一种顺气化痰中药提取物的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种顺气化痰中药提取物的制备方法，它是将甘草、郁金、金礞石煅三味原料水提2-3次，合并提取液，后处理得到浓缩液A；将玄明粉、硼砂、白矾、竹沥膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B；将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥得到干燥物，然后与药用辅料混合制成口服制剂。药理实验结果表明：提取物在同等剂量下与原剂型比较，本发明的提取物祛痰作用优于原剂型。采用本发明的制备方法得到的顺气化痰中药提取物具有质量稳定可控、患者服用剂量减少、生物利用度提高，疗效著提高的特点。采用本发明方法制备的制剂应用于临床，得到了广大患者的认同，具有显著的经济效益和社会效益。
【专利说明】一种顺气化痰中药提取物的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于中药现代化【技术领域】，涉及一种顺气化痰中药提取物的制备方法。
【背景技术】
[0002]祛风化痰丸是目前市售的一种顺气化痰的中药，其由甘草、玄明粉、郁金、硼砂、金礞石(煅)、白矾、朱砂、竹浙膏、生姜汁、冰片、薄荷脑制成。祛风化痰丸可顺气化痰，主要用于痰壅气闭，狂癫痫症，语言错乱，神昏不语，胸膈不利，头眩耳鸣，哮喘咳嗽。方中硼砂、金礞石、白矾化痰；郁金行气解郁，清心凉血；玄明粉清热解毒；竹浙膏、生姜汁清心祛痰；朱砂、薄荷、冰片清热、镇惊安神；甘草调和诸药，又有解毒之功，诸药合用，共奏顺气化痰之功。临床主要用于痰壅气闭的狂、乱、神昏等症比较适合。
[0003]祛风化痰丸的处方和制法为:甘草200g、玄明粉100g、郁金200g、硼砂50g、金礞石(煅)50g、白帆40g、朱砂15g、竹浙膏20g、生姜汁15g、冰片4g、薄荷脑4g。以上^^一味药材，除薄荷脑、竹浙膏、生姜汁外，朱砂水飞或粉碎成极细粉，冰片研细，其余甘草等六味粉碎成粗粉，与竹浙膏、生姜汁拌匀，干燥，粉碎成细粉，与朱砂、冰片及薄荷脑配研，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜65~75g制成大蜜丸，即得。
[0004]该药物原方剂型为蜜丸，容易霉变和染菌。服用和携带不便，口感不佳，每丸重
4.5g，小儿、老人及咽喉炎患者吞咽困难，服用不方便，患者接受程度差。并且从口服至胃肠道吸收过程缓慢。这些因素直接影响祛风化痰丸在临床上的推广应用。
【发明内容】
[0005]本发明的目的是提供一种顺气化痰中药组合物制备方法。为实现上此目的，本发明采用以下技术方案:
一种顺气化痰中药提取物的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行:
Cl)按甘草200份、玄明粉100份、郁金200份、硼砂50份、金礞石(煅)50份、白矾40份、朱砂15份、竹浙膏20份、生姜汁15份、冰片4份、薄荷脑4份称取各原料；
(2)将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料水提2-3次，每次以8-12倍量水提取1-2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03-1.10，得到浓缩液A ;
(3)将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;
(4)将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；
(5)将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂。
[0006]本发明优选的顺气化痰中药提取物的制备方法，采用下述方法制备得到:按原料配比称取各原料；将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料水提2次，每次以10倍量水提取I小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03-1.08，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂。
[0007]本发明所述药剂学可接受的药用辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。
[0008]本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的顺气化痰作用。可用于治疗痰壅气闭，狂癫痫症，语言错乱，神昏不语，胸膈不利，头眩耳鸣，哮喘咳嗽。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工艺制备的药物组合物与原剂型相比，具有优异的祛痰作用。
[0009]本发明公开的顺气化痰中药组合物制备方法与现有技术相比所具有的积极效果在于:本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。
【具体实施方式】
[0010]在详细说明的较佳实施例之后，熟悉该项技术人士可以清楚地了解，在不脱离上述申请专利范围与精神下可进行各种变化与修改，凡依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰，均属于本发明技术方案的范围。且本发明亦不受说明书中所举实例实施方式的限制。本发明所述的各种中药材原料均有市售。
[0011]实施例1:
制备中药提取物
一.处方:甘草2000g、玄明粉1000g、郁金2000g、硼砂500g、金礞石(煅)500g、白矾400g、朱砂150g、竹浙膏200g、生姜汁150g、冰片40g、薄荷脑40g
二.制法:
按原料配比称取各原料，备用；将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料水提2次，每次以10倍量水提取I小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.05，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，得到药物活性成分3230克。
