林可霉素片剂，含有以下重量份的组分:林可霉素1份，聚 乙烯吡咯烷酮5.0-10.0份，聚乙二醇0.1-0.2份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.5份，多糖0.5-2.0份。技术方案如下:
所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。
[0007]本发明林可霉素片剂的组分还包括滑石粉和硬脂酸镁，混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，可以得到适合颗粒度的颗粒。
[0008]本发明提供的上述林可霉素片剂的制备方法，包括以下步骤:
步骤一，将林可霉素用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物。
[0009]步骤二:将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料。
[0010]步骤三:将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀。
[0011]步骤四:将步骤三得到的混合物制成颗粒。
[0012]步骤五:置干燥器内干燥。
[0013]步骤六:混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒。
[0014]步骤七:通过压片机制成片。
[0015]步骤八:包裹薄膜衣。
[0016]其中，步骤一所用的溶剂是无水乙醇或二甲基亚砜或乙酸乙酯或它们的混合物。【具体实施方式】
[0017]下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明，但是实施例不用于限定本发明所保护的范围.实施例1
将1000g林可霉素用8kg无水乙醇溶解,将3kg聚乙烯吡咯烧酮K30、150g轻丙基甲基纤维素和200g聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、150g羟丙基甲基纤维素、Ikg乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片；将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到林可霉素片。
[0018] 实施例2 将1000g林可霉素用6kg乙酸乙酯溶解，将5kg聚乙烯吡咯烷酮K30、150g羟丙基甲基纤维素和200g聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将5kg聚乙烯吡咯烷酮、150g羟丙基甲基纤维素、Ikg乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片；将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到林可霉素片。
【权利要求】
1.一种林可霉素片剂及其制备方法，其特征在于所述的林可霉素片剂含有以下重量份的组分:林可霉素1份，聚乙烯吡咯烷酮5.0-10.0份，聚乙二醇0.1-0.2份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.5份，多糖0.5-2.0份。
2.如权利要求1所述的林可霉素片剂，其特征在于所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。
3.如权利要求1所述的林可霉素片剂，其特征在于，制备方法包括以下步骤:步骤一，将林可霉素用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物；步骤二:将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；步骤三:将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀；步骤四:将步骤三得到的混合物制成颗粒；步骤五:置干燥器内干燥；步骤六:混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒；步骤七:通过压片机制成片；步骤八:包裹薄膜衣。
4.如权利要求3所述的林可霉素片剂，其特征在于所述的林可霉素片剂制备方法步骤一所用的溶剂为无水乙醇或二甲基亚`砜或乙酸乙酯或它们的混合物。
【文档编号】A61K9/28GK103860510SQ201210550846
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月18日 优先权日:2012年12月18日
【发明者】林扬, 郝智慧, 王艳玲 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司