化合物在制备用于治疗糖尿病的组成物上的用途
【专利摘要】本发明提供一种利用环己烯酮化合物用于制备治疗糖尿病的组成物上的用途。
【专利说明】化合物在制备用于治疗糖尿病的组成物上的用途
[0001]本申请主张于2011年12月30日向美国专利局提出的美国专利第61/582，155号申请的优先权，其中该申请所揭示的内容全部并入本申请参考。
【技术领域】
[0002]本发明是关于一种利用环己烯酮化合物在制备用于治疗糖尿病的组成物上的用途。
【背景技术】
[0003]糖尿病的学名-diabetes mellitus通常简称为diabetes,为一群具有高血糖的新陈代谢疾病的人，其因为身体不能产生足够的胰岛素、或因为细胞不能对产生的胰岛素作出反应。此高血糖产生多尿症(小便频繁)、剧渴(polydipsia) ( 口渴增加)、及多食症(polyphagia)(饥饿增加)的典型症状。
[0004]糖尿病有三种主要类型。第I型糖尿病由于身体无法产生胰岛素所造成，因而目前此人需要注射胰岛素。第I型糖尿病也称为胰岛素依赖性糖尿病(简称IDDM)、及青少年糖尿病。第2型糖尿病是由于抗胰岛素抗性所造成(细胞无法适当地利用胰岛素的情况)，有时合并具有胰岛素绝对缺乏症(absolute insulin deficiency)。第2型糖尿病公知称为非胰岛素依赖性糖尿病、及成人起病型糖尿病(adult-onset diabetes)。妊娠糖尿病(Gestational diabetes)为孕妇在怀孕的前没有过糖尿病,而在怀孕期间具有高血糖值。妊娠糖尿病可能会促进第2型糖尿病的发展。
[0005]其他形式的糖尿病包括:由于胰岛素分泌的基因缺陷导致的先天性糖尿病(congenital diabetes)、囊性纤维化相关糖尿病(cystic fibrosis-related diabetes)、由于高剂量的糖皮质激素所引发的类固醇糖尿病(steroid diabetes)、及多种形式的单基因糖尿病。
[0006]治疗糖尿病的主要目的是为了将任何血糖(葡萄糖)的提升减至最低，而不会造成异常地低血糖值。
【发明内容】
[0007]本发明提供的一种化合物在制备用于治疗糖尿病的组成物上的用途，其一态样包括:投予一治疗上有效剂量的环己烯酮化合物、或其医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物、或其前趋药物至一主体，且此环己烯酮化合物具有下列结构:
[0008]
【权利要求】
1.一种化合物在制备用于治疗糖尿病的组成物上的用途，包括:投予一治疗上有效剂量的化合物、或其医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物、或其前趋药物至一主体，且该化合物具有下列结构:
2.如权利要求1所述的用途,其中，该方法抑制主体内血糖值的增加。
3.如权利要求2所述的用途，其中，该糖尿病为第I型糖尿病、第2型糖尿病或妊娠糖尿病。
4.如权利要求1所述的用途,其中，该化合物抑制主体内血糖值的增加。
5.—种化合物在制备用于抑制主体内血糖值(blood suger level)增加的组成物上的用途，包括:投予一治疗上有效剂量的化合物、或其医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物或其前趋药物至一主体，该主体受到高血糖症、葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖造成的疾病影响，且此化合物具有下列结构:
6.如权利要求5所述的用途，其中，由于高血糖症、或葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖所造成的疾病为糖尿病或糖尿病并发症，该糖尿病并发症包括:糖尿病性酸中毒、糖尿病黄瘤、糖尿病性肌萎缩、糖尿病性酮症、糖尿病性昏睡、糖尿病胃障碍、糖尿病坏疽、糖尿病性溃疡、糖尿病性腹泻、糖尿病性微血管病、糖尿病子宫体硬化、糖尿病性心脏病、糖尿病性神经病、糖尿病肾病、糖尿病大疱病、糖尿病性白内障、糖尿病性皮肤病、糖尿病性硬化病、糖尿病视网膜病、奥-鸟二氏病或糖尿病血液循环障碍。
7.如权利要求5所述的用途，其中，由于高血糖症、葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖所造成的疾病为第I型、第2型或妊娠糖尿病或其并发症。
8.一种化合物在制备用以治疗或降低主体由于高血糖症、葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖所造成疾病的风险的组成物上的用途，包括:投予一治疗上有效剂量的化合物、或其医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物或其前趋药物至一受该疾病影响的主体，且此化合物具有下列结构:
9.如权利要求8所述的用途，其中，由于高血糖症、葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖所造成的疾病为糖尿症或糖尿病并发症，该糖尿症并发症包括:糖尿病性酸中毒、糖尿病黄瘤、糖尿病性肌萎缩、糖尿病性酮症、糖尿病性昏睡、糖尿病胃障碍、糖尿病坏疽、糖尿病性溃疡、糖尿病性腹泻、糖尿病性微血管病、糖尿病子宫体硬化、糖尿病性心脏病、糖尿病性神经病、糖尿病肾病、糖尿病大疱病、糖尿病性白内障、糖尿病性皮肤病、糖尿病性硬化病、糖尿病视网膜病、奥-鸟二氏病或糖尿病血液循环障碍。
10.如权利要求8所述的用途，其中，由于高血糖症、葡萄糖不耐症或异常的葡萄糖所造成的疾病为第I型、第2型或妊娠糖尿病或其并发症。
11.如权利要求8所述的用途，其中，该化合物抑制主体内血糖值的增加。
12.如权利要求1所述的用途，其中，将该化合物或其医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物或其前趋药物系经由口服投予、肠外投予、静脉投予或经由注射投予。
13.如权利要求1所述的用途,其中，该主体为人类。
14.如权利要求1所述的用途，其中，R为氢、C(=0) C3-C8、C (=0) C2H5或C (=0) CH3。
15.如权利要求1所述的用途，其中，每一Rp R2及R3各自独立为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基。
16.如权利要求15所述的用途，其中，R1为氢或甲基。
17.如权利要求15项所述的用途，其中，R2为氢或甲基。
18.如权利要求1所述的用途，其中，R4SC1-C8烷基，其选择性地经一种或以上选自由=NR5R6, 0R5、OC (=0) R7、C (=0) 0R5、C (=0) R5、C (=0) NR5R6' C1-C8 烷基、C2-C8 烯基、C2-C8 炔基、C3-C8环烷基及C1-C8卤烷基的取代基所取代。
19.如权利要求18所述的用途，其中，R4为CH2CH=C(CH3)2。
20.如权利要求1的所述用途，其中，该化合物为
【文档编号】A61P9/00GK103908445SQ201310313692
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2013年7月24日 优先权日:2011年12月30日
【发明者】刘胜勇, 温武哲 申请人:国鼎生物科技股份有限公司