[0012]实施例2:
制备中药提取物
一.处方:甘草2000g、玄明粉1000g、郁金2000g、硼砂500g、金礞石(煅)500g、白矾400g、朱砂150g、竹浙膏200g、生姜汁150g、冰片40g、薄荷脑40g
二.制法:
按原料配比称取各原料，备用；将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料用12倍量、10倍量水提取，每次提取2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.10，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，得到药物活性成分3300克。
[0013]实施例3:
制备中药提取物
一.处方:甘草200g、玄明粉100g、郁金200g、硼砂50g、金礞石(煅)50g、白矾40g、朱砂15g、竹浙膏20g、生姜汁15g、冰片4g、薄荷脑4g
二.制法:
按原料配比称取各原料，备用；将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料用8倍量、10倍量水提取，每次提取2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，得到药物活性成分333克。
[0014]实施例4: 制备中药提取物
一.处方:甘草200g、玄明粉100g、郁金200g、硼砂50g、金礞石(煅)50g、白矾40g、朱砂15g、竹浙膏20g、生姜汁15g、冰片4g、薄荷脑4g
二.制法:
按原料配比称取各原料，备用；将甘草、郁金、金礞石(煅)三味原料用8倍量、10倍量、12倍量水提取，每次提取I小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.08，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，得到药物活性成分350 克。
[0015]实施例5:制备片剂
实施例1得到的活性成分300g，加糊精200g，蔗糖80g，硬脂酸镁0.9g，压片，得片剂，每片为0.4g。
[0016]实施例6:制备颗粒剂
实施例2得到的活性成分500g，加糊精100g，木糖醇400g，枸橼酸lg，阿斯巴甜Ig制粒，得颗粒剂，每袋为2.5g。
[0017]实施例7:
动物实验一:本发明提取物对小鼠祛痰作用的影响 一.材料和方法
祛风化痰丸(批号:130103)，由天津中新药业股份有限公司达仁堂制药厂生产 动物:ICR小鼠，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供。
[0018]氯化铵(批号:20120128 )，天津亚太龙兴化工有限公司 苯酚红(批号:20121129 )，天津市博迪化工有限公司 UV7504紫外可见分光光度计:上海精密仪器有限公司
取健康ICR小鼠60只，体重18-22g，随机分为5组，即空白组，氯化铵阳性对照组(0.5g/kg)，祛风化痰丸提取物(按实施例1方法制备)低、高剂量组(1.6,3.2g生药/kg)，祛风化痰丸组(1.6g生药/kg),除空白组给予等体积的纯净水外,其他给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药7天，给药体积为20ml/kg。末次给药前禁食12h，末次给药后0.5小时腹腔注射5%酚红生理盐水溶液10ml/kg，0.5小时后断颈处死小鼠，剥离气管周围组织，剪下自甲状腺软骨至气管分支处一段气管，放入盛有碱性生理盐水(生理盐水2ml+lN氢氧化钠0.1ml)溶液的试管中，经室温放置2小时后，将气管洗脱液用紫外可见分光光度计于546nm波长处测其吸光度，通过酚红标准曲线计算每只小鼠气管酚红含量。实验数据用方差分析统计。
[0019]二.结果:见表1。
[0020]表1 提取物给药七天对小鼠祛痰作用的影响(.V ± s )
【权利要求】
1.一种顺气化痰中药提取物的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行: (1)按甘草200份、玄明粉100份、郁金200份、硼砂50份、煅金礞石50份、白矾40份、朱砂15份、竹浙膏20份、生姜汁15份、冰片4份、薄荷脑4份称取各原料； (2)将甘草、郁金、金礞石煅三味原料水提2-3次，每次以8-12倍量水提取1-2小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03-1.10，得到浓缩液A ; (3)将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ; (4)将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物； (5)将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂。
2.权利要求1所述的制备方法，其中顺气化痰中药提取物采用下述方法制备得到:按原料配比称取各原料；将甘草、郁金、煅金礞石三味原料水提2次，每次以10倍量水提取I小时，合并提取液，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.03-1.08，得到浓缩液A ;将玄明粉、硼砂、白矾、竹浙膏、生姜 汁五味原料以5倍量水溶解，过100目筛，得到溶液B ;将浓缩液A和溶液B混合，减压干燥或喷雾干燥，得到干燥物；将得到的干燥物粉碎成细粉，与水飞或粉碎成极细粉的朱砂、研细的冰片及薄荷脑配研，与药剂学可接受的药用辅料混合制成丸剂、片剂、胶囊剂。
3.权利要求1-2任一项所述中药提取物的制备方法，其中所述药剂学可接受的药用辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。
【文档编号】A61K31/045GK103495140SQ201310471146
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年10月11日 优先权日:2013年10月11日
【发明者】江永萍, 刘彤, 宋立平, 项芳 申请人:天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