专利名称：治疗癌症的口服药的制作方法、治疗癌症的口服药及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是涉及一种治疗癌症的口服药的制作方法。本发明还涉及一种治疗癌症的口服药及其应用。癌症是一种严重威胁人类身体健康的疾病。临床上，传统意义的放化疗(包括高剂量的化疗)加上骨髓移植手术往往不能彻底消除癌症特别是上皮或者间质来源的癌症。癌症干细胞能够逃避那些对于正常组织细胞而言是最高承受剂量的放化疗。近期的研究表明，休眠的(处在细胞周期之外的、保持低代谢水平)和活跃的(处在细胞周期内、高复制性的)干细胞在哺乳动物具有快速或缓慢再生能力的组织中共同表达。休眠的干细胞很少进行分裂，其在成人的生命周期中可能起到一个“保种”的功能；而活跃的干细胞可能来源于休眠干细胞，其分裂活动维持了组织的再生需求。休眠期的存在很好的保护了正常组织干细胞，避免其受到环境刺激或者诸如放化疗的损伤。这种活动-休眠的二元性是正常组织干细胞的一个特性，很好地使其可以在环境刺激和过度亢进的前提下保留强有力的组织再生能力。类似于正常组织干细胞，癌症可能也在进化中“偷师” 了这种二元性的特征，一方面通过活动的癌症干细胞促使肿瘤快速生长，一方面通过休眠的癌症干细胞保留下恶性肿瘤的“种子”和“根源”。临床数据表明放化疗会对具有抗性的癌细胞起到一个干细胞性的富集作用，所以治疗的新策略应该聚焦在不仅最大程度地降低癌细胞的增生能力，而且要激活休眠期的癌症干细胞使其处于放化疗敏感状态。根据公开号为US20090156548的美国专利所公开的文本的记载，将塞来昔布(CXB)和卡培他滨(CAP)两种药物共同使用，能够有效的杀灭癌症细胞，从而更好地治疗癌症(包括但不限于结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、宫颈癌、前列腺癌、胰腺癌、淋巴癌
权利要求
1.一种治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述口服药包括塞来昔布和卡培他滨，对所述塞来昔布和卡培他滨中的至少一种进行处理，使得塞来昔布的溶解早于卡培他滨。
2.根据权利要求1所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，将所述卡培他滨先制成片剂，使所述卡培他滨的溶解减慢。
3.根据权利要求2所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，将所述卡培他滨先制成溶蚀性片剂。
4.根据权利要求1至3任意一项所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述口服药为胶囊，所述塞来昔布和卡培他滨被置于所述胶囊中，所述塞来昔布被与助溶剂混合后制作成小块颗粒或者粉末。
5.根据权利要求4所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述卡培他滨片剂外有一包裹层，用来推迟卡培他滨的溶解。
6.根据权利要求5所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述包裹层的材料为羟丙甲纤维素、滑石粉、钛白粉、氧化铁黄和氧化铁红。
7.根据权利要求5或6所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述包裹层加入水溶性增塑剂，使得所述卡培他滨片剂具有柔韧性，便于灌胶囊的工序。
8.根据权利要求7所述的治疗癌症的口服药的制作方法，其特征在于，所述水溶性增塑剂采用甘油、聚乙二醇或甘油三醋酸酯。
9.一种治疗癌症的口服药，其特征在于，所述口服药根据权利要求1-4中任意一项所述的治疗癌症的口服药的制作方法制作。
10.根据权利要求9所述的治疗癌症的口服药，其特征在于，所述卡培他滨与塞来昔布的剂量比例为质量比8:1 12:1。
11.根据权利要求10所述的治疗癌症的口服药，其特征在于，所述卡培他滨与塞来昔布的剂量比例为质量比10 :1。
12.权利要求9至11任意一项所述口服药的应用，其特征在于，所述口服药在结肠癌、 直肠癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、宫颈癌、前列腺癌、胰腺癌、淋巴癌治疗中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种治疗癌症的口服药的制作方法，该口服药包括塞来昔布和卡培他滨两种有效成分，制作方法是对所述塞来昔布和卡培他滨中的至少一种进行处理，同时把经处理过的塞来昔布与卡培他滨填充进同一个胶囊，使得塞来昔布的溶解早于卡培他滨，如此提高了药物治疗癌症的有效性和药物释放的协同性，同时大大降低了药物的毒副作用。本发明还公开了用上述方法制作的口服药及组成该口服药的原料药的剂量比例，该口服药可以同时杀伤肿瘤干细胞与肿瘤细胞，提高癌症患者的生存期。
文档编号A61P35/00GK102988328SQ20121058557
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月28日 优先权日2012年6月12日
发明者潘文灏, 郑茂发, 章志宏, 林惠国 申请人:上海中科高等研究院, 上海艾宝美思生物医药科技有限公司