注射用头孢妥仑钠冻干制剂及其制备方法

注射用头孢妥仑钠冻干制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及注射用冻干制剂领域。本发明具体公开了注射用头孢妥仑钠冻干制剂及其制备方法。注射用头孢妥仑钠冻干制剂，由头孢妥仑钠、助溶剂和适量pH调节剂组成，所述助溶剂为精氨酸和枸橼酸的混合物。本发明注射用头孢妥仑钠冻干制剂，采用枸橼酸与精氨酸配合作为助溶剂，对头孢妥仑钠具有非常好的助溶性，明显改善了其在注射用水中的溶解速度，缩短了溶解时间，提高了头孢妥仑钠冻干制剂的稳定性；本发明头孢妥仑钠的冻干制剂能达到与头孢妥仑钠原料相当的稳定性。
【专利说明】注射用头孢妥仑钠冻干制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及注射用冻干制剂，特别涉及注射用头孢妥仑钠冻干制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]头孢妥仑钠为头孢妥仑的钠盐，头孢妥仑为目前已经上市的头孢妥仑酯(cefditoren pivoxil)在体内发挥作用的实体形式。其分子结构式如下所示。
[0003]
【权利要求】
1.注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，由头孢妥仑钠、助溶剂和适量PH调节剂组成，所述助溶剂为精氨酸和枸橼酸的混合物。
2.根据权利要求1所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述枸橼酸与精氨酸的重量比为1:2.5~40。
3.根据权利要求2所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述枸橼酸与精氨酸的重量比为1:3~20。
4.根据权利要求3所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述枸橼酸与精氨酸的重量比为1:4~10。
5.根据权利要求4所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述枸橼酸与精氨酸的重量比为1:5。
6.根据权利要求1-5任一所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述头孢妥仑钠与所述助溶剂的重量比为1:0.4~1.2。
7.根据权利要求6所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述头孢妥仑钠与所述助溶剂的重量比为1:0.8~1.2。
8.根据权利要求7所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述头孢妥仑钠与所述助溶剂的重量比为1:1.2。
9.根据权利要求1-8任一所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂，其特征在于，所述pH调节剂为盐酸、硫酸或磷酸。
10.权利要求1-9任一所述的注射用头孢妥仑钠冻干制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)制备待冷冻干`燥的头孢妥仑钠药液，该步骤包括溶解助溶剂，使用PH调节剂调节药液为中性后加入头孢妥仑钠，搅拌溶解；(2)分装；(3)冷冻干燥。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)具体为预冷冻、抽真空，然后分阶段升温，所述分阶段升温的操作条件为:第一阶段:-40°C~-25°C，升温时间3-5h ;第二阶段:_25°C~_15°C，升温时间3-5h ;第三阶段:_15°C~35°C，升温时间5_7h，升温到35°C后保温4-6h。
12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中分阶段升温的操作条件为:第一阶段:-30°C~-25°C，升温时间3-5h ;第二阶段:_25°C~-15°C，升温时间3-5h ;第三阶段:_15°C~25°C，升温时间5-7h，升温到25°C后保温4_6h。
13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中分阶段升温的操作条件为:第一阶段:-30°C~-25°C，时间4h，第二阶段:-25°C~-15°C，时间4h，第三阶段:-15°C~25°C，时间6h，升温到25°C后保温5h。
【文档编号】A61P31/04GK103860484SQ201210551424
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月18日 优先权日:2012年12月18日
【发明者】李明, 赵忠琼, 梁隆, 王利春, 沈鑫, 程志鹏 申请人:四川科伦药业股份有限公司