一种三七总皂苷脉冲迟释片及在制药中的新应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种三七总皂苷脉冲迟释片及其在制药中的新应用。采用新型外包衣层包覆三七总皂苷片芯处方，经粉末直接压片而成，其中三七总皂苷片芯处方以三七总皂苷为主，还包括填充剂、润滑剂、崩解剂。该迟释片合理利用了原料及包膜材料，制备新型包膜型迟释片，并将其应用于制备治疗或预防支气管、风湿、糖尿病的新领域中，对新药的开发利用具有重大意义。
【专利说明】一种三七总皂苷脉冲迟释片及在制药中的新应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种三七总皂苷脉冲迟释片及其在制药中的新应用。
【背景技术】
[0002]脉冲式给药系统又称定时给药系统(Time-controlled drug delivery system,TO)DS)或控制突释系统(Controlled explosion systems)。是根据时间药理学及时辰药动学原理，定时释放有效剂量药物的新剂型，它可以根据某些疾病的生物节律性特点，定时定量释药。对病情发作具有节律性，而不需长时间维持体内恒定药物浓度的疾病，如高血压、心绞痛、支气管哮喘、风湿、糖尿病等，脉冲给药不仅疗效很好，而且它的应用降低了耐受性和毒副作用，提高了治疗的顺应性，使药物在使用过程中做到高效、安全、经济，从而为疾病的预防及治疗奠定了基础，有效地提高了患者的生活质量，临床应用前景良好。
[0003]根据脉冲释药机制其主要分为片芯崩解型、溶胀层型、脉冲塞型、衣层溶蚀型。其中片芯崩解型由于其制备工艺简单、生产成本低且药物崩解迅速、完全的特点受到了广大药学工作者的青睐。脉冲给药制剂的剂型主要有:片剂、胶囊剂、注射剂、微丸剂、埋植剂、透皮制剂、眼用制剂、微囊剂和凝胶剂。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种三七总皂苷脉冲迟释片。将一定量的三七总皂苷过100目筛；按处方量称取各片芯辅料，分别过100目筛；将三七总皂苷和辅料依次加入研钵中研磨，充分混匀；于单冲压片机上压制成片重约150mg的片芯。
[0005]辅料作为片剂中无生理活性的物质，以实现时滞后快速脉冲式释药为研究目的，主要有填充剂、润滑剂、崩解剂，其中按质量份计，三七总皂苷占100份，填充剂占30-50份，润滑剂占0.2-0.7份，崩解剂占8-14份。
[0006]所述的包衣层的组分为羟甲基纤维素、填充剂及润滑剂，其中按质量份计，羟甲基纤维素占55-75份，填充剂占10-33.4份，润滑剂占0.2-0.7份。
[0007]所述的填充剂为淀粉、乳糖、微晶纤维素中的一种或多种。
[0008]所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种。
[0009]所述的崩解剂为干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠。
[0010]所述的羟甲基纤维素的黏度为15-50mpa/S。
[0011]填充剂的种类和用量的筛选
[0012]本品主药三七总皂苷具有一定的粘性和吸湿性，故考虑在处方中加入一定的填充剂以便于制剂压片。采用粉末直接压片法压制成片芯，以可压性和崩解时间为考察指标，结果见表1。
[0013]表1不同种类填充剂的影响
[0014]
【权利要求】
1.一种三七总皂苷脉冲迟释片，采用干法包衣压制而得，其特征在于:采用外包衣层包覆三七总皂苷片芯，将粉末直接压片而成。
2.根据权利要求1所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:三七总皂苷片芯以三七总皂苷为主，还包括填充剂、润滑剂、崩解剂，其中按质量份计，三七总皂苷占100份，填充剂占30-50份，润滑剂占0.2-0.7份，崩解剂占8-14份。
3.根据权利要求1所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:包衣层的组分为羟甲基纤维素、填充剂及润滑剂，其中按质量份计，羟甲基纤维素占55-75份，填充剂占10-33.4份，润滑剂占0.2-0.7份。
4.根据权利要求2或3所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:所述的填充剂为淀粉、乳糖、微晶纤维素中的一种或多种。
5.根据权利要求2或3所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:所述的崩解剂为干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠。
7.根据权利要求3所述的三七总皂苷脉冲迟释片，其特征在于:羟甲基纤维素的黏度为 15_50mpa/so
8.—种三七总皂苷脉冲迟释片在制备治疗或预防支气管哮喘的药中的应用。
9.一种三七总皂苷脉冲迟释片在制备治疗或预防风湿的药中的应用。
10.一种三七总皂苷脉`冲迟释片在制备治疗或预防糖尿病的药中的应用。
【文档编号】A61K9/22GK103520237SQ201310469044
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月10日 优先权日:2013年10月10日
【发明者】金桂兰, 林宁, 邢翔飞, 胡熙曦, 奚炜 申请人:宜昌市第一人民医院